简介:以3-氯苯肼盐酸盐(1)和1,1,3,3-四甲氧基丙烷(2)为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛(4);(4)与3-三氟甲基苯乙酮(5)经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物(6),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑(7),其与取代异氰酸酯作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1HNMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在500mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutellaxylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphismedicaginis、稻褐飞虱Nilaparvatalugens、朱砂叶螨Tetranychuscinnabarinus均无杀虫活性。
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物2.1—2.8,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物2.1—2.8对粘虫Mythimnaseparata3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物(2.5和2.6)在20mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7%和50.0%。
简介:为探讨猪殃殃Galiumaparine抗药性生物型(R)对苯磺隆的抗性机制,测定了苯磺隆对猪殃殃抗性、敏感(S)生物型体内靶标酶[乙酰乳酸合成酶(ALS)]、代谢酶[谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)]及抗氧化酶[超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)]影响的差异。离体试验结果表明,苯磺隆对R、S生物型猪殃殃ALS的抑制中量(IC50)分别为0.682、0.718μg/L(有效剂量),R、S生物型猪殃殃ALS对苯磺隆的敏感性不存在差异。活体试验结果表明,苯磺隆茎叶喷雾处理后,R、S生物型ALS活力均表现为先上升,但S生物型上升幅度小,且随后快速下降,第3d即回落至对照之下,并维持在低于对照的水平,而R生物型ALS活力在第2d可达对照的4.10倍,第5d基本回落至对照水平,之后基本维持在对照水平;R生物型GSTs活力在第1d即开始上升,最高可达对照的2.40倍,而S生物型则表现为先下降,然后小幅回升,最高为对照的1.61倍,两者在10d左右均回落至对照水平;R生物型SOD活力与对照基本相同,而S生物型虽略有下降,但R、S间不存在显著差异;两者POD活力虽均有大幅提高,但亦不存在显著差异。结果表明,低水平抗药性生物型猪殃殃对苯磺隆产生抗性的原因可能是ALS过量表达及GSTs对苯磺隆的代谢作用加强,而不是由于ALS的敏感性下降,同时POD、SOD在减轻药害中也具有一定作用。
简介:以N-异丙基丙烯酰胺(NIPAM)和丙烯酸丁酯(BA)的共聚物为壁材,采用乳液聚合法制备了温度响应型吡唑醚菌酯微囊。通过光学显微镜、扫描电镜、激光粒度分析仪和紫外分光光度计等对该微囊的形貌、粒径、包封率和载药量进行表征,同时采用透析袋法探讨其释放性能,并以斑马鱼为试材测定其对水生生物的急性毒性。结果表明:吡唑醚菌酯微囊呈球形,平均粒径为1.04μm,包封率为78.30%,载药量为15.66%。吡唑醚菌酯微囊具有明显的温度响应性特征,其低临界溶解温度(LCST)为28.2℃,当环境温度高于28.2℃时能够快速释放活性成分,而低于该温度时其释放行为受到抑制。吡唑醚菌酯微囊对斑马鱼急性毒性的LC50(96h)值为有效成分4.48mg/L,较吡唑醚菌酯原药的提高了90倍以上,因此能够显著提高吡唑醚菌酯对水生生物的安全性。
简介:昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。
简介:浙江丰利粉碎设备有限公司开发成功的一种集粉碎与气流分级双重功能于一体的新一代气流微粉设备,被原国家科委列为国家重点新产品,并发文向全国推广。专家认为该机的试制成功填补了国内高档粉碎机的空白,达到日本进口同类产品先进水平,填补了国内高档粉碎机的空白可以替代进口,从而宣告我国进口微粉机的历史已经结束。
简介:采用“OECD化学品测试准则”和“化学农药环境安全评价试验准则”方法,以赤子爱胜蚓、非洲爪蟾、斜生栅藻、大型潘、斑马鱼、意大利蜜蜂以及家蚕为受试生物,测定了20%氟虫双酰胺水分散粒剂、200g/L氯虫苯甲酰胺悬浮剂和200g/L溴氰虫酰胺悬浮剂3种双酰胺类杀虫剂对环境非靶标生物的急性毒性。结果表明:氟虫双酰胺、氯虫苯甲酰胺、溴氰虫酰胺3种药剂对赤子爱胜蚓、非洲爪蟾、斜生栅藻和斑马鱼的急性毒性均为低毒,但对大型潘的48h—EC50值分别为1.51×10^-2、2.58×10^-3、7.63×10^-2mg/L,对家蚕的96h—LC50值分别为6.11×10^-2、0.12和0.30mg/L,均为剧毒;氟虫双酰胺和氯虫苯甲酰胺对意大利蜜蜂为低毒,但溴氰虫酰胺对其的48h经口LC50值和接触LD50值分别为2.90mg/L和3.71×10^-2μg/bee,均为高毒。研究表明,虽然双酰胺类杀虫剂对多数非靶标生物毒性较低,但在水体环境和桑蚕区以及作物开花期仍需谨慎使用。