目的:构建具有前列腺癌靶向作用纳米基因载体聚酰氨胺-聚乙二醇-适配体(PAMAM-PEG-A10-3.2),考察靶向载体合成效果,携载基因能力,入细胞机制,体内外靶向等特性。方法:用核磁共振(NMR)鉴定PAMAM-PEG-A10-3.2结构;激光粒度仪测定复合物粒径和zeta电位;透射电镜(TEM)观察纳米复合物形态;竞争性抑制实验用于考察纳米复合物入细胞机制;pEGFP-N2-luc质粒(pDNA)考察纳米复合物体外靶向性;LNCaP裸鼠移植肿瘤小鼠,考察纳米复合物体内靶向性。结果:结果显示,PAMAM-PEG-A10-3.2合成成功,可以包裹NC-miRNA,形成稳定的纳米复合物。TEM见纳米复合物成球形。靶向载体主要通过受体介导内吞入胞。体外基因转染实验显示,靶向纳米复合物可以增加对前列腺癌细胞表面特异性膜抗原(PSMA)高表达细胞(LNCaP)的转染效率,LNCaP裸鼠移植肿瘤小鼠活体成像显示,靶向载体具有良好的前列腺癌靶向性。结论:PAMAM-PEG-A10-3.2对PSMA高表达的前列腺癌细胞具有良好的体内外靶向性。