简介:本文在先前的虚拟筛选发现的命中化合物B51(IC50=37.4μM)的结构基础上,设计并合成了一系列新型甲基异噁唑/异噻唑衍生物类BACE1抑制剂。分子对接结果显示,将B51结构中的氰基嘧啶酮片段转化为甲基异恶唑/异噻唑,同时缩短连接氰基嘧啶酮环和酰胺键另一侧咪唑环之间的连接链长度,可以使分子与BACE1的S1'和S2'口袋的契合程度更好,从而提高活性。因此本文设计合成了20个甲基异噁唑/异噻唑类衍生物并对其抑制BACE1酶活性进行了初步构效关系研究。在这些化合物中,5t显示出比B51提高了近10倍的效力。SPR实验结果显示,其与BACE1结合动力学呈现"快结合,慢解离"的特征。所获得的活性甲基异噻唑类化合物分子量小,对正常细胞安全无毒,经PAMPA实验测试具有透过BBB的可能,可作为BACE1抑制剂类抗AD药物设计的新结构骨架。
简介:摘要:目的:探析在口腔治疗中使用奥硝唑、替硝唑和甲硝唑的临床效果。方法 :本研究开始时间为 2019年 7月,结束时间为 2020年 7月,研究开展期间选择在我院接受治疗的急性冠周炎患者共计 90例作为主要分析对象,本研究使用对比的方法,故将所有患者按照随机数字表法分为三组,分别是 A组、 B组、 C组,每组中有患者 30例,三组患者均接受口腔治疗,但方法不同,分别是奥硝唑治疗、替硝唑治疗、甲硝唑治疗,使用不同治疗方法后对三组患者的临床状况进行分析,并记录治疗期间产生的数据,主要包括:治疗效果、不良反应发生率等数据,同时将三组记录后的数据进行比较。 结果:根据数据分析得知,治疗后1个疗程后 A组治疗总有效率为( 93.33%)、 B组治疗总有效率为( 93.33%)相对于 C组( 80.0%)较高,差异有统计学意义( P< 0.05);治疗 2个疗程后 A组、 B组、 C组的治疗效果分别为( 100.0%)、( 100.0%)( 96.67%)相比之下三组患者的治疗效果无明显差异,无统计学意义( P< 0.05);治疗后 A组中患者的不良反应发生率为( 6.67%)、 B组患者的不良反应发生率为( 10.0%)相对于 C组不良反应发生率( 23.33%)较低,差异有统计学意义( P< 0.05)。 结论:在口腔治疗的过程中,采用奥硝唑、替硝唑和甲硝唑进行治疗,但甲硝唑应用后的起效相对于奥硝唑、替硝唑较慢,且具有较高的不良反应发生率,因此,在口腔治疗中建议采用奥硝唑、替硝唑进行治疗。
简介:目的比较经外周静脉穿刺中心静脉置管(PICC)与植入式静脉输液港(VPA)在临床中的应用来比较不同患者更适合于哪一种导管,为临床工作者提供合理化建议。方法选择PICC组、VPA组各30例,分别统计置管成功率,导管相关并发症的发生率,以及导管留置时间。结果PICC组一次置管成功率93.3%,总置管成功率为100%;VPA组一次置管成功率96.7%,总置管成功率100%;两组并发症发生率,PICC组为20.0%,VPA组为3.3%(P〈0.05);两组因意外因素致拔管留置时间,PICC组为1年左右,VPA组为2年以上。结论从长远期效果及患者生活质量考虑,在患者经济条件允许的条件下,需要二年以上的长期静脉输液的推荐使用VPA,反之推荐使用PICC。
简介:目的探讨牙周病预防和控制的方法。方法选择本院中2016年2月至2018年5月间收治的牙周病患者的临床信息数据进行整理,从中挑选出140例患者进行本次实验,并按照数字排列法将所有患者分为实验组和对照组,两组各录入70例患者。对照组患者实施刷牙、牙线进行预防和控制,实验组患者在此同时给予药物护理进行预防,根据两组患者的牙周袋探诊深度、龈沟出血指数、附着丧失等指标进行对比。结果本次研究成果显示,对照组患者的各项指标和实验组相比明显更差,数据差异具有统计学意义(P<0.05)。结论通过研究成果可以得出,对于牙周病患者,应用刷牙和压线等方式可以控制菌斑,但配合药物护理效果更优,有很好的预防和控制效果,值得进一步研究。