简介:目的:研究复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤的增效作用及其机制。方法:用移植性肿瘤模型研究以正交实验配伍组成复合多糖的体内抗肿瘤活性;采用ELISA法测定IL-2、抑癌基因P27以分析复合多糖增效减毒的作用机制;采用透射电子显微镜观察药物作用下的肿瘤细胞形态变化。结果:复合多糖(香菇多糖100mg/kg、姬松茸多糖200mg/kg、茯苓多糖50mg/kg)在体内有一定的抑制肿瘤生长的作用,与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用,可增加IL-2的水平,可诱导肿瘤细胞凋亡,增强抑癌基因P27的表达。结论:复合多糖与环磷酰胺联合抗肿瘤具有增效作用。
简介:目的:探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法:将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株(BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16)的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果:合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论:14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。
简介:目的:合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法:以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果:一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论:建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。
简介:目的:观察比较辛温归肺经(豆蔻、紫苏叶、白芷)与辛温归心肝经(红花、当归)中药对复合因素致肺阳虚大鼠的影响。方法:采用烟熏(外邪犯肺)+冰水游泳(形寒劳倦)+服用冰水(内饮生冷)三因素复合造成肺阳虚大鼠模型,造模同时灌胃给予豆蔻、紫苏叶、白芷、红花、当归水提取物连续38天。试验期间,观察大鼠一般行为学、体重、测量肛温、背温、抓力;末次给药后气管插管毛细玻管法测定排痰量;取血测定血清一氧化氮(NO)、血液学及血液流变学指标;解剖取心、肺、肝、肾、脾,测脏器系数。结果:①辛温归肺经药物:豆蔻、紫苏叶及白芷能提高肺阳虚大鼠体重、肛温、背温、抓力、血白细胞水平,减少痰量、血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、脾系数、肾系数;紫苏叶还能降低肝系数,这说明豆蔻、紫苏叶及白芷性味归经相同(同属辛温归肺经),也表现出相近的药理作用,通过辛温入肺从而改善形体消瘦、阳虚内寒、背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀、血液亏虚及血脉不畅等。②辛温归心肝经:红花及当归能提高体重、肛温、血细胞水平,减少血清NO、血液粘度、心系数、肺系数、肝系数;当归还能增加抓力,减少脾指数,这说明红花及当归(同属辛温归心肝经)也表现出相近的药理作用,通过辛温入心肝从而改善形体消瘦、阳虚内寒、血液亏虚及血脉不畅等。因归心肝经,入血分,补中有动,行中有补,具有较强的补血活血作用;但对肺阳虚证之背畏寒、体倦乏力、痰涎清稀等无很好的改善作用。结论:性味相同的中药,如果归经相同,则药理作用相近或相同;若归经相异,性味相同,则药理作用相差甚远。这体现了相同性味归经中药之间的药效相近,而相同性味不同归经的中药则药效相远。
简介:目的:考察柚皮苷与磷脂形成复合物后与柚皮苷在成骨细胞活性和小肠段吸收的差异。方法:采用体外培养法从乳鼠中分离出成骨细胞,然后用不同浓度的柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物作用于成骨细胞,使用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析、ALP含量测定来观察其对成骨细胞增殖和分化功能的影响;通过大鼠在体肠回流实验测定了磷脂复合物和柚皮苷的吸收量变化。结果:柚皮苷、柚皮苷磷脂复合物均能促进成骨细胞增殖和分化,具有较好的抗骨质疏松活性。大鼠在体肠回流实验可见柚皮苷制备成磷脂复合物后,能显著促进柚皮苷在肠段的吸收。结论:磷脂的加入可有效提高柚皮苷的亲脂性,改善机体对其吸收,从而提高其成骨细胞活性。
简介:目的:通过对穿心莲内酯引入亲水性基团,探索衍生物的抗肿瘤活性和构效关系。方法:碱性条件下,穿心莲内酯1与硝基甲烷进行Michael加成反应,重排生成12-硝基甲基-14-去氧穿心莲内酯,再以锌粉盐酸还原硝基生成12-氨基亚甲基-14-去氧穿心莲内酯2,最后与异氰酸酯反应成脲3a~3n,所有化合物考察了抗肿瘤和抑制NA活性。结果:经结构改造后,两个化合物(3f和3m)显示了中等的抗肿瘤活性,并且都是单取代芳环,提示芳环的引入优于脂肪链(环)和杂环;所有衍生物都无抑制NA活性。结论:穿心莲内酯对流感病毒神经氨酸酶无抑制活性;12位引入芳环有意义,但芳环所处的支链不能过长;水溶性基团的引入对活性提高没有帮助,具体有待进一步研究。
简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。
简介:目的:建立HPLC测定仙鹤草秋芽、地下和地上部分鹤草酚含量的方法。方法:采用HPLC。色谱柱为DiamonsiLC18柱(200mm×4.6mm,5μm),流动相为甲醇-水-三乙胺(58:42:0.2),流速为1.2mL·min^-1,柱温为30℃,检测波长为325nm,进样量为20μL。结果:鹤草酚在0.01197~0.1125mg·mL^-1峰面积与对照品的质量浓度呈良好的线性关系,回归方程A=2.00×10^2β+2.89×10^3,r=0.9998,平均回收率分别为101,1%、101.4%和101.4%,RSD分别为1.05%、1.08%和1.12%(n=9)。结论:该法简便、快捷、重现性好,为仙鹤草药材的质量控制提供了依据。
简介:目的:探讨在鼻窦炎手术后鼻内窥镜下鼻窦手术同时行鼻中隔矫正术结合温肺止流丹治疗慢性鼻窦炎280例患者疗效。方法:在患者的手术后通过温肺止流丹进行相应的治疗,观察患者的治疗效果。结果:280例术后随访至少半年以上,头痛症状全部消失,鼻塞改善276例(占98.56%);脓涕症状改善278例(占99.26%);鼻窦窦口粘连4例(占1.43%);鼻息肉复发6例(占2.14%);鼻腔干燥症状明显3例(占1.05%);鼻中隔穿孔4例(占1.43%)。结论:鼻窦炎伴有鼻中隔偏曲的患者在内窥镜下行中隔矫正术结合温肺止流丹治疗可以提高鼻内镜手术治疗鼻窦炎的疗效。