本文报道以色胺1a或5-甲氧基色胺盐酸盐1b为原料,用相应二羧酸酰氯进行酰化得到六个相应的双-双胺-Nb,Nb'-酰胺2,继而经Bischler-Napieralski环合反应得到六个双-3,4-二氢-β-咔啉3,再经Pd/C催化脱氢得到六个双β-咔啉化合物4,设计合成的12个(二氢)-β咔啉化合物均未见文献报道,经初步体外抗白血病株L1210试验结果表明,双β-咔啉化合物4a,4b及4f均具一定的抑制活性,值得作进一步研究。
中国药学:英文版
1999年3期