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  • 简介:青蒿素及其衍生是一类高效、低毒的抗疟药物,尤其对耐氯喹或对多种药物耐药的脑型疟和恶性疟有效.因此在临床上得到广泛的应用.随着研究的深入,人们发现青蒿素类化合物还具有其它很多重要的药理活性,如抗血吸虫、免疫调节、抗心律失常、抗肿瘤等.尤其是其抗肿瘤作用,越来越引起研究者们的重视.很多实验研究表明,青蒿素类化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用,而且对正常组织细胞的毒性很低,这为研究开发经济、有效的抗癌药物提供了新的线索.本文就近年来有关青蒿素类药物抗肿瘤的研究进展作一综述.

  • 标签: 青蒿素 衍生物 肿瘤 抗疟药 药理活性 药物治疗
  • 简介:摘要:四氢-β-咔啉是一类重要的含氮杂环化合物,由于其特殊的结构使其具有较强的可修饰性及广泛的生物活性。因此,四氢-β-咔啉衍生被广泛应用于药物研发领域。近年来,关于四氢-β-咔啉衍生生物活性研究已经成为药物化学研究领域的热点课题。本文综述了四氢-β-咔啉衍生的主要活性研究进展,希望对四氢-β-咔啉类药物分子的设计与开发工作提供一定的参考作用。

  • 标签: 四氢-β-咔啉 生物活性 研究进展
  • 简介:摘要: 环糊精及其衍生是一类重要的新型高端药用辅料,可通过与难溶性药物包合,实现提高难溶性药物的溶解性、增强药物稳定性、提高药物生物利用度等目的。结合天然环糊精及其衍生的功能特点、体内代谢及生物安全性信息等,归纳总结了环糊精及其衍生在已上市医药制剂中的研究和应用,为环糊精领域相关制剂的临床研究及产业化提供一定的参考。

  • 标签: 环糊精 衍生物 医药
  • 简介:测定了6个N-硝基二苯基脲衍生(Ⅰ)在500mg/L浓度下对稗草Echinochloacrusgalli和绿苋Amaranthusviridis的除草活性,从中筛选出两个化合物Ⅰb、Ⅰe做系列浓度试验.结果表明,它们对稗草、绿苋均表现出一定的抑制活性,且随着浓度增加,抑制活性增强.

  • 标签: N-硝基二苯基脲衍生物 除草活性 稗草 绿苋
  • 简介:摘要青蒿素及其衍生是一类高效、速效、低毒的抗疟药物,近年来研究发现其具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎等多种生物活性。目前已发现青蒿素及其衍生对包括人巨细胞病毒、HBV、HPV、HIV、HCV、肠道病毒、新型冠状病毒和狂犬病病毒等在内的多种病毒具有抗活性作用,但其所涉及的分子机制各不相同,主要是通过抑制病毒复制的方式实现,本文对此进行简要综述。

  • 标签: 青蒿素类 衍生物 抗病毒作用 病毒复制 抑制
  • 简介:世界知识产权组织者专利WO2004,90,070(2004.10.21)34ppIdemitsuPetrochemicalCo.Ltd.标题芳香族羟胺衍生化学分子代表式为(C6HXYR2A)nC6H(OH)(NHR1)R3,其中R^1-3=H或烷基,X=H或OH,Y=H或NHR1,A=0,NH,SO2,CH2或C(CH3)2;n=0或1,当n=0时R1≠H。

  • 标签: 芳香族 羟胺衍生物 抗氧剂 知识产权 生物化 LTD
  • 简介:几丁质、几丁聚搪通称为甲壳质,因其有抗菌、降压、降胆固醇,提高人体的免疫调节和促进伤口愈合等生物保健功能,在国际几丁聚搪学术研讨会上,被誉为"人体的免疫卫士"、"21世纪有希望的健康食品"、"当今人体必需的第六健康生命要素"等.本文将对其化学结构、生物合成以及应用等进行论述,重点论述在食品工业上的应用.

  • 标签: 几丁质 生物合成 食品 应用
  • 简介:对环氧丙烷与其他丙烯衍生的附加值进行了比较,由此突出环氧丙烷的发展前景。同时介绍了其生产工艺的化学机理沿革和发展,并对今后其生产工艺的主流发展方向提出看法。

  • 标签: 环氧丙烷 丙烯衍生物 附加值 工艺
  • 简介:FK506又称他克莫司(tacrolimus),商品名普乐可复(prograft),于1984年由日本Fujisawa制药公司的研究人员从放线菌属streptomycestsukubaensis的酵解产物中提取.

  • 标签: FK506 衍生物 神经营养作用 作用机制
  • 简介:本文合成了一个新的自旋标记的鬼臼糖甙衍生,经元素分析、IR、MS和ESR分析确证了它的结构,并对它进行了抑制L1210细胞的体外实验,发现其抗肿瘤活性和VP-16-213相近。

  • 标签: 鬼臼毒素 抗癌活性 氮氧自由基
  • 简介:介绍了环糊精衍生的合成及其结构特点,综述了近年来环糊精衍生生物医学、主-客体分子识别、环境保护等方面的应用研究现状,并对其进行了展望。

  • 标签: 环糊精 衍生物 应用研究
  • 简介:设计了系列环丙烷衍生,考察了这类分子作为含能材料的潜在应用价值.使用密度泛函方法计算了分子结构和频率,确定了这些结构是势能面上的极小点.为了进一步考察这类分子的热力学稳定性,计算了它们的键解离能和生成热等性质,确定了A1分子的引发键为侧链上的N—NO2键和环上的C—C键几乎同时断裂,A2和A3分子的引发键为N—NO2键,而且所有引发键的解离能均大于80kJ/mol,证明这类分子具有足够的稳定性进行实验室合成.高能量密度分子的爆轰性能和感度是2个最重要的指标.爆轰性质方面,使用K-J方程计算了这类分子的爆速、爆压.在感度性质方面计算了分子的氧平衡和撞击感度参数.结果表明,A3分子具有最为优秀的爆轰参数(D=9.87km/s,P=43.33GPa),是该类分子中最有潜力的高能量密度分子.

  • 标签: 理论计算 环丙烷衍生物 高能密度材料
  • 简介:摘要本研究以焦脱镁叶绿酸-a(MPP-a)为原料,最终合成出MPP-a苯甲醇酯、MPP-a苯乙醇酯、MPP-a苯丙醇酯。

  • 标签: MPP-a衍生物 抗肿瘤 合成
  • 简介:摘要我国是一个农业大国,化学农药成为必不可少的农业生产资料。传统化学抗菌剂在维护人类和动植物的健康与安全、保障农作物高产与稳产方面发挥了巨大作用,然而容易导致环境污染、生态平衡破坏、杀伤天敌、人畜中毒等问题。因而,寻求和开发对人类健康和生态环境安全的新型抗菌剂是新农药开发的趋势。

  • 标签: 柠檬醛衍生物 合成 生物活性
  • 简介:摘要列举在心脏内科工作中遇到的胺碘酮临床使用案例,分析其合理性,探讨如何进一步规范使用胺碘酮,减少其副作用;探讨药学服务的方法。得出结论为胺碘酮在临床应用广泛,地位重要,但副作用多且严重,临床药师开展药学服务有助于临床更好地使用胺碘酮。

  • 标签:
  • 简介:采用密度泛函理论(DFT)方法,并结合导体极化连续模型(CPCM)研究了[(N-EtIm)H][trans-Ru^ⅢCl4(DMSO)(N-EtIm)](N-EtIm=N-乙基咪唑)分别在中性及酸性条件下的水解反应过程.同时,为提高溶剂化能的精确度,在中性条件下水解反应的计算中采用3个水分子的溶剂化模型.计算得到水解反应过程中相应的结构特征和详细的热力学能量及速率常数.首先,在中性条件下,对于第一步水解,液相中配合物的活化能垒为109.9kJ/mol,速率常数为3.3×10-7s-1,与实验中测得的第一步水解反应的速率常数(4.4×10-7s-1)一致.对于第二步水解,反应的活化能垒为117.9kJ/mol,这符合实验中观察到的第二步水解比第一步水解反应慢的现象.其次,计算结果表明,酸性条件下,DMSO基团易于水解,Cl-水解困难,这也与实验结果相吻合.

  • 标签: Ru(Ⅲ)配合物 抗癌活性 水解机理 密度泛函理论 酸性条件
  • 简介:随着我国生物科技水平发展的不断推进,人们愈发的重视到了在实际医药领域中有关壳聚糖及其衍生的应用,尤其是随着研究的不断深入,壳聚糖不仅仅具备较好的抗菌特性同时还能够相对不传统的生物制剂具备更好的相容性和无毒性,从而越来越多的被应用在了实际的医学材料、口服药品的生产环节。由此,针对这一问题,本文拟通过对现阶段医药生产领域中壳聚糖及其衍生的实际应用情况进行研究,以期能够在一定程度上帮助后续壳聚糖更好的应用在实际的医药生产领域同时为人们带来更好的使用体验。

  • 标签: 壳聚糖 衍生物 医药领域 应用
  • 简介:摩擦导致的磨损基本上是不可逆的损害,影响材料的使用寿命,通过耐磨涂层进行保护是提高基材耐磨性廉价和简洁的途径。本文综述了石墨烯及衍生在耐磨性涂料中的应用。

  • 标签: 涂层 耐磨性 石墨烯及其衍生物
  • 简介:染料木素具有雌激素样作用,具备抗肿瘤、防止骨质疏松、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化等多种生物活性,近年来已逐渐成为国内外学者研究的热点。本文着重对染料木素抗肿瘤衍生的研究进展进行了综述,以促进其研究和应用,并为进行抗肿瘤前药分子设计提供依据。

  • 标签: 染料木素 衍生物 抗肿瘤 生物活性 化学修饰 保健食品