常用中药降糖有效成分及其药理作用的研究进展

常用中药降糖有效成分及其药理作用的研究进展

徐俊

徐俊（河南中医学院第一附属医院450000）

【中图分类号】R285.6【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2009)27-0043-02

【摘要】目的综述近年来中药中降糖有效成分及其药理作用的研究进展。方法查阅资料，选取有代表性的文献进行综述。结果中药里有大量能够有效治疗糖尿病、不良反应较少的天然化合物。结论中药在预防及治疗糖尿病方面有着极大的优势及广阔发展前景，应重视其临床应用研究。

【关键词】糖尿病中药有效成分作用机制

近年来，糖尿病(DM)作为一种常见的内分泌代谢疾病，已在世界范围内成为继心脑血管疾病、癌症之后危害人类健康的第三大疾病。对此，中医药以其悠久的历史长河中积累下的丰富医疗经验在糖尿病（消渴病）防治方面起到了重要作用。中药来源广泛、疗效稳定、不良反应少、可长期使用，有着化学药所不可代替的综合优势和广阔的应用空间，值得我们深入研究探索。近年来，中药单体成分抗糖尿病的研究重点主要集中在以下几类：多糖、生物碱、皂苷、黄酮、萜类。现将常用中药降糖有效成分的药理作用的研究进展作如下概述。

1多糖类

1.1人参多糖人参多糖可促进胰岛素分泌。其降糖作用可能与其增强线粒体氧化磷酸化作用以及反应呼吸链中段和末端活性状态的二个重要呼吸酶琥珀酸脱氢酶、细胞色素氧化酶的活性，从而加速糖的有氧代谢过程有关［1］。

1.2黄芪多糖经动物研究发现黄芪多糖具有调节血糖、保护心脏保护肾脏和预防1型糖尿病的作用［2］。通过改善1型DM小鼠的细胞免疫和体液免疫功能状态，减少胰岛β细胞凋亡保护再生β细胞免受损伤，从而增加胰腺B细胞总质量［3］。

1.3山药多糖山药多糖可明显降低DM大鼠血糖，升高C肽值，证明山药多糖对DM的治疗作用与增加胰岛素分泌，改善受损的胰岛β细胞功能有关［4］。同时，能降低四氧嘧啶DM小鼠血糖，促进DM小鼠体重恢复，其机制可能与增加胰岛素分泌、改善胰岛β细胞功能及清除过多自由基等有关［5］。

1.4麦冬多糖能明显抑制葡萄糖、四氧嘧啶及肾上腺素所致的小鼠高血糖，其作用机制可能为减少四氧嘧啶(ALX)对胰岛β细胞损伤或改善损伤的β细胞功能［6］。

1.5当归多糖当归多糖降糖效果与对胆固醇和血脂的影响与罗格列酮马来酸盐相似。其降糖机制可能是通过改善血脂和脂肪酸的再分布［7］。

2生物碱

2.1黄连素生物碱中降糖作用较显著的就是黄连类生物碱。黄连素不仅具有确切的降糖效用，而且还能有效改善DM及其并发症的各种症状。其降糖作用机制主要表现在以下几个方面：①促进胰岛β细胞再生及分泌；②抑制糖异生，促进糖酵解且抗胰高血糖素作用而产生降糖作用；③增强白细胞吞噬功能；④抑制α-受体，扩张外周血管，改善微循环；⑤清除氧自由基；⑥降脂、抗血小板聚集［8］。

2.2桑叶生物碱1-脱氧野尻霉素(DNJ)是桑树中含量较高的一种多羟基哌啶生物碱,YoshiakeYoshikuni研究DNJ对喂以不同碳水化合物的大鼠血糖值的影响,结果表明,DNJ能降低食后高血糖，且呈剂量关系。这是因为DNJ是所有哺乳动物α-糖苷酶有效抑制剂，对α-糖苷酶表现为竞争性抑制，它作用于底物结合位点或其附近，与底物竞争与酶结合，且其与α-糖苷酶的亲和力大于二糖与α-糖苷酶的亲和力，因此DNJ阻碍了二糖与α-糖苷酶的结合，使α-糖苷酶不能对二糖进行分解，使得二糖不能水解成葡萄糖而直接被送入大肠[9]。

3皂苷类

3.1知母皂苷经研究发现，知母皂苷具有α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用，能够显著降低ALX糖尿病小鼠血糖，显著提高小鼠糖耐量，作用机制可能是其能促进已损伤β细胞的修复与再生，增强胰岛的分泌功能；此外，还可能与其能增强组织靶细胞胰岛素受体的敏感性有关[10]。黄芳等[11]研究发现，知母总酚能显著降低ALX和链尿霉素(STZ)引起的DM动物的空腹血糖，其中芒果苷对α-葡萄糖苷酶活性的抑制可能是其降糖作用机制之一。

3.2蒺藜皂苷从蒺藜中提取得到的蒺藜皂苷能显著降低正常小鼠和ALX致DM小鼠的血糖水平,降糖率分别为26.25%和40.67%；蒺藜皂苷在降低血糖的同时，能够显著降低DM小鼠血清TG水平，其降低率为23.35%，对血清中总胆固醇含量也有一定的降低趋势；同时蒺藜皂苷还能够显著提高血清中超氧化物歧化酶（SOD）活力。其作用机理为抑制α-糖苷酶而使血糖下降[12]。

4黄酮类

4.1水飞蓟素水飞蓟素具有较强的醛糖还原酶抑制作用［13，14］。水飞蓟素还有促进糖原合成及降脂的作用，从而改善高脂饮食大鼠的胰岛素敏感性［15］。此外，长期应用水飞蓟素能有效防止颈上交感神经节超微结构的改变，从而降低DM植物神经病变的发生机率［16］。

4.1葛根素葛根素可改善胰岛素的敏感性，可能途径为对β-受体的阻滞作用，从而减轻对抗胰岛素作用[17]。另外，经动物研究发现,葛根素可显著降低STZ诱导的2型DM大鼠血浆肿瘤坏死因子(TNF-α)、可溶性细胞间黏附分子(sICAM-1)和氧化低密度脂蛋白(ox-LDL)水平,其机制可能部分与葛根素在降低血糖的同时,能抑制蛋白质非酶糖化反应的发生有关[18]。

5萜类

山茱萸环烯醚萜总苷研究显示化合物对由DM血管并发症引起的氧化应激损伤具有保护作用，能提高SOD的含量，这可能与抑制非酶糖化终产物的形成、阻止其对SOD的破坏作用及通过抑制黄嘌呤氧化酶、提高谷胱甘肽过氧化物酶含量、减少过氧化氢的蓄积有关[19]。其还能降低DM血管并发症大鼠血清糖基化终产物－肽(AGE-P)水平，具有减轻DM血管并发症，保护主动脉血管内皮的作用[20]。

6讨论

综上所述,中药中的多种有效成分都具有降糖作用,本文仅从中择取一部分疗效显著的化合物予以介绍。就目前临床所用或即将上市的降糖药物而言，各种化学药于临床应用中都存在一定的局限性，包括用药可导致乳酸性酸中毒、低血糖等，长期用药还可引起并发症的发生。相对而言，中药在治疗糖尿病方面的显著优势体现在以下几个方面：①中药有效成分疗效稳定、毒性小、不良反应少；②中药来源广泛，其组方有成熟的量化标准,且剂量稳定易定量、药效易评估、重复性好；③较多降糖中药有效成分不仅可在降低血糖方面发挥作用，还能有效预防和治疗糖尿病引起的各种并发症。

由于中药方剂成分复杂，目前尚难以阐明其药理机制。因而，研究单味中药降糖活性成分及其药理作用，对开发新型抗糖尿病中药制剂是非常必要的。随着分离提纯技术的不断发展，从中药中寻找高效稳定，毒副作用小的降糖活性成分已成为研究开发治疗糖尿病药物的新方向。

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