痔安栓的制备工艺研究

痔安栓的制备工艺研究

杨朝晖陈邦辉刘永杰

（江西九华药业有限公司江西瑞金342500）

【摘要】目的：研究痔安栓的制备工艺。方法：对大黄、槐花、紫草、瓦松和浙贝母五味药材进行提取，得到五味药材的浸膏粉；在痔安栓剂的成型工艺研究中，对基质种类、熔化温度、注模温度进行考察研究。结果：最终确定了痔安栓的制剂工艺:称取适量的半合成脂肪酸酯，于50℃下熔化，再加入处方量五味药材的浸膏粉，于40℃水浴中搅拌lOmin，注入涂有液体石蜡的栓模中，冷却后脱模，除去毛边，即得痔安栓剂成品。结论：此痔安栓的制剂工艺稳定性较好，所得成品外观光滑、硬度和重量差异均符合规定，可为后续的痔安栓剂中试放大提供理论依据。

【关键词】痔安栓；制备工艺

【中图分类号】R94【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2017）26-0382-02

前言

痔疮是一种位于肛门部位的常见疾病，任何年龄都可发病，但随着年龄增长，发病率逐渐增高。栓剂采用直肠给药方式，可防止因口服药物受到胃酸和消化酶的破坏降低疗效，不仅有利于快速消除或缓解痔疮发作期的症状，缩短患者术后愈合时间，更方便了患者给药，且药物作用持续时间长[1-2]。

1.材料与方法

1.1材料与仪器

大黄(亳州市信远中药科技有限公司)；紫草（亳州市信远中药科技有限公司），瓦松（安国市御颜坊中药材有限公司），槐花（安国市御颜坊中药材有限公司），浙贝母（安国市同利中药材有限公司），半合成脂肪酸甘油酯(上海三齐医药科技有限公司)；液体石蜡(天津市永大化学试剂有限公司)，大黄素（南昌瑞洋科技发展有限公司）。

电子天平(上海越平科学仪器有限公司)；JB-3型定时恒温磁力搅拌器(上海雷磁仪器厂)；调节式万用电炉(南通市长江光学仪器有限公司)；不锈钢电热恒温水浴锅(北京市医疗设备厂)；真空干燥箱(上海一恒科学仪器有限公司)，子弹型栓剂模型（长沙市岳麓区常宏制药机械设备厂），岛津高效液相色谱仪（日本岛津公司），RBY－4融变时限检查仪（天津盛达三合光学仪器有限公司）。

1.2实验方法

1.2.1药材的提取取处方量大黄、槐花、紫草、瓦松和浙贝母五味药材加12倍量水煎煮3次，每次2.0h，煎液合并，浓缩至浸膏状，加入95%乙醇使含醇量达60%，边加边搅拌，静置48h，使沉淀完全，滤过，弃去残渣，滤液回收乙醇并浓缩至浸膏状，再于50℃下真空干燥2h，过筛即得五味药材的浸膏粉。

1.2.2基质种类考察本实验选择半合成脂肪酸酯、PEG-1500和甘油明胶这三种具有代表性的常用基质作为考察对象。

称取适量的半合成脂肪酸酯、PEG-1500和甘油明胶，分别于60℃水浴中熔化，再加入处方量的浸膏粉，搅拌混匀，注入涂有液体石蜡的栓模中，冷却后脱模，除去毛边，即得。以栓剂的外观及融变时限为评价指标，结果见表。

由实验结果可知，在外观状态方面，半合成脂肪酸酯的成型效果明显优于PEG-1500和甘油明胶，符合要求。在融变时限方面，三者均符合2015年版中国药典四部通则0922项下的有关规定。由以上两点分析可知，半合成脂肪酸酯作为基质符合规定，且其无毒、无刺激性，来源稳定，性质稳定，价格适宜，考虑到多方面因素，最终确定半合成脂肪酸酯作为安痔栓的基质。

1.2.3基质熔化温度和注模温度考察称取适量的半合成脂肪酸酯三份，分别于50℃、55℃、60℃下熔化，再加入处方量的浸膏粉，于40℃水浴中搅拌10min，注入涂有液体石蜡的栓模中，冷却后脱模，除去毛边，即得栓剂。另取适量半合成脂肪酸酯两份于50℃下熔化，再加入处方量的浸膏粉，分别于45℃和50℃水浴中搅拌10min，注入涂有液体石蜡的栓模中，冷却后脱模，除去毛边，即得栓剂。分别将所得的五组栓剂各随机取两粒，中间切断，分为上下两层切成细块，取细块测定各组上下两层中大黄素的含量，计算转移率，以栓剂外观和其中大黄素的含量为评价指标。

基质的不同熔化温度和注模温度对本品的外观影响不大；但通过比较成品上下层大黄素的含量可知，基质的熔化温度对本品中浸膏粉的沉降影响较小，而注模温度对其影响却比较显著，所以应选择40℃作为注模温度。考虑到对资源的节约，最终确定半合成脂肪酸酯的熔化温度为50℃，而注模温度为40℃。

2.结果与讨论

以上系列实验首先对大黄、槐花、紫草、瓦松和浙贝母五味药材进行提取，得到五味药材的浸膏粉；在痔安栓剂的成型工艺研究中，对基质种类、熔化温度、注模温度和搅拌时间进行了考察研究，最终确定了痔安栓的制剂工艺：称取适量的半合成脂肪酸酯，于50℃下熔化，再加入处方量五味药材的浸膏粉。此痔安栓的制剂工艺稳定性较好，所得成品外观光滑、硬度和重量差异均符合规定，可为后续的痔安栓剂产业化提供理论依据。

【参考文献】

[1]张宁.中医药治疗痔疮的概况[J].贵阳中医学院学报，2011,33(4):137-139.

[2]贾立刚，宋立峰，孙清晨.中医药治疗痔疮的研究概述[J].环球中医药，2012,5(4):317-320.