简介:目的:建立大鼠血浆中京尼平苷和京尼平快速液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)检测方法,考察毒性剂量下,性别差异对京尼平苷在大鼠体内的药代动力学特征的影响。方法:将大鼠分为雌雄两组,分别灌胃给与700mg/kg的京尼平苷水溶液,收集各时间点的大鼠血浆,采用LC-MS/MS法测定血浆京尼平苷和京尼平浓度,通过DAS2.1.1软件计算主要药代动力学参数。结果:大鼠灌胃京尼平苷后,体内京尼平苷主要的药代动力学参数为:雄性组AUC(0-t)为(17860±6886)μg·h/L,Cmax为(3059±1499)ng/ml,t1/2为(7.4±3.4)h;雌性组AUC(0-t)为(17197±7576)μg·h/L,Cmax为(3904±1062)ng/ml,t1/2为(5.3±2.9)h。结论:灌胃700mg/kg京尼平苷后,京尼平苷药动学特征不具性别差异,而京尼平的药动学特征可能存在性别差异。
简介:目的:采用LC-MS/MS法测定毛蕊花糖苷单次、多次给药后在大鼠和比格犬血浆中的浓度,并对其在两种动物体内的药代动力学特征进行比较。方法:SD大鼠单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷40mg·kg-1和静脉注射10mg·kg-1,比格犬单次、多次灌胃给予毛蕊花糖苷20mg·kg-1和静脉注射5mg·kg-1后,于不同时间点采血,用DAS2.0软件拟合并计算药代动力学参数。结果:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内吸收符合一级动力学,比格犬的达峰时间和最大血药浓度是大鼠的两倍多,比格犬吸收的速率和清除率明显小于大鼠;表观分布容积结果表明毛蕊花糖苷在大鼠某一脏器组织有特异性分布,在比格犬体内无特异性分布;比格犬血药浓度一药时曲线下面积较大鼠的高,表明毛蕊花糖苷在比格犬体内吸收程度较高,药物滞留时间也较长。结论:毛蕊花糖苷在大鼠和比格犬体内的药代动力学特征差异较大。
简介:目的:研究黄芩苷对糖尿病大鼠的降血糖作用及其对大鼠小肠二糖酶的影响。方法:用大鼠小肠刷状缘膜匀浆分析黄芩苷对二糖酶活性的抑制作用;测定黄芩苷对正常小鼠蔗糖负荷糖耐量的影响;观察腹腔注射65mg.kg^-1链脲佐菌素(Streptozotocin,STZ)诱导的糖尿病大鼠用黄芩苷100和200mg.kg^-1治疗4周后,蔗糖负荷糖耐量,实验结束后,分析十二指肠、空肠和回肠黏膜中蔗糖酶的活力。结果:黄芩苷对蔗糖酶活性有抑制作用,对麦芽糖酶活性无抑制作用:正常小鼠灌胃给予黄芩苷后,显著降低蔗糖引起的血糖水平升高。糖尿病大鼠灌胃给予黄芩苷周后,黄芩苷显著降低糖尿病大鼠的血糖水平,减缓糖尿病大鼠体重降低的趋势,同时黄芩苷显著降低糖尿病导致的蔗糖酶活力增强。结论:黄芩苷降低血糖的机制之一可能是抑制小肠蔗糖酶的活性。
简介:目的:研究毛喉鞘蕊花(ColeusforskohliiBriq.)根中的半日花烷型二萜类成分.方法:乙酸乙酯提取,硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物.运用IR、1HNMR、13CNMR和2DNMR光谱技术确定化合物结构.结果:分得7个8,13-环氧-14-烯-11-酮半日花烷型二萜,分别为6-乙酰佛司可林(1)、1,6-二乙酰-7-去乙酰佛司可林(2)、1,6-二乙酰-9-去氧佛司可林(3)、异佛司可林(4)、forskolinG(5)、forskolinH(6)和6β-hydroxy-8,13-epoxylabd-14-ene-11-one(7).结论:化合物1~3为新天然产物,首次对它们的碳氢信号进行准确归属.
简介:目的:研究桑白皮(MorusalbaL.)的活性成分。方法:运用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和波谱数据鉴定化合物,采用HO-8910细胞对化合物进行抗增殖活性测试。结果:从桑白皮中分离得到1个新的化合物,鉴定为5,2’-二羟基-7,4'-O-β-D-二吡喃葡萄糖二氢黄酮苷,它对HO-8910细胞48h,72h的IC50分别为3.68和1.87μmol·L^-1。结论:从该中药材中分离得1个新的化合物,并发现它具有一定的抗人卵巢癌细胞HO-8910增殖的活性。
简介:目的:考察黄药子二萜内酯成分体外实验中对肝细胞的毒性。方法:MTT法检测了黄药子二萜内酯成分对人正常肝细胞株细胞活性的影响。利用酶活法检测了肝酶在黄药子二萜内酯成分作用下细胞内释放水平,从而进一步确证其毒性。分别利用荧光比色法和流式细胞仪荧光法检测黄药子二萜内酯成分作用下细胞内谷胱甘肽和活性氧水平。结果:黄药子二萜内酯对肝细胞具有强烈的毒性作用,在黄药子二萜内酯成分作用下细胞内测谷胱甘肽下降同活性氧的上升呈相关性,而NAC能明显抑制二萜内酯对肝细胞的毒性作用。结论:黄药子二萜内酯体外对肝细胞具有毒性作用,其机制可能与该成分引起肝细胞氧化应激有关。
简介:4月10~11日,中国中药协会二届二次理事会在广东珠海召开。卫生部副部长、国家中医药管理局局长王国强,国家中医药管理局副局长、中国中药协会会长房书亭,广东省卫生厅副厅长、广东省中医药管理局局长彭炜,珠海市副市长邓群芳,国家食品药品监督管理局药品注册司中药处处长董润生等政府部门与行业领导出席会议。中国药材集团公司总经理、中国中药协会常务副会长李光甫,中国中药协会名誉会长张洪魁,中国中药协会顾问闫洪礼,执行副会长王瑛,秘书长王桂华等协会领导,以及80多位来自副会长单位、理事单位和会员单位的代表参加了会议。会议期间,卫生部副部长、国家中医药管理局局长王国强围绕中药工作的认识、中药企业发展和中药协会工作等方面发表了重要讲话;
简介:目的:研究两株新种放线菌次生代谢产物。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:从白色球孢囊菌分离鉴定了4个环二肽为环(L-脯氨酸-L-天冬酰氨)(1)、环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-丙氨酸)(3)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)。从云南韩国生工菌分离鉴定了3个环二肽为环(L-脯氨酸-L-丝氨酸)(2)、环(L-脯氨酸-L-苏氨酸)(4)、cyclo-di-Nδ-acetyl-L-ornithyl(5)。结论:化合物5为新天然产物。首次对化合物1,5的碳氢谱数据进行了归属。所有化合物均首次从该两种放线菌中分离得到。其中化合物1对慢性粒细胞白血病细胞株有一定的细胞毒活性。