α-倒捻子素的药理作用及分子机制研究进展

α-倒捻子素的药理作用及分子机制研究进展

曹娟张朝凤（通讯作者）

曹娟张朝凤（通讯作者）

（中国药科大学江苏南京211198）

【摘要】目的：对α-倒捻子素（α-mangostin，α-MG）的药理作用及分子机制研究进行归纳综述，以期为其开发利用提供依据。方法：查阅近年来国内外α-MG相关药理研究文献，对其药理作用及分子机制进行综述。结果：α-MG具有抗癌、抗炎、神经保护、心血管保护等生物活性。结论：α-MG药理作用广泛，机制研究表明其对体内多种信号转导通路具有调节作用，具有很大的临床开发价值。

【关键词】α-倒捻子素；药理作用；分子机制

【中图分类号】R285.5【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2018）20-0012-02

α-MG是从山竹GarciniamangostanaLinn.果壳中分离得到的一种口山酮类化合物（图1）。药理实验证明，α-MG具有抗癌、抗炎、神经保护等作用。现对α-MG的药理作用及分子机制研究进行以下综述。

图1

1.抗癌作用

α-MG通过调节PI3K/Akt信号通路，诱导结肠癌细胞凋亡[1]，抑制胰腺癌细胞发生EMT，从而抑制胰腺癌细胞的迁移和侵袭[2]。α-MG通过抑制Stat3磷酸化，诱导细胞线粒体功能损伤，诱导人胃癌细胞凋亡[3]。

2.抗炎作用

α-MG可抑制LPS引起的小鼠脑组织中IL-6，COX-2的表达，改善小鼠脑部炎症[4]。α-MG通过抑制NF-κB和MAPK信号通路，有效改善溃疡性结肠炎小鼠体重减轻，腹泻，血便等症状[5]。

3.神经保护作用

α-MG可改善Aβ低聚体导致的大鼠大脑皮层神经元细胞轴突损伤[6]，抑制3-硝基丙酸诱导的小脑颗粒神经元中ROS的产生，具有保护神经细胞的作用。

4.心血管保护作用

α-MG通过减少异丙肾上腺素诱导的氧化应激，保护心肌细胞膜完整性，减轻心肌细胞损伤。α-MG通过激活Rho/ROCK信号通路，诱导血小板形态发生改变，抑制血小板聚集；介导细胞外Ca2+内流导致血小板裂解。具有潜在的抗血小板作用，可用于血栓性疾病的治疗[7]。

5.结语

众多研究报道表明α-MG对多种病理模型均有良好的治疗作用，机制研究表明其对体内多种信号转导通路具有调节作用。由于α-MG广泛且显著的药理活性，很有必要对其潜在疗效，药理机制等进行更深入研究。

【参考文献】

[1]KumazakiM,NoguchiaS,YasuiY,etal.Anti-cancereffectsofnaturallyoccurringcompoundsthroughmodulationofsignaltransductionandmiRNAexpressioninhumancoloncancercells[J].JNutrBiochem,2013,24:1849-1858

[2]XuQ,MaJ,LeiJ,etal.α-MangostinSuppressestheViabilityandEpithelial-MesenchymalTransitionofPancreaticCancerCellsbyDownregulatingthePI3K/AktPathway[J].BiomedResInt,2014,2014:546353

[3]ShanT,CuiX,LiW,etal.α-MangostinsuppresseshumangastricadenocarcinomacellsinvitroviablockadeofStat3signalingpathway[J].ActaPharmacolSin,2014,35:1065-1073

[4]CatorceMN,AceroG,ChaverriJP,etal.Alpha-mangostinattenuatesbraininflammationinducedbyperipherallipopolysaccharideadministrationinC57BL/6Jmice[J].JNeuroimmunol,2016,297:20-27.

[5]YouBH,ChaeHS,SongJ,etal.α-Mangostinamelioratesdextransulfatesodium-inducedcolitisthroughinhibitionofNF-κBandMAPKpathways[J].IntImmunopharmac,2017,49:212-221

[6]ChenHM,GaoSH,LiJD,etal.WedelolactonedisruptstheinteractionofEZH2-EEDcomplexandinhibitsPRC2-dependentcancer[J].Oncotarget,2015,6(15):13049-13059

[7]LiuY,ParkJM,ChangKH,etal.α-andγ-mangostincauseshapechanges,inhibitaggregationandinducecytolysisofratplatelets[J].Chem-BiolInteract,2015,240:240-248.

作者简介：曹娟（1992-），女，汉族，安徽省安庆市，中国药科大学硕士研究生，研究方向为生药活性成分与质量标准研究.