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  • 简介:以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2--1-氨基糖。关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体系高收率生成2-去氧-2--1-乙酰氨基糖,再经HCl-MeOH脱去保护基得目标化合物。经体外活性筛选,包括阳性药物在内的所有化合物均未表现出好的细胞毒活性。

  • 标签: 2-去氧-2-氯代-1-氨基糖 细胞毒 差向异构体
  • 简介:1临床资料患儿,男,15/12岁。汉族,地方幼儿:主因误服硝基安定3小时入院。患儿于3小时前误服硝基安定(约l(涂片),半小时后急往当地县医院,给予洗胃、20%甘露醇导泻、速尿10mg及纳洛酮0.3mg入壶、能量合剂静点,输注液量约300ml:洗胃洗出禽白色药末之胃内容物,其后呕吐一次,亦可见白色药末.患儿无发热、咳嗽、发憋、紫绀、无腹胀、腹泻及抽搐等:为进一步诊治而来我院。患儿病后精神不振,未进食,

  • 标签: 氯硝基安定 误服 小儿 临床资料 能量合剂 胃内容物
  • 简介:11,1-三乙烷作为化工原料在工业生产中起着广泛的作用,但对人体有许多危害,尤其是含有该物质的工业废水的排放,造成饮用水的污染。因此有必要寻求一个灵敏度高、样品处理简便、分析速度快的检测方法。本文参考有关资料,立足于本实验室条件,经过反复实验,取得了满意的结果。

  • 标签: 三氯乙烷 工业废水 气相色谱法测定 实验室条件 工业生产 化工原料
  • 简介:本文对某院发生的由于服用吡格雷后出现严重低血压不良反应进行分析,提示医务工作者在使用吡格雷的时候不仅要掌握适应症,还要特别关注用药剂量,联合用药时药物相互作用,以及用药期间患者的反应,以免发生严重后果。

  • 标签: 氯吡格雷 不良反应 低血压
  • 简介:目的:通过观察动物皮肤重复接触1%双灭痛乳胶剂后,机体所产生的刺激反应情况和机体免疫系统在皮肤上的反应.为本制剂的临床用药提供了安全、可靠的依据.方法:对1%双灭痛乳胶剂作了动物皮肤刺激试验和过敏试验.结果:经皮肤刺激反应评分标准评分为无刺激性;皮肤过敏反应评分标准评分为弱致敏性.结论:正常皮肤多次、反复使用1%双灭痛乳胶剂后,皮肤对其耐受性良好,无刺激性.对机体的致敏性弱.是一个有较好发展前景的外用消炎镇痛药物.

  • 标签: 1%双氯灭痛乳胶剂 动物皮肤刺激试验 动物皮肤过敏试验
  • 简介:八名健康男性志愿者单剂量随机交叉服用100mg双灭痛缓释片及肠溶衣片及缓释片的T1/2(Ke)分别为2.15±0.17及11.60±1.95h;药物浓度曲线下面积分别为5.8±0.67及5.55±0.57μg·h/ml。缓释片对肠溶衣片的相对生物利用度为0.95(P>0.05)。

  • 标签: 双氯灭痛 药代动力学 缓释 肠溶衣 相对生物利用度
  • 简介:环境污染的加剧,导致过敏反应相应地增加,由此引伸对第2组胺Ht受体阻断药开发的日趋重视,新药不断上市,其作用强而持久,对中枢和植物神经系统的不良反应甚微,但部分药物对心脏的毒性却日益突出,过量或同时并用肝酶P450抑制剂偶可出现严重的心律失常(尖端扭转型室性心动过速).为此,对其产生心脏毒性原因及合理应用问题进行探讨,以寻求应用时的防范措施.

  • 标签: 第2代组胺H1受体阻断药 心律失常 合理用药 心脏毒性
  • 简介:摘要:本文将回顾性分析1例米库铵致使血清胆碱酯酶缺乏患者全麻苏醒延迟病例,梳理近年来临床相关文献资料,为临床类似病例提供参考。

  • 标签: 米库氯铵 血清胆碱酯酶 全麻苏醒延迟
  • 简介:目的:研究有机阴离子转运多肽OATP1B1基因多态性对匹伐他汀钙片在中国汉族健康受试者体内的药动力学影响。方法:用PCR-RFLP对筛选出的36名合格受试者进行OATPlBlA388G、OATPlBlT521C基因分型,受试者单剂量口服匹伐他汀钙片2mg,用HPLC-MS-MS法测定血浆匹伐他汀钙片浓度。结果:匹伐他汀钙片药动力学参数显示,与388AA型相比,388AG型AUC0-10增加26%,t1/2增加30%;与521TT型相比,521TC型AUC0-10增加23.6%,CL/F降低20.8%。可能由于突变例数太少,导致OATP1B1A388G和OATP1B1T521C突变组和野生组各药动力学参数(t1/2、tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-inf、CL/F、Vd/F)之间差异无明显统计学意义。结论:OATP1B1基因多态性可能对中国汉族人群中匹伐他汀钙片代谢无影响。

  • 标签: 有机阴离子转运多肽1B1 匹伐他汀钙片 基因多态性 药代动力学
  • 简介:【摘要】建立法莫替丁起始物料FPI中1,3-二丙酮残留溶剂的气相色谱测定方法。方法:采用气相色谱法,Agilent CP-Volamine毛细管色谱柱(30m×0.32mm×0.45μm);FID 检测器;进样体积2μl;载气为氮气,载气流速为每分钟2ml;升温程序为100℃保持5分钟,然后以每分钟10℃的速率升温至240℃,保持15分钟;检测器温度为240℃;进样口温度为220℃。结果:各组分之间均能完全分离,线性关系良好(r>0.995);检测限和定量限分别为1μg/ml和0.5μg/ml;平均回收率为95.08%~99.69%。结论:方法简单、准确、可行性好,可用于法莫替丁起始物料FPI中1,3-二丙酮残留溶剂的测定。

  • 标签: 法莫替丁起始物料 气相色谱法 残留溶剂
  • 简介:目的:建立高效液相色谱法(HPLC)测定奥美沙坦酯中烷基结构类潜在基因毒性杂质(4-甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质1)和4,5二甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮(杂质2))。方法:采用色谱柱为KromasilEternity5-PhenylHexyl柱250×4.6mm;检测波长:215nm,流动相A:乙腈:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g/L磷酸溶液调节pH值至3.4)(20:80);流动相B:2.04g?L-1磷酸二氢钾溶液(用1.73g?L-1磷酸溶液调节pH值至3.4):乙腈(20:80),进行梯度洗脱,流速为1.0mL·min-1,柱温40℃,进样量10μL。结果:杂质1和杂质2与主峰分离良好,在浓度为0.1066~0.7104μg·mL-1和0.1235~0.6174μg·mL-1范围内杂质1和杂质2的线性关系良好(相关系数分别为1.0000和0.9971);杂质1和杂质2的平均回收率分别为98.09%和114.85%,RSD(n=9)分别为7%和7%。结论:经方法学验证,本法准确性好、灵敏度高,适用于奥美沙坦酯中的杂质1和杂质2的定量控制。

  • 标签: 高效液相色谱 奥美沙坦酯 氯代烷基结构类杂质 潜在基因毒性杂质
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  • 简介:目的:观察左旋氨地平与氨地平治疗夜间高血压病人的疗效及其对血压昼夜节律的影响.方法:60例轻中度原发性高血压患者(必须同时具备夜间血压增高)随机接受氨地平5mg或左旋氨地平2.5mg(和30例)治疗4周.用24小时动态血压监测治疗前后血压昼夜节律的变化.结果:氨地平和左旋氨地平降压疗效显著,但两药之间比较无显著性差异(P>0.05).两药均不影响血压昼夜节律.结论:氨地平和左旋氨地平治疗具有夜间血压增高的轻中度高血压病人疗效好且安全.

  • 标签: 氨氯地平 左旋氨氯地平 高血压 血压昼夜节律.
  • 简介:摘要:目的  HPLC法考察同一厂家不同批次缬沙坦氨地平片中缬沙坦、氨地平含量之间的稳定性,了解该检测方法的可行性及改厂家药品的质量情况。方法 采用HPLC法,GL Sciences Inertsil ODS-SP色谱柱(5 μm,4.6×250 mm);流动相:水-三氟乙酸-乙腈(500:2:500);流速:1.0 ml/min;柱温:40 ℃。以流动相配制对照品和供试品,测定浓度氨地平和缬沙坦为5 μg/mL、80 μg/mL。结果 缬沙坦与氨地平线性良好。两者的回收率为99.55%、99.76%,RSD为0.31%、0.17%。结论 测试样品含量稳定性较好,方法准确、专属性强、重现性好的优点,可用于缬沙坦氨地平片中缬沙坦、氨地平的含量测定,具有较好的应用推广价值。

  • 标签: 缬沙坦 氨氯地平 含量测定 HPLC
  • 简介:摘要:目的  HPLC法考察同一厂家不同批次缬沙坦氨地平片中缬沙坦、氨地平含量之间的稳定性,了解该检测方法的可行性及改厂家药品的质量情况。方法  采用HPLC法,GL Sciences Inertsil ODS-SP(5 μm,250×4.6mm);流动相:乙腈-水-三氟乙酸(500:500:2);流速: 1.0 ml/min;柱温:40 ℃。以溶剂乙腈:水(11)配制对照品及供试品溶液,测定氨地平浓度为5 μg/mL,缬沙坦80 μg/mL。结果  缬沙坦在64~96 μg/mL范围内线性良好,y= 33392x + 2000000 (R = 1),氨地平在4~6 μg/mL范围内线性良好,y= 17454x+11994(R =0.9995)。缬沙坦和氨地平平均回收率分别为99.55% 、99.76%,RSD为0.31% 、0.17% 。结论 该厂家批次间的含量稳定性较好,且该方法具有操作简便、准确、专属性强、重现性好的优点,可用于缬沙坦氨地平片中缬沙坦、氨地平的含量测定,具有较好的应用推广价值。

  • 标签: 缬沙坦 氨氯地平 含量测定 HPLC
  • 简介:医保全新、金象、嘉事堂、同仁堂被称为京城药品连锁业的"四大家族",他们以地域、环境、历史的诸多优势,稳稳占据着北京药品零售市场的大半江山.然而在声名显赫的"四大家族"背后,来自于京城外的广东康力、海南中信,城内的双鹤制药、京卫卫康等新兴连锁企业正悄然崛起,引发着北京药品零售市场新一轮的角逐,他们竞争的筹码是体制、技术和资金.

  • 标签: 北京 药店 连锁业
  • 简介:【摘要】目的:探究分析沙坦钾氢噻嗪联合非洛地平治疗社区高血压的应用。方法:选取于2021年1月至2022年1月,至我院接受高血压治疗的患者共80例,作为本次研究对象。按照电脑盲选的方式,将80例患者随机分为对照组与观察组。对照组采用沙坦钾氢噻嗪进行治疗;观察组采用沙坦钾氢噻嗪联合非洛地平进行治疗。对比分析对照组与观察组的治疗有效率。结果:观察组在治疗有效率方面明显优于对照组,其中(P<0.05),差异具有统计学意义。结论:对高血压患者采用,沙坦钾氢噻嗪联合非洛地平进行治疗,能够显著提升患者的治疗有效率,在实际应用中具有优良的效果,值得推广与应用。

  • 标签: 氯沙坦钾氢氯噻嗪 非洛地平 社区高血压
  • 简介:目的:建立用于测定三七皂苷R1血药浓度的液相色谱-质谱联用分析方法,并研究三七皂苷R1在犬体内的药动力学.方法:Beagle犬6只iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后采集系列血样,利用LC-MS联用系统测定血浆药物浓度,并用3P97软件拟合求算药动力学参数.结果:三七皂苷R1浓度在5.0~2000μg·L-1内,线性关系良好(γ=0.9996).绝对回收率高于90%,日内、日间RSD均小于15%,符合生物样品分析要求.6只Beagle犬iv0.7131mg·kg-1三七皂苷R1后的血药浓度-时间曲线符合二室模型,其分布和消除相的半衰期分别为38.59min和230.06min.曲线下面积(AUC)、中央室分布容积(V)和血浆清除率(CL)分别为67353.75mg·min·ml-1,3.53L·kg-1和0.1068L·kg-1·min-1.结论:建立的LC-MS联用方法专属性强,灵敏度高,可用于三七皂苷R1的体内定量分析.

  • 标签: 三七皂苷R1 液相色谱-质谱 血药浓度测定 药代动力学 BEAGLE犬