简介:目的:研究利奈唑胺在大鼠血液、脑组织及脑脊液中的药代动力学特性。方法:选用清洁型SD大鼠65只,采用利奈唑胺(53mg/kg)单次注射大鼠尾静脉后,针对大鼠不同时间点相应脑脊液、脑组织及血当中相应利奈唑胺药物浓度,采用高效液相色谱法实施测定,并就其药代动力学参数给与计算。结果:注射(0~18)h后,利奈唑胺在大鼠脑组织峰浓度为5.10μg/ml,血的峰浓度为31.38μg/ml,脑脊液则为23.96μg/ml;血的消除半衰期时间为2.66h,脑组织为2.41h,脑脊液为1.98h;血、脑组织及脑脊液在药物浓度-时间曲线下面积则为134.54h·g/ml、28.22h·g/ml和136.42h·g/ml。结论:利奈唑胺能在脑脊液较好进入,实现其抑菌效果的有效发挥,其在组织穿透性及药代动力学特征方面均较好。
简介:目的:研究高效液相色谱-电化学法测定大鼠脑脊液中多巴胺含量。方法:高效液相色谱运用WatersAtlantisT3作为色谱柱,且将乙腈-缓冲液(20:80)作为流动相,其pH=5.4,其相应流速则为0.32mL·min-1。就氟哌啶醇(第一代)和利培酮(第二代)相应抗精神病药,针对大鼠伏隔核(NAC)及前额叶皮层(mPFC)当中多巴胺释放所具有的影响予以比较分析。结果:mPFC中多巴胺含量当给与氟哌啶醇之后,均未发生较大变化,而多巴胺在NAC当中含量则出现明显升高状况;当将利培酮给与之后,多巴胺含量在NAC及mPFC当中均存在明显升高状况。结论:高效液相色谱-电化学法稳定、灵敏及准确,对于脑微透析样品当中相应多巴胺具体的定量分析更为适用。就第二代抗精神病药物(利培酮)而言,其可能利用将前额叶皮层相应多巴胺水平予以升高方式,就认知功能及阴性症状给与改善。