学科分类
/ 17
340 个结果
  • 简介:为了推进,从抗菌剂fluoroquinolone(FQ)为移动扩展一条有效修改线路到antitumorFQ,标题混合物的二个系列基于有二的FQC3羧基的组的isostere熔化了杂环的戒指,[1,2,4]triazolo[3,4-b][1,3,4]thiadiazine和pyrazolo[5,1-c][1,2,4]分别地,triazole被设计并且综合了从当前的抗菌剂FQ开始,并且他们的在里面对L1210的vitroantitumor活动,CHO房间线经由他们的各自的IC被评估

  • 标签: 体外抗肿瘤活性 氟喹诺酮类药物 杂环 合成 评价 IC50
  • 简介:Comparativemolecularfieldanalysis(CoMFA),athreedimensionalquantitativestructure-activityrelationship(3D-QSAR)methodwasappliedtoaseriesofdiindolylmethane(DIM)analogstostudytherelationshipbetweentheirstructureandtheirinductionofCYP1A1-associatedethoxyresorufin-O-deethylase(EROD)activity.ADISCOmodelofpharmacophorewasdervedtoguidethesuperpositionofthecompounds.Thecoefficientofcross-validation(q^2)andnoncross-validation(r^2)forthemodelestablishedbythestudyare0.827and0.988respectively,thevalueofvarianceratio(F)is103.53andstandarderrorestimate(SEE)is0.044.ThesevaluesindicatethattheCoMFAmodelderivedissignificantandmighthaveagoodpredictionforthecatalyticactivityofDIMcompounds.Asaconsequence,thepredictedactivityvaluesofnewdesignedcompoundswereallhigherthanthatofthereportedvalue.

  • 标签: 3D-QSAR COMFA CYPIAI 比较分子场分析 三维定量构效关系 模拟分析
  • 简介:Thethermalbehavior,mechanismandkineticparametersoftheexothermicdecompositionreactionof3,3-bis(azidomethyl)oxetane/tetrahydrofuran(BAMO/THF)copolymerinamodehavebeeninvestigatedbymeansofDSC,TG-DTG,fastandlowerthermolysis/FrIRandTG-MS.Thereactionmechanismwasproposed.Theapparentactivationenergyandpre-exponentialconstantofexothermicdecompositionreactionofthecompoundat0.1MPaare167.04kJ·mol^-1and10^14.41s^-1,respectively.ThecorrespondingcriticaltemperaturesofthermalexplosionobtainedfromtheonsettemperatureTeandthepeaktemperatureTpare223.20and245.78℃,respectively.ThekineticequationoftheexothermicdecompositionprocessofBAMO/THFat0.1MPacouldbeexpressedas:dα/dT=10^15.19[-ln(1-α)^2/3e^-2.009×10^4/T

  • 标签: 3 3-二(叠氮甲基)环氧化物 四氢呋喃 共聚物 分解反应 反应动力学 热重分析
  • 简介:Onenewsesquiterpenecompound,namely,illihenlactoneA(1),andonenewprenylatedC6–C3compound,illihenryioneH(2),alongwiththreeknownsesquiterpenes(3–5)wereisolatedfromthestemsofIlliciumhenryi.Thestructuresof1and2wereelucidatedbyspectroscopicevidenceincludingNMR,HRESIMSandcirculardichroism(CD).Compound2exhibitedaweakinhibitoryratioforbglucuronidasereleaseinducedbyplatelet-activatingfactor(PAF)inratpolymorphonuclearleukocytes(PMNs)invitro.

  • 标签: 下线 服务 迁移
  • 简介:Lophenol,cholest-4α-methyl-7-en-3β-ol(1),obtainedfromDracaenacochinchinensis(Lour.)S.C.Chen,wasstructurallymodified.Itwasacetylatedtoprotect3β-hydroxylgroup,andthenoxidisedbyseleniumdioxideinaceticacidtogivecholest-4a-methyl-8-en-3β,Ta-dioldiacetate(3).Thiscompound3isunstableinchloroformsolutionorwhenheatedandeasilyconvertedtoadienecompound,cholest-4a-methyl-7,14-dien-3β-olacetate(4).Thestructuresof3and4wereelucidatedbymeansofIR,^1HNMR,^13CNMRandMS,andtheabsoluteconfigurationof3wasestablishedbyX-raycrystallography.Thepropertyof3wasalsodiscussedinthispaper.Both3and4arenewcompoundsandwerereportedforthefirsttime.

  • 标签: 胆甾基-4α-甲基-8-烃-3β 7α-二醇双乙酸盐 氧化反应 单晶体 生物活性 化学结构
  • 简介:新carbene钌建筑群,1,3二度(2,6-dimethylphenyl)-4,5-dihydroimidazol-2-ylidene)(PPh3)Cl2-Ru=CHPh,被综合并且为1-hexene的换位用作催化剂。产生建筑群展出了其TOF直到6680h的很高催化的活动?1。然而,同时重要的石蜡异构化被观察并且能是由改变反应条件的surpressed,例如温度,时间,alkene/Ru臼齿的比率和溶剂。

  • 标签: 烯烃易位作用 异构化作用 卡宾钌催化剂 1-己烯
  • 简介:八新奇1,4-disubstitutedphthalazines(714)被设计并且综合。所有综合混合物的结构被红外,1HNMR,13CNMR,MS和元素的分析证实。他们的在里面对癌症房间线(Bel-7402和HT-1080)的vitro细胞毒性被标准MTT评估试金。在他们之中,加重9和11比cisplatin展出了更多的有势力细胞毒性。

  • 标签: 1 4-二取代-2 3-二氮杂萘 衍生物 合成 细胞毒性
  • 简介:Sumoylationisanimportantproteinmodificationdiscoveredrecently.SUMO(smallubiquitin-relatedmodifier)pathwayregulatestheproteinstabilityandtranscriptionalactivitywitha12-kDasmallmolecularprotein,SUMO,ligatedtothetargetprotein.ThepurificationofSUMOproteinsisakeysteptorevealtheirfunction.ThepurposeofthisstudywastoconstructtherecombinantSUMO1geneclonedtoapGEX-4T-1vectortoexpressandpurifytheSUMO1-GSTfusionproteininEscherichiacoli.First,thefulllengthDNAsequenceofSUMO1genewasamplifiedbyPCRandwasligatedtopMD18-Tvector.ThentheSUMO1genewassubclonedtopGEX-4T-1prokaryoticexpressionvectorbetweenBamHIandXhoIsites,andtransformedinEscherichiacoliDH5αcells.Therightcolonieswereidentifiedbyrestrictiveenzymedigestionandsequencing.ThecorrectrebombinantplasmidofpGEX-4T-1-SUMO1wastransformedinEscherichiacoliBL21cellsandtheninducedbyIPTG(isopropyl-β-D-1-thiogalacto-pyranoside)toexpresstheSUMO1-GSTfusionprotein.ThehighlypurifiedSUMO1-GST(glutathioneS-transferase)fusionproteinwasobtainedbyaffinitychromatography.Finally,thepropertiesofSUMO1-GSTfusionproteinwereconfirmedbyCoomassiebrilliantbluestrainandWesternblotanalysis.TherecombinantplasmidofpGEX-4T-1-SUMO1wassuccessfullyconstructed,andSUMO1-GSTfusionproteinsweresuccessfullyexpressed.

  • 标签: GST融合蛋白 蛋白纯化 蛋白质修饰 SUMO 小分子蛋白质 基因克隆
  • 简介:在亲水性Fe3O4磁流体中,以甲基丙烯酸(MAA)为单体,N,N’-亚甲基双丙烯酰胺(MBA)为交联剂,采用光化学方法在水溶液体系中首先合成磁性聚甲基丙烯酸(PMAA)微球,进而在60℃下PMAA与稀土元素Dy离子反应合成具有荧光特性的磁性微球(FMPMs).运用振动样品磁强计(VSM),光子相关光谱仪,傅立叶变换红外光谱仪(FTIR)和热重-差热分析(TG-DTA)分别对微球的磁性能,平均水合粒径,化学组成和表面形貌进行了检测.结果表明,荧光磁性高分子微球有超顺磁性,呈很好的球形,表面含有丰富的稀土羧酸盐.

  • 标签: 荧光磁性高分子微球 甲基丙烯酸 光化学合成 制备 表征
  • 简介:通过对分子筛原粉添加黏结剂,制备出了适宜作为吸附材料的成型分子筛颗粒.随后对成型分子筛颗粒进行活性组分的负载,并采用氮气吸附等温线对不同样品的比表面积和孔径分布进行了分析表征.通过考察样品对氨气的动态吸附能力,对活性组分的种类和含量进行筛选和优化,最终确定以质量分数为8%的H_2SO_4作为分子筛基氨气吸附材料的配比组成.通过与活性炭吸附材料的对比发现,在低湿度和高湿度2种条件下,分子筛基防护材料对NH3的防护性能均优于活性炭.

  • 标签: ZSM-5分子筛 氨气 吸附 TICS
  • 简介:以2,6-吡啶二酰氯和(邻、间、对)硝基苯胺反应合成N,N-′(2-硝基苯基)-2,6-二甲酰亚胺吡啶、N,N-′(3-硝基苯基)-2,6-二甲酰亚胺吡啶、N,N-′(4-硝基苯基)-2,6-二甲酰亚胺吡啶等3种二硝基化合物,然后以FeCl3-NH2NH2·H2O活性炭为还原体系,将3种二硝基化合物还原成相应的二胺(Ⅰ~Ⅲ).并用元素分析,FTIR和X射线单晶衍射进行了表征.

  • 标签: 二硝基化合物 二胺 还原 晶体结构
  • 简介:介绍了在软X-射线显微术研究领域中有重要应用的SiN4薄膜窗口的实验室制作方法,并形成一套独特制备工艺,SiN4薄膜窗口的研制成功推动了我国软X射线显微术研究的发展。

  • 标签: 软X射线显微术 Si3N4薄膜窗口 LPCVD 等离子体刻蚀
  • 简介:沙粒病毒(Arenaviruses)遍布全球,其中的拉沙热病毒可引起致命的拉沙热.通过应用比较分子场分析(CoMFA)和比较相似性指数分析法(CoMSIA)对47个广谱沙粒病毒抑制剂进行了三维定量构效关系(3D-QSAR)分析.使用立体场、静电场、疏水场和氢键受体场组合获得最优模型CoMSIA的统计结果为Q2=0.518,R2ncv=0.972,R2pre=0.911,说明该模型的可靠性和较好预测能力.此外,模型等势线图直观地解释了分子结构与其活性的关系,为进一步设计新型高效的沙粒病毒抑制剂提供了理论依据.

  • 标签: 沙粒病毒 LASV 苯并咪唑衍生物 三维定量构效关系
  • 简介:Fe2O3solwiththeparticlediameterof3-5nmwasflocculatedbytheadditionofSDS,andtheflocculateformedwasredispersedbythefurtheradditionofthatsurfactant.ThusthesurfactantbilayerwasformedonthesurfaceofFe2O3.Theemulsionpolymerizationofstyrene(St)adsolubilizedonthesurfactantadsorbedbilayerwascarriedoutbyinitiatorpotassiumpersulfate(KPS).TheUV-Visandsurfacephotovoltagespectra(SPS)indicatethattheFe2O3particleswereencapsulatedinpolystyrene(PSt)successfully.

  • 标签: FE2O3 nanoparticles Encapsulation Composite MICROSPHERES