简介：本试验对12名男性健康自愿受试者按拉丁方设计,口服海门制药厂提供的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙漠片剂的血药浓度和药代动力学参数进行比较,血药浓度用HPLC法检测,用3P87和NDST程序,按非室模型进行药代动力学分析。结果表明:口服海门制药厂研制的司帕沙星片剂、胶囊和日产司帕沙星片剂后,AUC分别为40.17±6.69、39.53±8.30与38.

简介：目的:对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察.方法:采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离290株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较.结果:司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用.对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力,MIC50依次为0.125、0.125、0.06,0.06mg·L-1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50＜0.5(0.03～0.5)mg·L-1.司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌98192,铜绿假单胞菌98212感染小鼠的ED50分别是0.30mg·kg和7.1mg·kg-1与原料药的0.29mg·kg-1与7.2mg·kg基本相同.结论:国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用.

简介：小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg后,动物的活动正常,未出现兴奋的抑制作用;小鼠单次经口灌服司帕沙星4、20和100mg/kg,与戊巴比妥钠镇静催眠无明显协同作用;给猫静脉注射司帕沙星4、16和64mg/kg,对动物呼吸和心血管系统无明显影响。

简介：12例健康男性志愿受试者采用随机交叉给药方案,分别单剂口服国产司帕沙星颗粒剂和胶囊剂400mg,进行生物等效性研究。用RP-HPLC法测定血清中司帕沙星浓度,试验结果表明:血药浓度—时间数据经3p97程序自动拟合,符合一室模型。颗粒剂和胶囊剂的达峰时间分别为4.79±0.40和4.79±0.

简介：甲磺酸多沙唑嗪片是抗高血压的新药,我们通过微生物检出试验;确定该药有抑菌作用,不能按常规方法进行微生物限度检验,通过对该药几种前处理方法的筛选,选择了对该药先低速离心、再高速离心的前处理方法来消除其抑菌作用.

简介：目的:研究中国内江猪肾脏排泄的药代动力学特点及头孢唑啉(CEZ)血浆蛋白结合率.方法:选择主要经肾脏排泄的CEZ为模型药,采用高效毛细管电泳法测定其血药浓度,并计算药代动力学参数;采用平衡透析法测定其血浆蛋白结合率.结果:中国内江猪静注CEZ后,其代谢符合二室开放模型.血浆清除率(Cls)为8.35ml/kg·min-1,消除半衰期(t1/2β)为27.35min.中国内江猪血浆白蛋白浓度为455.4±17.44μmol·L-1,CEZ蛋白结合率为80.59%～58.22%,解离常数为16.10±2.67μmol·L-1.结论:与正常人实验药动学参考值相比较,内江猪对CEZ的消除与人具有相似的规律,但清除率明显大于人.侧面提示肾脏排泄功能可能较人强.内江猪血浆白蛋白浓度、CEZ蛋白结合率较人低,而解离常数较人高,表明CEZ与中国内江猪血浆蛋白结合的动态平衡中,结合物稳定性差,处于游离状态的CEZ较多,更易于消除.

简介：β—内酰胺抗生素由于其耐药株可产生β—内酰胺酶破坏其β—内酰胺环而失去抗菌作用。过去对β—内酰胺抗生素的研究是通过改变其化学结构以阻碍细菌产生的酶的降解,从而达到提高抗菌活性的作用,目前用β—内酰胺酶抑制剂抑制β—内酰胺酶是一条重要的途径。

简介：目的：研究二甲双胍与来曲唑联合治疗多囊卵巢综合征不孕症的临床效果。方法：收集我院2014年4月2015年3月门诊接受治疗的200例多囊卵巢综合征不孕症患者200例,随机分为单用组和联用组两个组别,每组100人。单用组单纯以月经来潮第5-10d口服5mg·d-1来曲唑;联用组以月经来潮当天口服二甲双胍500mg,每天3次,连续治疗3月后,开始加用来曲唑,方法同单用组治疗方案。比较妊娠率、自然流产率和卵巢过度刺激率;治疗前和治疗后患者空腹血糖、空腹胰岛素、胰岛素抵抗（Insulinresistance,IR）的差异以及排卵数目、优势卵泡数目和卵泡生长时间的数据。结果：相比单用组,联用组可获得更高妊娠率（P〈0.05）;联用组在二甲双胍治疗后相比单用组空腹血糖、空腹胰岛素、IR改善更显著,排卵数目、优势卵泡数目更多,卵泡生长时间更短（P〈0.05）。但是两组自然流产率和卵巢过度刺激率相似（P〉0.05）;联用组二甲双胍治疗前相比单用组空腹血糖、空腹胰岛素、IR相似（P〉0.05）。结论：二甲双胍与来曲唑联合治疗多囊卵巢综合征不孕症的临床效果确切,可有效改善患者糖代谢、促进排卵,值得推广。