简介:目的制备蛇床子素自乳化释药并评价其质量。方法通过溶解度和伪三元相图实验确定蛇床子素自乳化释药系统所用油相、表面活性剂和助表面活性剂的种类和用量范围,通过D-最优混合实验设计优化蛇床子素自乳化释药系统的处方;评价了蛇床子素自乳化释药系统经水稀释后形成微乳的外观、微观形态、粒径分布、zeta电位以及体外溶出情况。结果蛇床子素自乳化释药系统的处方组成为:CapmulMCMC8作为油相、Tween20作为表面活性剂,PEG400作为助表面活性剂,最优比例为:46.9∶29.9∶23.2。加水稀释蛇床子素自乳化释药可快速形成澄清、透明状微泛蓝光液体;透射电镜下可观察到其为圆整、规则球状;平均粒径为(31.8±1.6)nm,多分散指数为(0.164±0.014),zeta电位为-(26.1±1.4)mV;自乳化释药系统中蛇床子素释放迅速,在45min内药物可到90%以上。结论制备的自乳化释药系统可以显著提高蛇床子素的体外溶出速度,有望成为蛇床子素的新型给药制剂。
简介:目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatableself-microemulsifyingdrugdeliverysystem,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为LauroglycolFCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为CremophorEL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax〈溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。
简介:目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制备用于连接于人工晶体的金雀异黄素微球。方法采用改良的乳化溶剂挥发法制备金雀异黄素微球,应用星点设计-效应面法优化处方,以动态透析法评价微球的体外释放。结果以水相与油相的比值和聚乙烯醇浓度为考察因素,以包封率、载药量和粒径为考察指标进行处方优化,结果表明二次多项式拟合的效果较好,较优的处方为聚乙烯醇浓度0.88%;水相与油相的比值为6.46。通过优化处方制得的微球形态圆整,包封率、载药量、平均粒径分别为73.72%、6.70%和34.21μm,与方程预测值的偏差分别为1.25%、1.33%和7.81%,微球体外168h累计释放率达64.53%。结论本试验建立的处方优化模型预测性良好,制得的金雀异黄素微球具有良好的理化性质,并且满足长效缓释的要求。