简介:由乙酰苯胺经Vilsmeier反应步骤制备对甲酰基乙酰苯胺时,以86%收率意外得到N,N-二甲氨基甲基苯亚胺.产物结构经MS,IR1HNMR,13CNMR光谱及其盐酸盐和硫酸盐的C、H、N、元素分析给以确正.此法为N,N-二甲基脒类化合物提供了新的合成途径.
简介:目的:研究果糖二磷酸钠镁(FDPM)对大鼠脑缺血-再灌注引起脑损伤的保护作用。方法:自大鼠颈总动脉插入尼龙线栓栓塞大脑中动脉,造成大脑缺血,拔出线栓实现再灌注。脑缺血10min后给予400mg·kg^-1FDPM,400mg·kg^-1FDP及30mg·kg^-1MgSO4,分别于脑缺血1h再灌注2h,5h和23h分别进行神经病学评分,并于脑缺血1h再灌注23h时测定脑梗塞面积及脑组织MDA含量,观察大脑组织病理学变化。结果:FDPM降低脑血一再灌注大鼠神经病学评分,缩小脑梗塞面积,降低脑组织MDA含量,减轻光镜下脑组织的病理改变,其作用强于FDP或MgSO4,结论:FDPM可显著保护大脑缺血再灌注引起的脑损伤,其作用优于单用FDP或MgSO4。
简介:目的研究盐酸二甲双胍缓释胶囊的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机、交叉单剂量和多剂量口服盐酸二甲双胍缓释胶囊和普通片1000mg,采用高效液相色谱法测定其血药浓度,计算各药代参数和相对生物利用度。结果20名健康志愿者单次口服盐酸二甲双胍缓释片和普通片1000mg的主要药代动力学参数Cmax分别为:(1.27±0.32)mg·L^-1和(1.82±0.32)mg·L^-1;tmax分别为(5.0±1.62)h和(2.95±0.72)h;AUC(0-t)(13.53±3.87)mg·h·L^-1和(12.36±2.24)mg·h·L^-1;AUC(0-x)(14.44±4.09)mg·h·L^-1和(12.66±2.34)mg·h·L^-1,相对生物利用度(F)为(109.62±26.81)%。多次口服盐酸二甲双胍缓释和普通片的主要药代动力学参数分别为:Cmin(0.09±0.05)mg·L^-1和(0.34±0.09)mg·L^-1;AUCss(12.28±2.73)mg·h·L^-1和(8.59±2.01)mg·h·L^-1;DF(239.68±30.98)%和(118.68±22.34)%,相对生物利用度(F)为(72.82±11.37)%。结论AUC经方差分析和双单侧t检验,2制剂具有生物等效性。Cmax经检验不具等效性,tmax经非参数检验有显著性差异(P〈0.05),受试缓释片较参比普通片的Cmax小、tmax有所延长,表明受试制剂具有缓释特性。
简介:目的研究天然源性化合物5,7-二甲氧基黄酮(5,7-dimethoxyflavone,5,7-DMF)是否具有增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体(TNFrelatedapoptosisinducingligand,TRAIL)诱导肝癌干细胞(livercancerstemcells,LCSCs)凋亡的作用。方法采用干细胞条件培养基超低黏附板悬浮培养得到肝癌肿瘤球形成细胞;Westernblot检测肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和ALDH1蛋白表达状态;ELISA和AnnexinV/PI染色流式细胞术检测肝癌球形成细胞凋亡率。结果第3代肿瘤球细胞的单个细胞成球的百分率(73.4%)相对第5代原代培养细胞的肿瘤球形成百分率(18.7%)显著提高,且其肿瘤球大小亦有差异。源自复发性肝细胞癌的第3代球细胞高表达肿瘤干细胞标志物CD133、CD44和Oct4。亚细胞毒性浓度5,7-DMF(1.0μmol·L^-1)明显增强TRAIL(10.0ng·mL^-1)诱导LCSCs的凋亡作用。结论本研究证明,5,7-DMF具有增强TRAIL诱导LCSCs凋亡的作用。
简介:目的:考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对汉族人外周血二氢尿嘧啶脱氢酶(DPD)活力的影响,为制定符合我国汉族人群实际的氟尿嘧啶类药物使用指南提供参考。方法:选取460份汉族人的血样分成5个大组,以外周血全血温孵的方法分别考察年龄、性别、肝功能、肾功能以及是否怀孕这五大因素对外周血DPD活力的影响。结果:汉族人外周血DPD活力与年龄负相关,与性别无关,当个体肝肾功能异常时,外周血DPD活力降低,当个体怀孕时,外周血DPD活力增强。结论:使用氟尿嘧啶类药物时,当患者为老人或肝肾功能异常时,应适当减量;当患者为无法避免用药的孕妇时,要注意怀孕导致药物代谢的异常加快。