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6 个结果
  • 简介:采用室内模拟方法研究了啶虫脒、吡虫啉在温度、光照和生物因子作用下在油菜叶面的消解趋势。结果表明:在14、25、35℃下啶虫脒在油菜叶面消解的半衰期分别为19.3、6.6和5.2d,同一条件下吡虫啉的消解半衰期分别为8.7、3.8和2.9d,两者的消解速度均随温度升高而加快,但消解趋势有所不同;在光照强度为500、3000、60001x条件下,啶虫脒的消解半衰期分别为19.1、10.4和6.6d,吡虫啉的消解半衰期分别为6.9、6.2和3.7d,两者消解速度均随光强的增加而加快,但光强变化对啶虫脒消解影响更为明显。25℃时,自然叶面、消毒处理叶面啶虫脒消解半衰期分别为6.6和8.1d,吡虫啉为3.8和3.5d,表明叶面微生物稍加快了啶虫脒的消解,而对吡虫啉的消解影响不显著。

  • 标签: 啶虫脒 吡虫啉 消解 半衰期 温度 光强
  • 简介:在介绍定量结构-活性关系(QSAR)的基本原理后,重点评述了QSAR各种方法的主要原理、优缺点及其在农药设计中的研究应用进展,包括取代基多参数法(Hansch法)、Free-Wilson法、分子轨道法(MO)、距离比较法(DISCO)、比较分子力场分析法(CoMFA)、分子模拟法(MS)、分子对接法(MD)、人工神经网络法(ANN)以及Leapfrog法等。

  • 标签: 定量结构-活性关系 QSAR 农药 设计 取代基多参数法 分子轨道法
  • 简介:新农药创制是一项艰难复杂的系统性工程,而新农药分子的设计是该工程的源头,也是最重要的一环。文章对传统的农药分子设计方法进行了简单的归纳总结,并在课题组多年新农药创制实践的基础上提出了一种新的设计方法——分子插件法,并以吡啶二芳酮和芳氧吡啶乙酮为例,介绍了分子插件的设计及其在新农药创制中的应用。该方法的优点在于可将功能基团模块化,便于快速衍生和筛选,从而大大缩短农药的创制周期,满足对速度竞争的要求。

  • 标签: 分子插件 新农药创制 分子设计
  • 简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性
  • 简介:乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10~1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.

  • 标签: 乙酰羟基酸合成酶 除草剂 抗性 抑制