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42 个结果
  • 简介:目的:研究黄连(CoptischinensisFranch.)的化学成分。方法:采用色谱技术进行分离,通过NMR等波谱技术确定化合物的结构。结果:从黄连乙醇提取物中分离得到了7个喹啉类生物碱,分别鉴定为8-oxyberberine(1),8-oxocoptisine(2),8-oxo-epiberberine(3),6-([1,3]dioxolo[4,5-g]isoquinoline-5-carbonyl)-2,3-dimethoxy-benzoicacidmethylester(4),corydaldine(5),noroxyhydrastineine(6)和6,7-methylenedioxy-1(2H)-isoquinolinone(7)。结论:化合物1-7均系首次从该植物中分离得到。

  • 标签: 黄连 异喹啉类生物碱
  • 简介:目的:研究对氯苄基小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100mmol·L^-1或苯肾上腺素1μmol·L^-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩,比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。结果:CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起的内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-86017;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流,Zh004有明显的抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流。结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道的阻断作用,Zh003和Zh004活性增强。

  • 标签: CPU-86017 光学异构体 内钙释放 外钙内流
  • 简介:目的:研究桑白皮(MorusalbaL.)的活性成分。方法:运用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物,采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果:从桑白皮中分离得到1个新的化合物,鉴定为5,2’-二羟基-7,4'-O-β-D-二吡喃葡萄糖二黄酮苷,它对HO-8910细胞48h,72h的IC50分别为3.68和1.87μmol·L^-1。结论:从该中药材中分离得1个新的化合物,并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。

  • 标签: 桑白皮 5 2’-二羟基-7 4’-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷 抗增殖
  • 简介:环巴胺(cyclopamine)为从藜芦属植物内分离得到的一种甾体类生物碱,对Hedgehog信号通路有抑制作用,在抗肿瘤方面表现出良好的活性。环巴胺发现以来的研究包括以下部分:(1)环巴胺的发现和历史;(2)环巴胺的理化性质;(3)环巴胺的来源;(4)环巴胺对Hedgehog信号通路的作用;(5)环巴胺的研究展望.

  • 标签: 环巴胺 抗肿瘤 综述
  • 简介:海洋臭椿类三萜化合物是一类化学结构特殊并具有多种生物活性的海洋天然产物.近年来国内外学者对海绵等海洋生物中的臭椿类三萜化合物及其生物活性进行较多研究.本文拟对海洋臭椿类三萜的结构与生物活性关系作初步探讨.

  • 标签: 海洋药物 异臭椿类三萜 生物活性 化学结构 药效学实验
  • 简介:目的:建立针椒巴布剂中二辣椒素含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法测定,色谱柱为C18,流动相为甲醇-水(70:30),检测波长228nm。结果:二辣椒素在6.8~108.8μg·mL^-1成良好线性关系(r=0.9999);平均回收率为97.03%,RSD=1.68%。结论:该方法简便、准确,能有效地控制针椒巴布剂的质量。

  • 标签: 针椒巴布剂 二氢辣椒素 高效液相色谱法
  • 简介:目的:研究浅裂鳞毛蕨(DryopterissublaetaChingetHsu)的化学成分.方法:利用DiaionHP-20,ToyopearlHW-40,SephadexLH-20,硅胶柱等色谱技术进行分离纯化,根据化合物的理化性质和光谱数据鉴定结构.结果:从浅裂鳞毛蕨中分离并鉴定了6个化合物,分别为:2(S)-5,7,3′-三羟基-6,8-二甲基-4′-甲氧基二黄酮,即3′-羟基荚果蕨素(1),荚果蕨素-7-O-β-D-葡萄糖苷(2),菠甾醇(3),菠甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(4),谷甾醇(5),胡萝卜苷(6).结论:化合物1为新化合物,化合物2,3,4为首次从鳞毛蕨属植物中分离得到.

  • 标签: 浅裂鳞毛蕨 鳞毛蕨属 二氢黄酮 2(S)-5 7 3’-三羟基-6 8-二甲基-4’-甲氧基二氢黄酮
  • 简介:目的:研究瑞香狼毒的化学成分。方法:采用硅胶柱层析的方法分离和纯化化合物,根据理化性质和波谱方法鉴定化合物结构。结果:从瑞香狼毒中分离得到两个双香豆素类化合物:7-羟基-5,6-二甲氧基-3-[(2-羰基-2H—1-苯骈吡喃-7)氧取代]-2H—1-苯骈吡喃-2-酮,命名为西瑞香素B(1)和西瑞香素(2)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 瑞香狼毒 双香豆素 异西瑞香素B 西瑞香素 瑞香科
  • 简介:目的:为疑似“灵芝”属样品原探究提供性状和分子鉴定证据。方法:在基于传统形态特征初步鉴定基础上,对疑似灵芝属两样品ZZ和SS的rDNA-ITS区序列进行PCR扩增,经克隆测序后,与GenBank数据库中序列进行BlastN比对,样品及最相似物种ITS序列对齐后使用MEGA6.0软件构建系统发育树。结果:测序得到样品ZZ和SS的rDNA-ITS区序列分别为752、753个碱基,与已发表极硬红皮孔菌(Pyrrhodermaadamantinum)rDNA-ITS区序列相似度达99.0%,并在系统发育树中与极硬红皮孔菌聚为一支,而与紫芝、树舌灵芝遗传距离较远。结合样品ZZ和SS的子实体形态和扫描电镜观察鉴定结果判断其为极硬红皮孔菌。结论:基于rDNA-ITS区序列分析和系统发育树构建药用真菌分子鉴定方法,为疑似样品原鉴定提供理论依据和技术支持。

  • 标签: 分子鉴定 极硬红皮孔菌 ITS序列
  • 简介:第三代酮大环内酯类红霉素衍生物(Ketolides)具有较高的抗菌活性和显著的抑制呼吸道耐药菌株活性.文章综述了近年有关酮大环内酯结构改造方面的新进展,重点介绍了若干具有优越抗菌活性的新化合物实体、它们的结构特点、药理活性(包括药代动力学与药效学)以及与靶点的作用机制.

  • 标签: 酮基大环内酯类药物 抗生素 结构特点 药理活性 药代动力学 药效学
  • 简介:目的:研究更好的甘草素合成方法以及甘草素与牛血清蛋白的相互作用。方法:通过微波辅助方法合成甘草素;利用荧光光谱、同步荧光光谱、三维光谱法研究甘草素与牛血清白蛋白的相互作用。结果:以72%的产率获得甘草素;通过分子荧光光谱实验计算得到两者相互作用的结合常数、猝灭常数、热力学参数和结合位点。结论:微波辅助的羟醛缩合反应是一种高效甘草素合成方法;甘草素与牛血清白蛋白之间通过静电引力产生了络合物,导致牛血清白蛋白的构象改变。

  • 标签: 合成 异甘草素 牛血清蛋白 荧光猝灭
  • 简介:目的:研究补骨脂药材中补骨脂素、补骨脂素的含量与其饱满程度的相关性。方法:同批药材根据饱满程度不同进行分组,各组分别测定补骨脂素与补骨脂素的含量。结果:饱满样品的含量明显低于干瘪样品的含量。结论:补骨脂中补骨脂素及补骨脂素的含量与其外观饱满程度明显有关。

  • 标签: 补骨脂 补骨脂素 异补骨脂素 含量 饱满程度 相关性
  • 简介:目的:研究以中药渣作为原料制成的5种不同培养配比对平菇出菇的影响,探讨其再利用的有效方法和途径。方法:菌种为湘平黑菇王,主料为中药渣,按照中药渣、米糠、棉籽壳、蔗糖、石膏的不同配比设计对照组和实验组,每组平行5袋,观察分析菌丝发育及现蕾出菇情况。结果:5种不同培养配比培育出的平菇菌丝体长势良好,无病变,均能正常出菇,生物学效率高。综合分析比较,配比2、3组较配比4、5组长势好,以配比3组(中药渣40%、米糠18%、棉籽壳40%、蔗糖1%、石膏l%)为最佳,中药渣利用率高,正常出菇4潮次,生物学效率达111.1%。结论:利用中药渣进行平菇培育方案具可实施性。

  • 标签: 中药渣 平菇 培养基 配比
  • 简介:随着生命科学、分子药物学、材料科学及信息科学的迅猛发展,各学科之间不断交叉渗透,药物制剂新技术、新工艺、新辅料、新材料、新设备不断涌现。其中,给药系统(DrugDeliverySystem,DDS)研发已经成为医药行业最受关注的领域之一,其在全球药品市场所占份额不断扩大。据统计,到2010年给药系统将占整个医药市场的20%以上,但我国新型给药系统制剂在整个医药市场的比重还很小。

  • 标签: 药物制剂 国际论坛 给药系统 医药市场 生命科学 信息科学
  • 简介:目的:通脉方是由葛根、丹参和川芎3味药按质量1∶1∶1组成的复方。本文研究通脉方中3'-羟基葛根素、3'-甲氧基葛根素、3'-甲氧基大豆苷、3'-羟基泰国野葛根素等25种异黄酮类化合物清除DPPH(2,2'-diphenyl-1-picrylhydrazyl)自由的活性。方法:通过DPPH自由清除实验,对25个异黄酮类化合物的体外抗氧化活性进行测定。结果:体外抗氧化研究表明,通脉方中的3'-羟基葛根素、3'-羟基泰国野葛根素、3'-甲氧基葛根素和3'-甲氧基大豆苷具有清除DPPH自由的活性,呈浓度依赖性,它们的IC50值分别为(9.9±0.6)、(13.7±1.4)、(57.3±1.2)和(66.4±2.3)μmol·L-1。在同样条件下,阳性对照药丁羟甲苯和抗坏血酸的IC50值分别为(75.4±6.9)和(16.5±1.6)μmol·L-1。结论:本研究结果能够预测3'-羟基葛根素、3'-羟基泰国野葛根素、3'-甲氧基葛根素和3'-甲氧基大豆苷可能是通脉方生物活性物质基础的重要组成部分。

  • 标签: 通脉方 异黄酮 3'-羟基葛根素 3'-羟基泰国野葛根素 3'-甲氧基葛根素 3'-甲氧基大豆苷
  • 简介:目的:采用DNA条形码技术,研究探索新疆进口民族民间药材原考证。方法:使用试剂盒法提取药材总DNA,采用ITS2序列、psbA-trnH序列对30份进口维吾尔药材样品进行PCR扩增并双向测序,利用MEGA7.0等软件分析序列信息,将序列在DNA条形码原植物鉴定数据库及GenBank数据库中进行比对,搜索相似性最高的植物,判定药材可能的原。结果:综合ITS2及psbA-trnH实验结果,30份药材中有28份样品测序成功并得到有效的鉴定序列,相似性对比结果显示有15种药材与文献记载原植物一致,7份与原植物为近缘种,6种药材与文献记载原植物不同属。结论:进口维吾尔药材的原调查与考证工作迫在眉睫。

  • 标签: 口药材 DNA条形码 ITS2 PSBA-TRNH 基原植物
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:静脉注射逆散2.5g/kg能救治利多卡因中毒,降低小鼠的死亡率,明显推迟其死亡发生的时间;腹腔注射逆散5g/kg能显著预防利多卡因的毒性,并增加大鼠对利多卡因的耐受量。预防利多卡因毒性的半数有效量为6.1±0.69g/kg,随着逆散的剂量增加其预防作用增强,呈显著的量效关系。

  • 标签: 四逆散 利多卡因毒性 安定解毒剂 半数有效量