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  • 简介:目的这研究被设计评估tanshinone的反癌症行动我和tanshinoneIIA,和正常、癌的冒号房间上的tanshinoneIIA的六衍生物。结构活动关系(SAR)分析被进行描出为改进反癌症的tanshinones的结构的修正的意义行动。方法Tanshinone衍生物根据文学被设计并且综合。结肠癌房间上的不同混合物的cytotoxicity被MTT试金决定。tanshinones的Apoptotic活动被流动cytometry(FCM)测量。结果Tanshinone我和tanshinoneIIA两个都在结肠癌房间上展出了重要cytotoxicity。他们在p53+/+结肠癌房间线是更有效的。这也被注意我是的tanshinone的反癌症活动更多的有势力并且选择。tanshinoneIIA(N1和N2)的二衍生物也在结肠癌房间上展出了cytotoxicity。结论tanshinone的反冒号癌症活动我是更多的有势力并且比tanshinoneIIA选择,并且p53依赖者。tanshinoneIIA的结构的修正获得的衍生物在正常和结肠癌房间上展出了更低的cytotoxicity。从位、电子的特征观点,戒指A和呋喃或dihydrofuran的结构的修正在tanshinones影响的基本结构上包围D,这被结束这项活动。A和B戒指的delocalization的增加能提高如此的混合物的cytotoxicity,当一个非平面、小的大小的D戒指区域将提供改进反癌症活动时。

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