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  • 简介:概述了乙酰辅酶A羧化(Acetyl-CoAcarboxylase,[EC6.4.1.2],ACC)在植物体内的作用以及以ACC为作用靶标的抑制的发展状况.根据抑制在体内与体外的抑制数据,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响.ACC抑制主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己二酮类、芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮.其中肟醚类环己二酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC抑制已经有几十种商品化的产品.目前新发现的芳氧苯基环己二酮类和三酮类环己二酮类ACC抑制可能成为新的除草剂热点.

  • 标签: 乙酰辅酶A 羧化酶 抑制剂 研究进展 除草剂 芳氧苯氧丙酸酯
  • 简介:组氨醇脱氢(HDH)是组氨酸生物合成过程中最后两步反应的催化.对组氨醇脱氢的结构、催化机理、组氨醇脱氢抑制等方面的研究动态进行了较为详细的综述.

  • 标签: 组氨醇脱氢酶抑制剂 组氨醇脱氢酶 除草剂 结构
  • 简介:为明确山东省棉蚜对新烟碱类杀虫剂的抗性水平,采用毛细管微量点滴法测定了泰安、聊城和东营3个田间种群及1个敏感种群对吡虫啉、烯啶虫胺、啶虫脒、噻虫嗪、噻虫啉、噻虫胺6种新烟碱类杀虫剂的敏感性,同时测定了磷酸三苯酯(TPP)、顺丁烯二酸二乙酯(DEM)和增效醚(PBO)3种抑制的增效作用。结果表明:泰安棉蚜种群对烯啶虫胺的抗性倍数为16.95,处于中等抗性水平,对吡虫啉和啶虫脒的抗性倍数分别为5.69和9.57,已产生低水平抗性,对噻虫胺、噻虫嗪和噻虫啉的抗性倍数均小于3.0,仍较敏感;聊城棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫嗪的抗性倍数分别为28.51、25.88和18.16,属中等抗性水平,对噻虫啉和噻虫胺的抗性倍数分别为6.01和6.37,已产生低水平抗性,对烯啶虫胺仍处于敏感阶段;东营棉蚜种群对吡虫啉、啶虫脒和噻虫胺的抗性倍数分别为37.95、21.52和12.95,已产生中等水平抗性,对噻虫啉、烯啶虫胺和噻虫嗪的抗性倍数分别为7.07、6.38和4.75,处于低水平抗性阶段。多功能氧化抑制PBO和羧酸酯抑制TPP对6种供试新烟碱类杀虫剂的增效作用明显,谷胱甘肽-S-转移抑制DEM对这6种药剂也具有一定的增效作用。研究表明,山东省泰安等3地区棉蚜种群对6种新烟碱类杀虫剂均产生了不同程度的抗药性,多功能氧化和羧酸酯可能在棉蚜对该类杀虫剂的抗性中起主要作用,谷胱甘肽-S-转移可能也具有一定的作用。

  • 标签: 棉蚜 新烟碱类杀虫剂 抗药性 酶抑制剂 增效作用
  • 简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。

  • 标签: 构效关系 酚氧化酶抑制剂 苯甲醛缩氨基硫脲衍生物 苯甲醛衍生物 苯甲酸衍生物
  • 简介:为确定细胞色素P450系在白腐菌Phlebialindtneri降解有机氯类农药氯丹中的作用,在液体培养条件下,以胡椒基丁醚和1-氨基苯并三唑作为细胞色素P450的抑制,分析了不同浓度抑制对氯丹的降解、代谢产物的生成以及中间代谢物降解的影响。结果表明:与对照相比,高浓度(1.0mmol/L)胡椒基丁醚或1-氨基苯并三唑处理15d后氯丹的降解率均下降了约60%,且其代谢产物中除七氯和二氯代六氯的检出量显著增加外,其余环氧化及羟基化代谢产物均未检出;此外,添加高浓度的抑制可导致白腐茵降解中间代谢产物七氯及二氯代六氯的降解率下降90%以上,氧化氯丹的降解率下降70%以上,但不影响环氧七氯的降解。表明细胞色素P450可能是氯丹降解的主要系,其参与催化了氯丹的初始羟基化和水解、七氯和二氯代六氯的环氧化及氧化氯丹的水解等多个反应过程。

  • 标签: 白腐菌 氯丹 微生物降解 细胞色素P450 抑制剂 胡椒基丁醚
  • 简介:氨酸是昆虫生长发育过程中的一个关键性,控制酪氨酸的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。

  • 标签: 硫脲(脲 硝基胍) 合成 酪氨酸酶 生物活性
  • 简介:分别采用浸渍法和药膜法测定了辛硫磷对枸杞木虱不同发育期若虫和成虫的毒力,同时测定了辛硫磷对不同龄期枸杞木虱羧酸酯(CarE)活性的抑制作用及的动力学常数。结果表明:辛硫磷对枸杞木虱的LC_(50)值随若虫龄期的增大而升高,至成虫期再相对降低,其对5龄若虫的LC_(50)值为0.995mg/L,是对1龄若虫LC_(50)值(0.047mg/L)的21.2倍。辛硫磷对不同龄期枸杞木虱羧酸酯活性的抑制作用I50值及的Km和Vmax值也均随着试虫龄期的增大而升高,至成虫期则I50值稍有降低。研究表明,辛硫磷对枸杞木虱的毒力与对其羧酸酯活性的抑制作用间存在密切关系,利用辛硫磷防治枸杞木虱时,以选择龄期较低时用药为宜。

  • 标签: 枸杞木虱 辛硫磷 致死中浓度 羧酸酯酶 抑制中浓度
  • 简介:采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutellaxylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74~31.1倍;对菊酯类药剂的抗药性为7.41~764倍;对阿维菌素类药剂则产生了5.60~4.06×10^4倍的抗性。通过离体和活体试验测定了药剂对小菜蛾头部乙酰胆碱酯(AChE)的抑制作用。敌敌畏和灭多威对通海抗性品系AChE离体和活体内的抑制中浓度(I50)分别是敏感品系的209、26.5倍和2.21、2.16倍;敌敌畏对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)小于敏感品系,分别是敏感品系的0.32和0.17倍;而灭多威对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)则大于敏感品系,分别是敏感品系的1.37和1.74倍。

  • 标签: 小菜蛾 抗药性 乙酰胆碱酯酶 抑制作用
  • 简介:以4-己基间苯二酚(4HR)为效应物,研究了其对小菜蛾酚氧化单酚和二酚活力的影响,旨在为寻找新型害虫控制剂提供线索.结果表明:该化合物对小菜蛾酚氧化单酚和二酚活力均有抑制作用,其I50值分别为0.34μmol/L和0.50μmol/L.该化合物对单酚活力表达的迟滞时间有明显的延长效应,对二酚抑制作用表现为典型的可逆竞争性抑制类型,其抑制常数Ki为0.17μmol/L.通过研究金属离子和液对4-己基间苯二酚吸收峰的影响后推测,该化合物对小菜蛾酚氧化产生的抑制作用可能与直接影响该活性中心的铜离子有关.

  • 标签: 4-己基间苯二酚 小菜蛾 酚氧化酶 抑制剂 抑制机理
  • 简介:研究了曲酸对小菜蛾酚氧化抑制作用及抑制类型.结果表明,曲酸对该试虫酚氧化抑制中浓度(I50)为66.54μg/mL,是酚氧化典型的竞争型抑制.对以曲酸为模板,研究开发对酚氧化抑制作用的"昆虫生命活动干扰剂"理论及实践进行了讨论.

  • 标签: 曲酸 小菜蛾 酚氧化酶
  • 简介:近日,中国中化集团公司首个将以自主品牌在澳大利亚市场销售的农化产品Rivet^TM,在中化农化有限公司南通制剂工厂——沈阳化工研究院(南通)化工科技发展有限公司顺利生产下线,不日将乘船远赴重洋走向国际市场。长久以来,多数中国农化企业都承接OEM代工业务,帮助跨国农化企业进行贴牌生产。中化农化多年来持续努力,已在海外开启了以中国自主品牌进行销售的业务模式。

  • 标签: 自主品牌 制剂 南通 中国中化集团公司 下线 海外
  • 简介:12月26日,湖北沙隆达股份有限公司发布公告,公司拟与安道麦(北京)植物保护技术有限公司签订“关于农药制剂的独家代理协议”、“关于农药制剂的独家经销协议”和“关于人员的转移安置协议”三份协议。本次交易之后,沙隆达的制剂产品将交由安道麦北京独家经销或代理,不再保留制剂产品的国内销售队伍。

  • 标签: 制剂产品 销售 代理协议 植物保护技术 农药制剂 北京
  • 简介:农药制剂和助剂是药效发挥的关键,也是实现农药减施增效和提高利用率的重要因素。我国是世界最大的农药生产国,但制剂和助剂的研发与生产仍与世界先进水平差距较大。

  • 标签: 农药制剂 研发 专家 高利用率 生产国 助剂