简介:以水稻乙酰乳酸合成酶(ALS)比活力为研究对象,通过在离体和活体条件下比较其对甲磺隆的敏感性水平,探讨了水稻不同品种或组合的耐药性差异机制.结果表明,离体条件下不同水稻品种或组合ALS对甲磺隆均较敏感,当甲磺隆浓度为100μg/L时,对ALS比活力抑制率达60%以上,且活力百分比与甲磺隆浓度对数成直线负相关关系,相关程度显著或极显著;活体条件下ALS活力均受到甲磺隆不同程度的抑制,但同一品种ALS活力不随甲磺隆浓度的变化而呈现规律性变化.在甲磺隆浓度相同时,活体条件下所有供试水稻品种ALS活力均显著高于离体条件下的ALS活力,影响程度与植株耐药性差异基本一致,说明甲磺隆在水稻体内存在较强代谢失活作用,代谢失活差异是水稻不同品种或组合对甲磺隆的耐药性差异机制.
简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰氯(B1)和4-氟苯甲酰氯(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。
简介:为了快速获得具有高效杀菌活性的先导化合物,利用组合化学与传统合成方法相结合的方案,研究了N-取代-2-氧代-2-苯基乙磺酰胺类化合物对灰霉病菌的杀菌活性。首先以苯乙酮为原料,经过磺化、氯化反应,制备得到2-氧代-2-苯基乙磺酰氯,再分别与苯胺、苄胺和烷基胺组合库反应,制备了33个组合库,其中包含105个化合物,收率在60%~90%之间,纯度在70%~95%之间。筛选其中的10个活性库进行平行合成,得到29个化合物,又对其中10个活性化合物进行了纯化与结构鉴定。最后用灰霉病菌Botrytiscinerea对所有组合库与化合物进行离体与活体双重筛选,快速确定了高活性先导化合物,为进一步的结构优化奠定了基础。
简介:为探讨方法模式对异源ELISA法各分析参数的影响情况及影响机理,设计并合成了4种与对硫磷结构相似的竞争半抗原,通过建立不同模式的同源与异源ELISA分析法,比较了不同模式下的抗原抗体用量、灵敏度、检测限及不同样品添加回收率。结果表明,异源分析对抗原和抗体的用量比同源分析有所增加,但异源分析可大大提高方法的检测灵敏度。在异源分析中,直接竞争包被抗原的ELISA(CC模式)方法重现性较差;直接竞争包被抗体的ELISA(AC模式)抗原抗体用量最多,检测灵敏度较低;间接竞争ELISA法(IC模式)具有较好的检测灵敏度,抗环境和基质干扰的能力较强,为异源ELISA分析中较优的模式。