简介:摘要目的实现11C-间羟基麻黄碱(mHED)的全自动化合成,并对其进行显像研究。方法采用11C-三氟甲基磺酰基甲烷(11CH3-triflate)法制备11C-mHED,粗产品经半制备高效液相色谱(HPLC)纯化得到终产物,采用放射性HPLC测定其放化纯和比活度;取5只正常SD大鼠行microPET/CT显像确定其心肌摄取和排泄过程;行心肌梗死患者(男,42岁)PET/CT显像评价其临床显像价值。结果通过商用合成器实现了11C-mHED的自动化合成,总合成时间约30 min,放化产率为(15±2)%(非衰减校正,n=10),放化纯>98%,比活度约为65 GBq/mmol;正常SD大鼠的microPET/CT显像示注射显像剂后10 min心肌摄取最高,后逐渐从心肌排泄并经过肝胆排出;心肌梗死患者PET/CT显像可见左心室下壁近心尖部显像剂缺损,与超声和心电图检查结果相匹配。结论成功自动化制备11C-mHED,产物放化产率和比活度较高,可高度浓聚于心肌,心肌梗死患者显像效果良好。
简介:摘要目的通过99Tcm-联肼尼克酰胺-3聚乙二醇-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸环肽二聚体(3PRGD2)显像在体观察类风湿关节炎(RA)大鼠蒙药森登-4汤治疗前后放射性分布变化,并探究其治疗机制。方法取200只雌性SD大鼠(6~7周龄),分为胶原诱导性关节炎(CIA)组(176只)和空白对照组(24只)。将CIA模型大鼠通过简单随机抽样法分为森登-4汤治疗组(24只)、依那西普治疗组(24只)和阴性对照组(24只)。造模及治疗前后均行99Tcm-3PRGD2显像,分析各组病变关节与纵隔的靶/非靶(T/NT)放射性比值,分析相应血清学、病理及免疫组织化学指标。采用单因素方差分析或Kruskal-Wallis秩和检验分析数据。相关性分析采用Pearson或Spearman相关分析。结果CIA组成功造模95只,成模率为54%(95/176)。治疗后,阴性对照组、森登-4汤治疗组、依那西普治疗组T/NT比值差异有统计学意义(0.766±0.144、0.260±0.094和0.238±0.099;F=163.00,P<0.001),而2个药物治疗组间差异无统计学意义(P>0.05)。药物治疗后,血清血管内皮生长因子(VEGF)、肿瘤坏死因子(TNF)-α、整合素αvβ3表达水平均显著低于阴性对照组(F值:49.43~92.36,均P<0.001);关节病理滑膜细胞增生指数也明显低于阴性对照组(H=34.25,P<0.001);滑膜组织中VEGF、TNF-α、整合素αvβ3、CD31、CD34表达水平也显著低于阴性对照组(H值:13.51~26.84,均P<0.001),而2组药物治疗组间上述指标差异均无统计学意义(均P>0.05)。治疗后,森登-4汤治疗组(r值:0.56~0.59,rs值:0.49~0.69)、依那西普治疗组(r值:0.50~0.55,rs值:0.46~0.70)和阴性对照组(r值:0.55~0.80,rs值:0.58~0.86)的T/NT比值与上述各指标均呈正相关(P<0.001或P<0.05)。结论通过99Tcm-3PRGD2显像与分子病理验证,蒙药森登-4汤可通过下调VEGF等血管因子抑制新生血管形成,延缓病情进展、改善临床症状。