简介：摘要溶解度差已成为难溶性药物开发成功的难题，提高难溶性药物的的溶出度进而提高生物利用度一直是药物制剂研发的重点之一。本文概述了影响难溶性药物口服吸收的因素以及提高难溶性药物生物利用度的常见方法。

简介：广义的生物利用度是指药物以一定的剂型从给药部位吸收进入全身循环的速率和程度。狭义的生物利用度是指药物吸收进入血液的程度，通常用F表示。生物利用度(F)可分为绝对生物利用度和相对生物利用度两种类型。绝对生物利用度是指口服给药后的AUC(药时曲线下面积)与静脉给药后AUC的比值：

简介：

简介：摘要目的建立同时测定马来酸依那普利叶酸片中马来酸依那普利和叶酸含量及马来酸依那普利活性代谢物依那普利拉的方法。方法采用反相高效液相色谱法。C18柱，以乙腈0.5%甲酸（2575）为流动相，流速为0.4mL/min，检测波长为215nm，柱温为50℃。结果依那普利、依那普利拉和叶酸之间能够达到很好分离，它们的回归方程分别为A=1.1331ρ-5361.62,A=15.104ρ-31.92，A=25.21ρ-324.53。结果表明，马来酸依那普利在0.50538～5.0538mg/Lr=0.9998(n=6)平均回收率分别为99.91%，RSD=1.15%(n=9)。依那普利拉在16.192～161.92mg/Lr=0.9991(n=6)平均回收率分别为97.1%，RSD=1.39%(n=9)。叶酸在81.232～812.32μg/Lr=0.9991(n=6)平均回收率分别为100.11%，RSD=1.20%(n=9)。结论该法能够同时测定三组分的含量，而且简便、准确、快速，可用于监测本品在血浆中的血药浓度。

简介：目的本实验采用高效液相色谱法测定两种辅酶Q10片的血药浓度，进行人体生物利用度比较研究。方法10位健康男性受试者按交叉试验连续多次口服两种辅酶Q10片，由于体内存在一定量的辅酶Q10，一次给药后血中辅酶Q10的增加量有限。为了能比较准确地测定口服辅酶Q10后体内浓度的变化，根据文献报导，本研究采用低剂量给药7d后，待体内辅酶Q10浓度较恒定后再给以较大剂量的交叉试验方案。第一组5人d1-d7每天服药3次。每次20mg，每天共60mg，第8d早晨服药60mg；第二组5人按同样方法服用同剂量的对照品。2周后进行第二次试验，交叉一次服用同剂量的对照品和试验品。d8早晨于服药前、服药后1、2、3、4、6、8、12h各采静脉测定血清中辅酶Q10浓度。结果试验的主要药代动力学参数分别为Tpeak=(4.00±1.25)h;Cmax=(0.66±0.17)μg·ml^-1；AUC=（5.91±1.78)μg·h·ml^-1。对照品的参数分别Tpeak=（4.60±1.58)h;Cmax=(0.70±0.20)μg·ml-1；AUC=（6.30±2.09)μg·h^-1·m^-1。试验表明两制剂的AUC、Cmax及Tpeak均无显著差异。结论辅酶Q10试验片剂对照片剂的相对生物利用度为93.9%,经等效性检验分析表明这两种制剂具有生物等效性。

简介：目的与市售头孢克洛速释胶囊比较,探索头孢克洛缓释胶囊在人体内是否产生更合理的药物动力学特征。方法用挤出滚圆法制备含药微丸,然后分别采用EudragitNE30D和EudragitL30D-55包衣,二类微丸按35∶65比例填装胶囊,制成缓释胶囊,以市售速释胶囊作为参比制剂,在禁食状态下对24个健康志愿者进行生物利用度研究。结果与市售胶囊相比,缓释胶囊有较好的生物利用度,相对生物利用度为97.4%±12.1%,并且血药浓度高于MIC的时间比速释胶囊更久。结论本法制得的头孢克洛胶囊缓释作用较好,采用头孢克洛缓释胶囊给药,有效血药浓度保持时间可以大大延长。

简介：本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福酰胺片(利福平三联片)和进口利福平三联片(Rif,卫肺特)后,分别对利福平、异烟肼和吡嗪酰胺的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福酰胺片和进口卫肺特片各4片后,利福平的AUC分别为73.90±23.41与72.84±25.58mg·h/L,Cmax:16.7±3.6与16.6±3.6mg/L,Tpeak:1.8±0.3与1.8±0.

简介：本试验对12名男性健康自愿受试者随机交叉设计,口服华北制药康欣有限公司提供的异福片(利福平二联片)和进口利福平二联片(Rifinah,卫肺宁)后,分别对利福平和异烟肼的血药浓度和药代动力学参数进行比较。血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。试验结果表明:口服华北制药康欣有限公司提供的异福片和进口Rifi-nab片后,其利福平的AUC分别为92.35±32.89与89.86±24.59mg·h/L,Cmax:25.9±9.7与±27.2±8.

简介：

简介：姜黄素是一种多酚类化合物,着色能力强,是世界上销量最大的七大天然食用色素之一,是被WHO和FDA公认的天然食品添加剂。除此之外,姜黄素因其具有分子中含有多个双键,同时还有酚羟基和羰基等活性基团,在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、清除自由基、抗微生物以及对心血管系统、消化系统等多方面均有疗效,但其生物利用度低限制了在医药方面的应用,因此如何提高姜黄素的生物利用度成为国内外研究者共同关注的课题。该文从国内外研究现状出发,对姜黄素的生理活性及应用进行概括,并对姜黄素体内代谢途径进行综述,分析指出姜黄素生物利用度低的原因,并介绍研究姜黄素生物利用度的模型和提高其生物利用度的方法,为全面系统研究姜黄素生物利用度打下基础。

简介：摘要：中药炮制是中医药体系中的重要环节，旨在通过物理、化学或生物手段对药材进行适当的处理，以提高其疗效或减少毒副作用，炮制工艺对中药的药效成分及生物利用度有着深刻的影响，不仅能够改变药材的性质，还能优化其药效成分的释放、吸收和代谢，使其更好地发挥治疗作用。本文根据笔者工作实践，探讨中药炮制工艺对药效成分及生物利用度的影响。

简介：目的：测定吲哚美辛控释制剂的相对生物利用度。方法：采用反相高效液相色谱法。流动相为甲醇-0．035mol·L^-1磷酸(77：23)。结果：两种胶囊剂血药浓度数据经3P87药动学程序拟合为一室模型，AUC分别为29．79mg·h·L^-1和27．08mg·h·L^-1；Tmax分别为3．78h和3．56h；Cmax分别为2.82mg·L^-1和3．2lmg·L^-1。结论：经双单侧t检验结果表明，两种胶囊剂为生物等效制剂，艾狄多辛胶囊的相对生物利用度为110．76±5．51％。

简介：口服结肠靶向给药系统（oralcolon-specificdrugdeliverysystem，OCDDS），即通过药物传输系统，使药物口服后，在上消化道不释放，将药物输送至人体回盲部后开始崩解并释放出来，而在大肠发挥局部或全身治疗作用。

简介：目的比较稳态下丙戊酸镁缓释片与普通片的相对生物利用度和药代动力学参数.方法采用气相色谱(GC)法测定人体血中丙戊酸浓度.结果达峰浓度Cmax普通片为(69.57±12.80)μg/ml,缓释片为(58.45±11.83)μg/ml;达峰时间Tmax普通片为(1.8±0.7)h,缓释片为(3.9±1.8)h;峰谷浓度普通片为(48.91±12.00)mg/ml,缓释片为(52.87±11.03)mg/ml,波动系数DF普通片为(37±9)%,缓释片为(10±4)%,Csavg普通片为(57.12±11.93)μg/ml,缓释片为(59.16±24.22)μg/ml,相对生物利用度为103.97%.结论丙戊酸镁缓释片与其普通片比较具有缓释特征,血药浓度稳定,其生物利用度与其普通片剂相似.

简介：目的对国内研制的缓释片剂与国外标准参比制剂的人体相对生物利用度及生物等效性进行评价。方法采用随机交又、自身对照实验设计，18名健康男性志愿者，随机等分成二组，志愿者先后单剂量口服头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后，在设计的时间点取静脉血。血药浓度采用高效液相色谱法(HPLC)测定。由血药浓度数据获得各自的主要药动学参数，以方差分析方法对主要药动学参数进行均数的差别检验，以双单侧t检验进行生物等效性判定。结果志愿者单次服用375mg头孢克洛缓释片实验制剂或参比制剂后的药代动力学参数AUC0-9AUC0-40、Cmax、Tmax、T1／2分别为8．34±2．94和8.22±3.28ug·h·ml^-1、8．64±2.95和8.50±3.34ug·h·ml^-1、3．44±1.64和3．54±1.77ug·h·ml^-1、1.82±0.71和1．69±0．52h、1．01±0.25和1.08±0．40h。相对生物利用度为103.61±12．64％。方差分析结果表明实验制剂与参比制剂的主要药动学参数之间元明显差异，双单侧t检验结果表明实验制剂与参比制剂为生物等效制剂。结论湖南百草药业有限公司研制的头孢克洛缓释片(规格：375mg/片，批号：20030523)与美国礼莱公司生产的头孢克洛缓释片(规格：375mg/片批号：W5212)为生物等效制剂。

简介：本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服海门制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙漠片剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较,血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服海门制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙星片剂后,AUC分别为40.17±6.69、39.53±8.30与38.

简介：摘要黄酮类化合物是运用广泛的多酚类物质，具有不同的生物活性，包括抗氧化、抗高血压、抗肥胖病、抗病毒、免疫调节等作用，通过消化吸收改善人们的身体素质1。然而，低生物利用度已成为其作为药物或保健品的障碍，低生物利用度在各个阶段都可能发生，包括消化、吸收、分布、代谢阶段，而受分子结构影响最强，本文着重阐述了生物利用度在消化方面的影响因素。

简介：摘要目的分析马来酸依那普利片的人体相对生物利用度和生物等效性。方法选取24名健康志愿者作为受试者，采用二交叉法单剂量口服马来酸依那普利片试验制剂及参比制剂各20mg，采用LC-MS/MS串联质谱法对所有患者血浆中的依那普利、依那普利拉的浓度进行测定，计算人体相对生物利用度，评价两种制剂的生物等效性。结果24例健康受试者分别口服20mg马来酸依那普利片受试制剂、参比制剂后，以依那普利计算的人体相对生物利用度为（90.86±39.59）%，以依那普利拉计算的人体相对生物利用度为（103.0±31.1）%；马来酸依那普利、依那普利拉的tmax经非参数秩检验结果显示均无明显差异（P>0.05）；马来酸依那普利、依那普利拉的ρmax和AUC0-8h经对数转换、方差分析，两者在α=0.05时均无明显差异，单双侧t检验显示两者均生物等效。结论马来酸依那普利片试验制剂与参比制剂在健康人体内均具有生物学等效性。

简介：摘要目的比较两个不同厂家的氟康唑胶囊的人体药动学参数和生物利用度。评价二者的生物等效性。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服150mg受试制剂或参比制剂，应用高效液相色谱法测定血液中氟康唑浓度。并用3P97程序对实验数据进行统计处理。结果单剂量口服受试及参比氟康唑胶囊150mg的Tmax分别为2.60±0.93h和2.48±0.79h；Cmax3.31±0.56mg·L-1和3.35±0.51mg·L-1；t1/227.4±6.69h和31.1±11.7h；AUC0-96122.94±16.47mg·h-1·L-1和118.00±15.73mg·h-1·L-1；AUC0-0-∞135.67±17.33mg·h-1·L-1和134.32±18.25mg·h-1·L-1。试验氟康唑胶囊的相对生物利用度为(101.8±12.5)％。结论两个不同厂家的氟康唑胶囊具有生物等效性。

简介：摘要: