简介:依据流体动力学平衡体系制备了一种包含尼莫地平固体分散体的新型胃内漂浮缓释系统,提高难溶性药物尼莫地平溶出速率的同时控制其释放,以达到既高效又长效的目的,尼莫地平固体分散体以poloxamer188为载体溶剂一熔融法制备,缓释漂浮片由尼莫地平固体分散体,羟丙甲纤维素,碳酸镁,十六醇等组成,均匀设计法优化处方,较优处方于体内外均显示了较好的漂浮状态,体内同位素示踪研究表明该系统可明显延长体内的滞留时间,而非漂浮片则很快通过吸收部位,饮食对该系统的体内转运有明显的影响,空腹服用将大大缩短该系统的体内滞留时间,统计矩分析表明该系统的相对生物利用度为普通尼莫地平片的四位,体内平均滞留时间为其二倍。
简介:目的用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体并考察其溶出特性并对物相进行鉴定。方法采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体,通过溶出实验对槲皮素溶出率的测定研究固体分散体的溶出性质,利用差热分析(Differentialscanningcalorimetry,DSC)、红外光谱分析(Infraredspectroscopy,IR)、粉末X衍射(X-raypowderdiffractometry,PXRD)、扫描电镜(Scanningelectronmicroscopy,SEM)等方法对其进行物相鉴定。结果槲皮素-PVP固体分散体的溶出速率相对其物理混合物有了明显的改善;溶解实验显示固体分散体中槲皮素的溶解度有了显著的提高;热差分析及粉末X衍射结果表明固体分散体中槲皮素呈非结晶形式;扫描电镜下固体分散体中无槲皮素晶体。结论采用溶剂法制备槲皮素-PVP固体分散体可显著提高槲皮素的溶解度及溶出速度。
简介:摘要:在现代制药工业中,提高药物的溶解性和生物利用度始终是生产固体制剂时面临的重大挑战之一。固体分散体技术作为解决这一问题的有效手段,已逐渐成为研究的热点。通过精确控制分散体的微观结构和物理状态,能显著提升固体制剂的整体性能。基于此,本文旨在探讨固体分散体在固体制剂生产中的工艺优化及其控制策略,以期提高药物的稳定性和生物可利用性。
简介:为了提高难溶性药物尼莫地平的溶出度,并在此基础上研制出其速释制剂,本研究选用PVP(k30)为载体制备了尼莫地平的固体分散体及机械混合物,比较了二者体外药物溶出度及药物的结晶形态,并考查了共沉淀物的稳定性。进而进行了尼莫地平速释片剂处方的筛选,并按最优处方制备了胶囊剂。比较了自制速释胶囊剂与市售片剂的释药情况。体外实验结果表明,固体分散体对尼莫地平溶出度的提高大大优于机械混合物,5分钟的释药量,前者为89%,而后者仅为45%。X-射线衍射实验表明,尼莫地平在以PVP为载体的固体分散体中是以非晶体形式存在,并且在室温并密封于玻璃瓶中放置一年后仍无结晶出现。本研究制备的片剂和胶囊剂都具有速释性质,而以胶囊剂为优,说明压片压力可能影响溶出。速释胶囊的释药速率大大高于市售普通片剂。
简介:目的制备塞来昔布(CEL)/介孔硅SBA-15的固体分散体并进行性质研究。方法利用溶剂吸附平衡法制备CEL/SBA-15固体分散体,通过测定表观溶解度考察水溶性,通过热分析(DSC)和溶出试验考察药物溶出行为、药物存在状态及物理稳定性。结果确定了CEL/SBA-15固体分散体的制备方法。固体分散体载药量约37%,溶解度约为原料药的2倍以上,30min内药物的累计溶出就超过90%,药物以非晶状态存在,加速试验6个月溶出和存在状态稳定。结论CEL/SBA-15固体分散体物理稳定性良好,明显提高难溶药物的水溶性和溶出速率,改善药物的口服吸收。
简介:在AR2000ex型流变仪上对沉淀碳酸钙(Precipitatedcalciumcarbonate,PCC)在PEG(聚乙二醇)悬浮体系进行稳态剪切流变实验。通过2种方法来改变分散体系黏度:1)以PEG200(相对分子质量为200)为连续相,分散体系以10℃为间隔从10℃上升至50℃;2)在30℃用相同的聚合物3种不同相对分子质量的PEG(PEG200、PEG400和PEG600)。结果表明随着温度升高,PCC/PEG200分散体系的临界剪切速率越来越大。在剪切增稠区内流动指数N随温度升高而降低,稠度系数K随着温度升高而升高。临界剪切速率以及临界剪切黏度与温度严格满足Arrhenius关系:η=Aexp[Ea/(RT)]。研究发现随温度的变化临界剪切应力不变。随着PEG的相对分子质量增加,分散体系的黏度增加,临界剪切增稠速率减小。PCC粉末的分形结构以及聚集体的形貌使得体系的相对黏度远大于硬球体系的相对黏度。