简介：摘要目的探讨FA-BSA-Cypate纳米粒介导的靶向PTT效应对人膀胱癌5637细胞荷瘤裸鼠的抑瘤作用及其机制。方法免疫荧光法检测5637细胞叶酸(FA)受体分布；1，3-二苯基异苯并呋喃(DPBF)消耗量检测单态氧(1O2)生成。分4组：空白对照组(N组)、激光组(L组)、BSA-Cypate+激光组(BL组)、FA-BSA-Cypate+激光组(FL组)。流式细胞术检测各组细胞凋亡率；蛋白质印迹法(Western blot)法测定热休克蛋白(Hsp)70、Hsp90蛋白表达变化；建立裸鼠膀胱癌5637细胞皮下移植瘤模型，观察FA-BSA-Cypate纳米粒介导的体内靶向抗肿瘤效应。应用GraphPad Prism 5.0统计软件，采用单因素方差分析及t检验。结果人膀胱癌5637细胞膜表达叶酸受体；808 nm激光照射，FA-BSA-Cypate纳米粒能促进1O2生成。FL、BL、L及N组细胞凋亡率分别为(56.912±5.457)%、(43.941±4.097)%、(12.923±2.489)%及(8.401±1.453)%，FL组与其他各组比较差异有统计学意义(F＝203.502，P<0.05)。FL、BL、L及N组Hsp70、Hsp90蛋白相对表达分别是1.903±0.097及4.833±0.208；1.410±0.123及3.731±0.153；0.910±0.224及2.501±0.265；0.867±0.153及2.533±0.252；FL组与其他各组比较差异有统计学意义[F＝25.180(Hsp70)，P<0.05；F＝74.530(Hsp90)，P<0.05]；荷瘤裸鼠模型提示FL、BL、L及N组肿瘤区域最高温度分别为(58.512±1.936)、(50.334±1.483)、(38.260±2.177)、(34.322±1.308) ℃，至第21天肿瘤相对体积分别是7.462±0.462、5.581±0.669、1.403±0.354、0.386±0.089，FL组较其他各组表现出更显著的靶向光热效应(F＝198.612，P<0.05)及抗肿瘤增殖作用(F＝285.403，P<0.05)，差异均有统计学意义。结论FA-BSA-Cypate纳米粒介导的PTT效应对人膀胱癌5637细胞具有显著的靶向杀伤效果，促进了5637细胞的凋亡及单线态氧的生成；FA-BSA-Cypate纳米粒介导的光热疗法对人膀胱癌5637细胞荷瘤裸鼠有抑瘤效果。