简介：目的:设计合成新型2-喹诺酮类Polo样激酶1(Plk1)抑制剂。方法:以Plk1抑制剂ON01910为先导化合物,利用生物电子等排原理设计一系列2-喹诺酮类衍生物,用Autodock软件将该类化合物与Plk1进行分子对接和虚拟筛选,计算结合自由能;以取代的氯(溴)苄为起始原料,先后经巯基乙酸取代、双氧水氧化、与(对甲氧基)苯胺酰化,再经环合、水解制得目标化合物。结果:设计的化合物大多数与Plk1的结合自由能均比ON01910的低,结合强度高、稳定性好;合成了16个2-喹诺酮类衍生物,产物结构经1H-NMR确证。结论:所得化合物中有15个为新化合物,化合物的结构设计科学合理,虚拟筛选结果良好,为后续实体筛选和化合物结构优化提供了理论依据和参考。

简介：目的:探讨卡前列素氨丁三醇注射液联合缩宫素用于剖宫产产后出血的预防效果及对纤维蛋白原(FBI)、D-二聚体(D-D)水平的影响。方法:选择2014年1月至2016年10月我院接诊的92例剖宫产产妇,通过随机数表法分为观察组(n=46)和对照组(n=46)。对照组在胎儿娩出后给予缩宫素的宫内注射及静脉滴注,观察组在胎儿娩出后,先给予缩宫素的宫内注射,再在子宫肌壁注射卡前列素氨丁三醇注射液。比较两组产后出血情况、宫缩持续时间、子宫底下降速度、恶露持续时间、FIB、D-D水平及不良反应的发生情况。结果:观察组产后2h、24h出血量及产后出血率明显低于对照组(P<0.05),宫缩持续时间长于对照组(P<0.05),子宫底下降速度快于对照组(P<0.05),恶露持续时间明显短于对照组组(P<0.05)。两组治疗前FIB、D-D水平比较差异无统计学意义(P>0.05)。治疗后,两组FIB、D-D水平均较治疗前显著降低(P<0.05),且观察组FIB、D-D水平均明显低于对照组(P<0.05);两组恶心呕吐、面部潮红、胸闷、头痛发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在剖宫产产妇中应用卡前列素氨丁三醇注射液联合缩宫素可降低产后出血发生率,且安全性高,可能与有效减少FIB、D-D表达有关。