简介:本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。
简介:本文采用细胞计数和中性红摄取法观察了BP-7,8-diol对XEM2(稳定表达了大鼠肝细胞色素4501Al)和V79(未表达P4501A1)细胞生长的作用,目的为建立体外细胞毒模型,结果表明,在1.0、2.5、5.0μmol·L^-1不同浓度下,BP-7,8-diol对XEM2细胞产生很强的毒性,其毒性具有浓度和时间依赖性,在相同的浓度下BP-7,8-diol对V79细胞并没有影响,同时也发现,细胞色素P450酶抑制剂-αNF对BP-7,8-diol引起的细胞毒具有保护作用,这些结果说明,BP-7,8-diol对XEM2细胞毒性是通过细胞色素P4501A1的作用引起的。
简介:HIV-1侵入宿主细胞的过程中与一系列受体和协同受体结合。这些受体和协同受体都由HIV-1的包膜蛋白gp120识别,在病毒入侵过程中是重要环节之一。逆转录酶拮抗剂是最早针对抗病毒治疗的几个靶点之一,对其的改进对于寻找新型拮抗剂十分关键。许多天然植物如新疆一支蒿被报道具有抗病毒的生物活性。这些天然植物也许就是潜在的靶向针对包膜蛋白gp120上V3环或者逆转录酶的艾滋病毒抑制剂。V3环结构中的相对保守的肽段R15K可以被用来研究蛋白的相互作用。本研究利用毛细管亲和色谱方法研究了R15K与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。利用毛细管区带电泳法研究了逆转录酶与新疆一支蒿各种粗提物之间的相互作用。实验结果表明,新疆一支蒿的氯仿层提取物与R15k和逆转录酶之间均存在较明显的相互作用。本研究提供了一种可以快速高通量筛选天然植物中抗艾滋病毒的活性成分的方法。