简介：目的：研究灰色链霉菌对芦丁的生物转化及其产物对超氧阴离子（O2^-）的清除能力变化。方法：用标准马铃薯培养基培养的灰色链霉菌中加入底物后继续培养4天，发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化，产物的结构根据光谱数据予以鉴定，通过化学发光法测定转化产物对邻苯三酚-鲁米诺-碳酸缓；中液（pH10．2）体系产生的O2^-的清除能力。结果：分离鉴定了6个代谢产物，分别是槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮素、山柰酚-3-O-β-D-芸香糖苷、异鼠李素、异鼠李素-3-O-葡萄糖苷和山柰酚，其中4个化合物的抗氧化活性比底物芦丁强。结论：此转化过程涉及到3类反应即糖苷水解、甲基化和去羟基化反应，其中苷类的去羟基化反应为首次发现，本研究表明微生物转化是增加天然化合物多样性的有效方法。

简介：人参是我国传统名贵中药材,病害问题是人参生产中的难点。化学防治造成环境污染、农残超标等问题,严重影响人参品质和使用安全。生防微生物作为化学农药的有效替代品,在防治人参病害的同时,还能有效解决化学防治带来的诸多负面问题。本文从真菌、细菌、放线菌和微生物混合制剂等方面阐述了人参根部病害生物防治的研究现状,介绍了生防微生物防治人参根部病害的作用机理,并就微生物农药在开发过程中存在的问题以及发展前景进行综述。

简介：目的：建立百部总生物碱缓释片的质量控制标准。方法：采用薄层色谱法对百部总生物碱缓释片中对叶百部碱进行定性鉴别，采用固相萃取-高效液相-蒸发光检测法建立百部总生物碱缓释片中对叶百部碱的含量测定方法，并测定其体外释放度。采用蒸发光散射检测器，色谱柱为AgilentZorbaxExtend-C18（250mm×4.6mm，5μm）；流动相为乙腈-0.12%三乙胺溶液（40∶60）；流速为1.0mL·min-1；柱温为25℃；进样量为30μL；ELSD参数为漂移管温度97℃、空气流速为3mL·min-1。结果：本品定性鉴别薄层色谱特征明显，专属性强。对叶百部碱的质量浓度为0.02～0.30mg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系，平均回收率为99.86%，百部总生物碱缓释片在2、8、12h的累积释放度分别为10%～30%、50%～70%、80%～100%，均符合规定。结论：该分析方法简单、快速、准确、具有代表性，可作为百部总生物碱缓释片的质量控制方法。

简介：目的：研究乌药总生物碱（TARL）对大鼠佐剂关节炎（AA）的防治作用及机制。方法：大鼠足跖皮内注射弗氏完全佐剂诱发AA，观察TARL灌胃给药对原发性和继发性足跖肿胀及大鼠体重的影响；MTT法检测TARL对小鼠脾淋巴细胞增殖的作用；分别以Griess试剂法和小鼠胸腺细胞增殖法观察TARL对小鼠腹腔巨噬细胞释放NO和IL-1的影响。结果：TARL显著抑制大鼠继发性足肿胀，增加大鼠体重，而对原发性足跖肿胀仅呈抑制趋势；体外试验中TARL浓度依赖性抑制ConA所致小鼠脾淋巴细胞增殖及LPS所致小鼠腹腔巨噬细胞释放NO和IL-1。结论：TARL对大鼠AA具有防治作用，其机制可能通过下调机体T淋巴细胞和巨噬细胞的功能。

简介：目的:采用分子生物学的方法对含吡咯里西啶生物碱(HPAs)与不含吡咯里西啶生物碱的山紫菀类药材(橐吾属植物)进行鉴别.方法:采用CTAB法提取9种不同基源的山紫菀类药材的总DNA,进行PCR扩增和测序,并对序列进行系统分析.结果:通过提取、扩增和测序,得到了9种橐吾属植物的nrDNAITS区间序列,统计分析结果得到了9种植物的遗传距离和转换、颠换数,分支分类结果得到了系统树.结论:9种橐吾属植物nrDNAITS区间序列的分析结果表明了两类山紫菀类药材有着明显的区别,是两类药材鉴别的有效方法之一.

简介：目的：探索14-O-取代冬凌草甲素衍生物的合成及其抗肿瘤活性。方法：将二酸酐与冬凌草甲素14位羟基缩合,再与氨基酸酯进行酰胺化反应,合成14-O-取代冬凌草甲素衍生物;采用MTT法测试所有目标化合物体外对肿瘤细胞株（BGC-7901,SW-480,HL-60,BEL-7402,A549和B16）的细胞毒性以及化合物2c和2d对小鼠H22肝癌在体抗肿瘤活性。结果：合成了10个新的目标化合物,其结构均经IR,MS及1HNMR确证;生物活性初筛结果显示,化合物2c,2d和3e有较强的细胞毒活性;化合物2c和2d在体抗肿瘤活性大于环磷酰胺和冬凌草甲素。结论：14-O-取代冬凌草甲素衍生物2c,2d和3e作为潜在的抗肿瘤候选化合物值得进一步深入研究。

简介：目的：分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法：优化发酵条件，进行大规模发酵；发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理，从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2，并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果：通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析，确定化合物SIPI-100—2的化学结构；生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性．结论：链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素，与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

简介：目的:利用微生物转化的方法对大黄中的游离蒽醌类化合物进行结构修饰.方法:筛选了21种微生物对大黄酚(1),大黄素甲醚(2),大黄素(3)的转化作用.结果表明刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素具有转化作用.结果:制备、分离刺囊毛酶对大黄酚,大黄素甲醚,大黄素的转化产物,分别得到大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(4),大黄素甲醚-8-O-β-D-葡萄糖苷(5),大黄素甲醚-1-O-β-D-葡萄糖苷(6),ω-羟基大黄素(7)4个转化产物.利用半乳糖代替葡萄糖作为培养基的碳源,制备、分离刺囊毛酶对大黄酚的转化产物,初步考察了培养基中不同的碳源对糖苷化产物的影响.得到的转化产物为大黄酚-1-O-β-D-葡萄糖苷和大黄酚-8-O-β-D-葡萄糖苷(8a和8b)的混合物,而非大黄酚的半乳糖苷.

简介：目的：研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化酶的性质。方法：采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养；采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物；根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构；采用超声破碎方法，提取人肠内细菌总酶。结果：牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物；转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论：牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

简介：目的：研究两面针[Zanthoxylumnitidum（Roxb.）DC.]根和茎的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及SephadexLH-20等色谱技术分离并纯化化合物,根据理化性质及波谱技术进行鉴定结构。结果：从两面针根和茎的乙醇提取物中分离得到两个苯并菲啶类生物碱,分别命名为：8-（2＇-环己酮）-7,8-二氢白屈菜红碱（1）和8-（1＇-羟基乙基）-7,8-二氢白屈菜红碱（2）。结论：化合物1为新化合物。

简介：前沟藻属甲藻中含有丰富的结构新颖、生物活性多样的大环内酯类和长链多羟基多烯类化合物，其潜在的药用价值引起了人们的广泛关注.本文对1986年到2003年间有关前沟藻属甲藻的化学和生物活性研究进展进行综述，并在此基础上对这类海洋微生物的药用前景进行展望．

简介：目的：合成一系列新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物以便研究其构效关系。方法：以顺式反式阿朴长春胺酸为起始原料,通过三步反应较为简便地得到了目标产物。结果：一共合成了24个新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物。结论：建立了一种简便合成新型胺烷基酯类取代的顺式反式长春西汀衍生物的通用方法。

简介：生化药物在现代医学和药学的实践中占有极为重要的地位，其特点是疗效好、作用专一、品种众多，并随生物学的发展而日新月异。我个人认为当前生化药物的主流仍然是蛋白质和多肽，如激素、细胞因子、酶、抗体等。生化药物的生产途径多种多样，包括生物提取及分离纯化、化学合成、基因表达、基因突变等。

简介：吴茱萸为芸香科植物吴茱萸Evodiarutaecarpa（Juss）Benth干燥近成熟果实。吴茱萸所含化学成分较多，主要包括生物碱、苦味素、挥发油等。本文概括了近年来国内外学者对吴茱萸生物碱及吴茱萸次碱（Rut）药理作用研究进展。

简介：本文研究了四种贝母生物碱（FH1－FH4）对离体豚鼠及大鼠心肌、兔胸主动脉条和蟾蜍坐骨神经干生理效应的影响。在左心房，FH1、FH4剂理依赖性地增强心肌收缩力，在右心房则减慢心率。FH2正肌作用微弱，FH3却表现为负性正肌作用。在离体血管上，FH1－FH4均可明显对抗甲氧胺引起的血管收缩作用；对神经动作电位无影响。提示其正肌作用可能与抑制磷酸二酯酶有关。

简介：综述了自上世纪90年代初以来对五味子科南五味子属药用植物的化学成分及其生物活性的研究工作。我们从5种南五味子属药用植物的藤茎中共分离鉴定了80余种化合物．并主要探讨了这些化合物的抗脂质过氧化、钙拮抗和PAF拮抗等与补血活血作用相关的生物活性，同时也尝试抗HIV方面的研究工作，发现部分未脂素和三萜类化学成分具有显著的生物活性。

简介：目的:合成和表征O-羧甲基-N-半乳糖化壳聚糖衍生物作为潜在的肝靶向基因载体.方法:以天然聚合物壳聚糖为原料,首先制备得O-羧甲基壳聚糖,然后在其2-NH2上和乳糖酸反应,制得O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖;或与乳糖反应,用KBH4还原,制得O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖.结果与结论:分别用FT-IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了表征.用粉末X-衍射、DSC、TG对其物理性质进行了分析.制得的O-羧甲基-N-乳糖酰化壳聚糖O-羧甲基-N-乳糖胺化壳聚糖有望作为潜在的肝靶向基因载体.

简介：目的:研究了正清风痛宁肠溶片在犬体内的药代动力学及绝对生物利用度。方法:采用双周期自身交叉设计,10只Beagle犬分别静脉及口服给予正清风痛宁肠溶片10mg/kg,HPLC法测定血浆中的药物浓度,3p97软件计算二者药动学参数和绝对生物利用度。结果:犬静注给予青藤碱后,药-时曲线呈二室模型,T1/2β为106.67±12.2min,AUC0~t为(93.32±8.07)μg/min·ml。犬口服正清风痛宁肠溶片后,药-时曲线为一室模型,T1/2(Ka)为(36.0±7.97)min,T1/2(Ke)为(84.77±19.33)min,Tmax为(79.27±15.62)min,Cmax为(0.18±0.049)μg/ml,AUC0~t为(38.51±13.23)μg/min·ml。口服青藤碱的绝对生物利用度为41.26%。结论:正清风痛宁肠溶片生物利用度较高,在临床能产生较好的疗效。

简介：10种中药有效成分在体外对钙离子载体A23187刺激人多形核白细胞产生白三烯B4影响试验的结果表明:1×10-5mol/L的大黄素的抑制率为100％,3×10-5mol/L齐墩果酸的抑制率为45.5±4.4％,1×10-4mol/L的放线瑞香宁、去氧胆酸等也有一定抑制作用。

简介：蛋白酪氨酸激酶已成为引人注目、治疗多种疾病的新靶点。本研究建立了基于均相时间分辨荧光技术的高通量筛选模型，用于筛选脱氢枞胺系列衍生物的酪氨酸激酶抑制活性。构效关系分析发现具有氮侧链的脱氢枞胺衍生物有较好的酪氨酸激酶抑制活性，有卤素取代苯环基的脱氢枞胺衍生物具有较好的表皮生长因子受体抑制活性。该研究结果显示：脱氢枞胺衍生物经结构改造有望开发成为一类新型、多靶点、高效的蛋白酪氨酸激酶抑制剂。