简介：尿酸盐重吸收转运因子（URAT1）是一种阴离子转运体，它位于肾小管近端小管顶部细胞中，决定尿酸的重吸收，常作为治疗高尿酸血症及痛风药物的靶点。Lesinurad是一种URAT1选择性抑制剂，由阿斯利康制药公司研发，并于2015年底被FDA批准与黄嘌呤氧化酶抑制剂联合用于高尿酸血症及痛风症状的缓解治疗。主要介绍Lesinuard的药物概况、相关研发背景、合成路线、药理作用、药动学、临床试验等方面研究情况，为该药的推广应用以及同类新药研发提供依据。

简介：随着细胞分子生物学的发展，肿瘤的分子靶向治疗已成为目前抗肿瘤药物研究的重要领域之一。其中Raf激酶，特刊是B-Raf由于在肿瘤中的突变率高，是目前抗肿瘤药物研充的重要靶点之一。一些Raf抑制剂在早期临床研究中有特犀性抑制活性，显现其具有良好的临床应用前景。

简介：摘要目的探究新型选择性环氧合酶-2抑制剂的应用。方法随机选取在2015年1月至12月期间，我院收治的需要使用环氧合酶-2抑制剂药物的患者作为研究对象，通过对患者进行用药频度（DDDs）、日均费用（DDC）等方法进行研究，从而对新型选择性环氧合酶-2抑制剂的应用进行研究和分析。结果在2015年1月至12月期间，我院环氧合酶-2抑制剂的使用数量和销售金额处于逐渐上升的趋势，并且新型选择性环氧合酶-2抑制剂的使用量大幅度增加，占有主导地位。

简介：【摘要】目的：经药研明确选择性环氧合酶-2抑制剂用于临床是否有效。方法：该实验的时间脉络为2020-5至2021-4，样本对象即120只大鼠，参照体重划分5组，各24只，组别如下：对照组、美洛昔康高剂量组、美洛昔康中剂量组、美洛昔康低剂量组、吡罗昔康，剖析其抗炎镇痛效果。结果：相较于吡罗昔康，美洛昔康的镇痛、解热作用更为显著，数据差异不容忽略（P﹤0.05）。结论：美洛昔康具备选择性环氧合酶-2抑制剂优势，具备较强的镇痛、抗炎效果，用药过程安全。

简介：早泄（PE）是最常见的男性性功能障碍，发病率在30％左右。目前还没有统一的定义和诊断标准，文献报道几个常用的操作性定义，包括3个要素：①射精的潜伏时间短；②控制射精的能力差；③性满足程度低。这些定义都是专家协商的结果，而不是基于科学研究的结论。由于缺乏时间判断断点而阻碍了PE的流行病学和药物治疗的研究。近十几年来，PE药物治疗的临床研究多采用阴道内射精的潜伏时间（IELT，从开始插入阴道到阴道内开始射精的时间）为断点。

简介：环氧化酶-2催化花生四烯酸生成前列腺素的反应，在组织中呈诱导性表达，与肿瘤、炎症及疼痛等病理过程密切相关。选择性COX-2抑制剂塞来昔布可降低肿瘤组织E-钙黏素表达，降低癌细胞的侵}袭性，减少癌细胞的浸润与转移。塞来昔布治疗胃癌的临床前研究取得了丰硕的成果，本文将讨论近年来该领域的一些重要进展。

简介：摘要环氧化酶参与了恶性肿瘤发生、发展、侵袭、转移全过程，目前研究发现COX有3种类型COX-1、COX-2、COX-3，其中COX-2是诱导酶，在大多数恶性肿瘤中均有表达。西乐葆作为新型选择性COX-2抑制剂，具有抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡的作用，但具体机制尚不明确。本文就近期关于西乐葆选择性COX-2抑制剂在抗肿瘤的机制做一探讨综述1。

简介：非甾体解热镇痛药（NSAIDs）被广泛用于骨关节炎、风湿性关节炎的疼痛和炎症治疗，但这类药物的胃肠道不良反应限制了它的应用，COX-2选择性抑制剂既可以起到消炎镇痛的作用，又可以消除胃肠道不良反应。但最近有研究表明，COX-2选择性抑制剂会增加心血管疾病的发生率，本文拟对COX-2选择性抑制剂在心血管方面的作用机制作一综述。

简介：近年来肺癌在我国居恶性肿瘤的首位，其中肺癌类型中，非小细胞肺癌又排在前列，因此对于非小细胞肺癌（NSCLC）的防治显得格外重要。目前治疗肺癌常用的方法主要有手术治疗、化疗、放疗、靶向治疗等综合治疗，而近年来化疗，靶向治疗中产生的毒副作用，耐药性愈发明显，疗效衰退减弱。研究显示环氧合酶-2（COX-2）在NSCLC中高表达，这可能与肿瘤的发生、浸润、转移预后密切相关6---1，这为选择性COX-2抑制剂用于NSCLC的防治提供了重要线索和靶目标。因此有必要对用选择性COX-2抑制剂治疗NSCLC的生物标志物和临床结果之间的关联进行探索性研究。

简介：摘要选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）是治疗孕期抑郁症的常用药物，目前没有一种SSRI被明确推荐用于孕期抑郁症的治疗。妊娠期使用SSRI可能存在流产及死产的风险，但可能存在其他混杂因素的影响；相较于其他SSRI，帕罗西汀及氟西汀致畸的风险较大，舍曲林和西酞普兰安全性较高；孕晚期使用SSRI，新生儿可能出现停药症状以及新生儿持续性肺动脉高压（PPHN），其中舍曲林引起PPHN的风险较低；SSRI对婴幼儿的远期影响目前还存在争议。孕期抑郁症用药方案的制定需要权衡利弊，不应因药物风险而停用，相较于继续用药，停药带来的风险可能更大。

简介：摘要抵抗细胞凋亡是许多血液肿瘤的关键致癌机制。bcl-2是内源性细胞凋亡通路的重要抗凋亡蛋白，因此靶向抑制bcl-2成为目前抗血液肿瘤的研究热点之一。维奈托克（venetoclax）是一种选择性bcl-2抑制剂，现已被用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）、急性髓系白血病（AML）和套细胞淋巴瘤（MCL）。文章综述了bcl-2家族在调节细胞凋亡中的作用，以及维奈托克在相关血液肿瘤中的应用进展。

简介：背景与目的：选择性COX-2抑制剂具有诱导多种肿瘤细胞凋亡的作用，但在胶质瘤方面研究还不多见，本研究门的是探讨选择忡COX-2抑制剂塞来昔布（Celecoxib）诱导胶质瘤C6细胞凋亡，及其在诱导胶质瘤细胞凋亡的作用机制方法：应州PGE2检测、吖啶橙染色、流式细胞仪（FCM）检测不同浓度的Celecoxib对胶质瘤C6细胞作用，通过放免法检测不同浓度Celecoxib作用于胶质瘤C6细胞后PGE2的含量，通过吖啶橙染色从形态上观察治疗组细胞的形态学变化，流式细胞仪检测各组细胞发生凋亡的情况。结果：随Celecoxib浓度增加而PGE2合成减少（P〉0．05）．吖啶橙染色荧光染色对照组细胞核DNA为均匀黄色或黄绿色的荧光，治疗组（Celecoxib50μmol／L）凋亡细胞的细胞核或细胞质内可处致密浓染的黄绿色荧光或黄绿色碎片．Celecoxib浓度为12．5μmol／L和50μmol／L时．FCM法检测凋亡分别为5．83％和15．32％．Celecoxib对C6胶质瘤细胞增殖抑制作用具有浓度依赖性．细胞凋亡随浓度增加而增多。结论：Celecoxib具有诱导胶质瘤C6细胞凋亡的作用并呈剂量依赖性，随PGE2合成下降细胞凋亡增多，PGE2途径是Celecoxib诱导胶质瘤细胞凋亡机制之一．对胶质瘤的治疗有重要意义。

简介：目的:介绍脑卒中后抑郁(post—strokedepression,PSD)患者药物治疗的证据支持情况及药物特征,为临床合理用药提供依据。方法:计算机检索PubMed建库至2018年10月相关文献,并手工检索综述中的参考文献及数据库中未收录的文献。结果:选择性5-羟色胺再摄取抑制剂在治疗PSD方面,对于氟西汀,2篇系统评价(systematicreviews,SRs)显示其治疗PSD无效,1篇显示有效;对于西酞普兰,2篇SRs显示其治疗PSD有效,1篇显示无效;对于帕罗西汀,1篇SR显示其治疗PSD无效,1篇显示有效;对于舍曲林,2篇SRs均显示其治疗PSD无效;对于艾司西酞普兰和氟伏沙明,均有1篇病例对照研究显示其治疗PSD有效。结论:医师和药师在选择药物治疗PSD时,应考虑相关支持证据,结合患者具体情况,注意各种抗抑郁药的特征和不良反应。

简介：

简介：摘要目的研究选择性环氧化酶2(COX-2)抑制剂尼美舒利(NIM)单独应用以及联合顺铂(DDP)对肺癌A549细胞裸鼠移植瘤血管生成的影响及其机制，为肺癌的治疗提供新思路。方法培养肺癌A549细胞，构建肺癌A549裸鼠移植瘤模型。依据随机数字表法将研究对象分为4组进行药物干预：对照组、NIM组、DDP组、NIM＋DDP组，每组8只，观察一般状态。给药后第22天处死裸鼠，获取肿瘤组织，测量称取瘤重、瘤径，计算并比较各组体积抑瘤率。用CD31标记微血管，采用微血管计数法检测各组微血管密度。采用免疫组织化学检测肺癌A549裸鼠移植瘤内血管内皮生长因子的表达。结果本研究成功构建肺癌A549裸鼠移植瘤模型。NIM＋DDP组第9、13、17、21天的移植瘤体积增长较其他3组慢(P值均<0.001)。NIM＋DDP组体积抑瘤率最大。NIM＋DDP组较其他3组移植瘤微血管密度低(F＝27.861，P<0.001)。结论选择性COX-2抑制剂单独使用有抑制新生血管生成的作用，推测选择性COX-2抑制剂具有抗肿瘤能力，可能成为肺癌靶向治疗因子。选择性COX-2抑制剂联合DDP对新生血管因子表达的抑制效果更显著，对肺癌A549细胞裸鼠移植瘤的生长的抑制更显著。

简介：摘要：狼疮性肾炎（LN）是系统性红斑狼疮（SLE）最常见的严重并发症之一，严重影响患者的生活质量。免疫抑制剂被广泛应用于LN的治疗，目的是通过调节免疫系统的活性来减轻炎症和保护肾功能。本文就治疗狼疮性肾炎时免疫抑制剂的选择进行科普性论述，以帮助医务人员更好地制定治疗方案。

简介：

简介：摘要：本文从脲酶和硝化抑制剂的国内外研究现状进行综述，也对脲酶抑制剂和硝化抑制剂的作用机理进行了总结，为我国合理使用氮肥，提高氮肥利用效率提供了理论依据。

简介：目的探讨创伤性脑损伤后脑组织中一氧化氮(NO)含量变化与脑组织病理及超微结构变化之间的关系,及选择性一氧化氮合成酶抑制剂(iNOS)1400W(N-[3-(aminomethyl)benzyl]acetamidine)对脑组织的保护作用.方法114只大鼠随机分成正常组、假手术组、生理盐水治疗组和1400W治疗组,建立大鼠自由落体脑外伤模型,伤后18h开始分别给予生理盐水和1400W腹腔内注射,每8h一次.测定各组不同时期脑组织NO含量,同时观察脑组织病理及超微结构的改变,将结果进行比较.结果生理盐水治疗组NO含量于伤后6h开始升高,48h达到高峰,以后逐渐下降.1400W治疗组NO含量降低,与生理盐水治疗组结果比较有统计学意义,72h后逐步恢复正常.生理盐水治疗组组织病理学检查和超微结构检查结果与NO改变同步,1400W治疗组较生理盐水治疗组明显改善.结论NO对脑外伤后继发性损伤起着重要作用,1400W对脑外伤后脑组织有显著的保护作用.

简介：近年生存素（survivin）在结直肠腺癌发病机制中的作用备受关注，环氧合酶-2（COX-2）选择性抑制剂NS-398在小干扰RNA（siRNA）静默survivin后对结直肠腺癌的影响目前鲜有报道。目的：研究survivin-siRNA和NS-398对结肠腺癌细胞株SW620的作用，为防治结直肠腺癌寻求新途径。方法：将SW620细胞分为空白组、NS-398组、siRNA干扰组、siRNA阴性对照组和联合组，分别以实时荧光定量逆转录聚合酶链反应（RT-PCR）和蛋白质印迹法检测survivinmRNA和蛋白表达，分别以甲基噻唑基四唑（MTY）法和流式细胞仪检测细胞增殖和凋亡情况。结果：与siRNA阴性对照组相比，siRNA干扰组和NS-398组survivinmRNA和蛋白表达显著下调，SW620细胞抑制率和凋亡率显著升高，作用均呈时间依赖性（P〈0．01）；两者联合应用的作用进一步增强（P〈0．01）。结论：survivin-siRNA和NS-398均可使SW620细胞survivinmRNA和蛋白表达下调，抑制细胞增殖，促进细胞凋亡，两者联用的作用进一步增强。