简介:以2-氨基-5-硝基二苯酮为原料,在氯化亚砜存在下与氯乙酸反应合成2-氯乙酰胺基-5-硝基二苯酮,收率由文献[1]78.1%提高到88.4%。后者在乙醇中与乌洛托品环合制得硝基安定,总收率为45.7%。
简介:2012年7月4日,从上海交通大学获悉,该校张万斌教授领衔的科研团队,历时7年研发出一种常规的化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,让青蒿素大规模工业化生产成为可能。据张万斌介绍,目前青蒿素全部由中药材黄花蒿提取,受环境及天气的影响较大。同时,种植黄花蒿需要大片土地,消耗大量的有机溶剂,产生大量的废弃物,既浪费原料,又污染环境。张万斌领衔的科研团队使用一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素通过一个无需光照的常规合成途径,方便高效地得到过氧化二氢青蒿酸。然后经氧化重排可高收率地获得青蒿素。
简介:目的对4-O-丁香树脂酚的合成工艺进行改进。方法以丁香醛为原料,与丙二酸进行Knovevenagel缩合得到芥子酸,再将芥子酸用乙醇进行乙酯化得到不饱和酯、以AlH(Bu-i)2为还原剂将酯还原为芥子醇、芥子醇在光照通入空气的条件下经过氧化偶联得4-O-丁香树脂酚。结果芥子酸的合成中,将催化剂哌啶换成相同碱性的四氢吡咯,在大幅度缩短反应时间的条件下,该步反应产率也明显提高;酯的还原中将溶解性较差的氢化锂铝换成溶解性好的二异丁基氢化铝,以甲苯为溶剂进行还原,收率明显提高,且无需后处理,可直接投入下一步反应,总收率约51%。结论该方法工艺简单,有产业化前景。
简介:摘要目的探讨氨氯地平联合他汀药物在高血压合并冠心病治疗中的应用。方法选取2011年3月~2012年12月在我院就诊的高血压合并冠心病的患者128名,随机分为治疗组和对照组,两组各64例,治疗组予氨氯地平及阿托伐他汀钙片口服,对照组予硝苯地平缓释片口服,监测患者的血压、血脂、心电图变化。观察患者心绞痛改善情况及不良反应情况。评估其疗效及用药的安全性。结果两组患者在治疗后血压较治疗前明显降低,但治疗组改善程度明显优于对照组;治疗组血压改善的总有效率为969%,明显高于对照组的781%;治疗组和对照组患者心绞痛改善的总有效率分别为938%、688%,治疗组优于对照组;且治疗组心电图改善的总有效率906%明显高于对照组的50%;通过对血脂的监测发现,治疗组总胆固醇、甘油三酯及低密度脂蛋白胆固醇均较对照组降低明显,差异均有统计学意义(P<001)。结论氨氯地平联合他汀药物治疗高血压合并冠心病疗效显著,且用药安全。