简介：摘要目的制备一种68Ga标记的人表皮生长因子受体2(HER2)亲和体显像剂68Ga-1，4，7-三氮环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-马来酰亚胺(MAL)-半胱氨酸(Cys)-甘氨酸-甘氨酸-甘氨酸-精氨酸-天冬氨酸-天冬酰胺-HER2：342亲和体(GGGRDN-ZHER2：342) (简称68Ga-MZHER)，探讨其microPET显像及生物分布。方法采用"一步法"对多肽NOTA-MAL-Cys-GGGRDN-ZHER2：342进行68Ga标记，得到68Ga-MZHER，测定其标记率、放化纯及体外稳定性。取ICR小鼠24只，注射68Ga-MZHER 1.85 MBq，并于注射后15、30、60和120 min分别处死(每时间点6只)，获得主要器官的放射性计数，计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。行microPET动态观察68Ga-MZHER在正常小鼠体内的生物分布。建立HER2阳性的卵巢癌SKOV-3荷瘤裸鼠模型8只，于68Ga-MZHER注射后30、60和120 min时分别进行静态显像；预先按体质量10 mg/kg注射未标记Cys-ZHER2：342后30 min，再注入68Ga-MZHER，60 min后采集图像。勾画感兴趣区(ROI)，获得时间-放射性曲线(TAC)。另取正常小鼠6只进行安全性研究。结果68Ga-MZHER合成时间约15 min，标记率>90%，放化纯>95%，室温放置120 min放化纯仍>95%。ICR小鼠生物分布示68Ga-MZHER主要经肾排泄，在其他组织中清除较快；注射后15 min肾摄取为(106.36±15.74) %ID/g，且随着时间延长逐渐升高，最高达(145.15±28.04) %ID/g (60 min)，120 min后降至(86.12±22.75) %ID/g。探针在小鼠体内血液药代动力学分布符合二室模型。荷瘤裸鼠microPET显像示SKOV-3移植瘤清晰可见，与本底对比度良好。注射68Ga-MZHER后30、60和120 min，SKOV-3移植瘤的摄取分别为(11.26±0.50)、(12.27±1.13)和(12.65±0.89) %ID/g；注射后60 min，阻断后的SKOV-3移植瘤对探针的摄取为(1.25±0.28) %ID/g。安全性研究表明，小鼠注射68Ga-MZHER后30 d，健康存活，病理学检查主要器官未见明显异常。结论68Ga-MZHER制备方便、体外稳定性好、药代动力学性能良好、显像性能优良且安全，这有助于探针的后续开发及临床应用研究。

简介：摘要目的采用89Zr－oxine复合物标记间充质干细胞(MSCs)，并探讨其在系统性红斑狼疮(SLE)模型(MRL/lpr小鼠)中的PET显像情况。方法通过18F－FDG PET显像筛选SLE小鼠模型。制备89Zr－oxine用于MSCs的标记，每106个MSCs配置89Zr－oxine 1 MBq。将89Zr－oxine标记的MSCs通过尾静脉分别注射到选出的MRL/lpr小鼠与BALB/c小鼠(均n＝5)体内，每只注射1.2×106个标记的MSCs，注射剂量约0.2 MBq，并于注射后2 h、6 h、1 d、3 d、7 d、10 d、14 d分别行microPET显像，计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)。采用两独立样本t检验分析数据。结果成功采用89Zr－oxine标记MSCs，标记效率约20%，细胞活率>90%。MicroPET显像示注射后2 h时主要分布在肺、肝等部位。注射后24 h归巢至MRL/lpr小鼠(n＝5)肾脏部位的MSCs数量明显增加，MSCs在MRL/lpr小鼠的肾脏摄取高于BALB/c小鼠的肾脏摄取[(8.28±1.27)与(4.33±0.94) %ID/g；t＝3.54，P＝0.024]。肾脏摄取先升高再下降后趋于平稳，表明MSCs归巢于肾脏部位。结论成功建立89Zr－oxine标记MSCs的方法。89Zr标记的MSCs可归巢至MRL/lpr小鼠肾脏部位，89Zr标记的MSCs PET显像可用于探索移植MSCs在SLE等疾病治疗过程中的体内分布与迁移等行为。