浅谈蒙药体内过程

浅谈蒙药体内过程

乌力吉

乌力吉（内蒙古民族大学蒙医药学院内蒙古通辽028000）

【摘要】药物的疗效和生物利用度与药物的剂型有密切的关系。剂型的不同药物在体内的转运速度与量亦不同，这里所说的剂型不仅是指药剂学的剂型概念，而是包括药物的理化性质，用药方法，制剂处方中所用的辅料的性质与用量，药物的配位及相互作用。制剂工艺过程，操作条件及贮存条件等内容。

【关键词】剂型疗效药物体内过程药效

20世纪60年代以来，随着医药科学技术的发展，人们对药品的质量与疗效有了新的认识。长期以来认为只有药物化学结构决定药物的看法有了改变，认识到要在一定剂型中所产生的疗效应不低与药物本身的化学结构，而且还认识到剂型因素与生物因素的影响，即化学等值并不一定生物等效。深入研究影响药物制剂疗效的各种因素，以及药物在体内的各种变化过程，才能为指导安全合理用药，制剂处方和工艺设计以及剂型改进等提供量化控制标准。

相同的蒙药方剂，由于配制剂型的不同，服后产生的药效、持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。如果使用途径不同，甚至还会出现相反的作用，药物的剂型不同给药途径也不同，从而影响药物的体内过程（吸收，分布，代谢,排泄）。若口服固体制剂及生物利用度，药物毒副作用也剂型类别，处方设计和生产工艺有关。机体的生物因素或药物的剂型因素影响药物在体内的任何一个过程，都会不同程度地影响血药农度的变化，从而影响药物疗效。因此，只有充分认识到剂型与疗效间的内在联系，才能正确选取蒙药制剂，以提高疗效。

现代生物药剂学的研究成果表明，衡量制剂疗效的首要因素是药物的生物利用度。对同一方剂而言，不同的给药途径吸收速度和生物利用度顺序如下：静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤，而口服剂型的吸收速度则依次为：溶液型＞混悬剂＞散剂＞胶囊＞片剂＞丸剂＞包衣片、包衣丸。

剂型对药物的吸收及生物利用度有很大的影响，因为药物的不同剂型，给药部位及吸收途径各异，药物被吸收的速度与量亦可能不同，药物的吸收指药物从用药部分进入体循环的过程。药物应用以后通常都要经过吸收才能进入体内，吸收可在口腔，胃，小肠，大肠，直肠，肺泡，皮肤，鼻粘膜和角膜等部位的上皮细胞膜中进行。胃肠道吸收部位包括胃，小肠，大肠，其中以小肠吸收为最重要。药物透过胃肠道上皮细胞后进入血流，随体循环分布到各组织器官而发挥疗效。所以口服给药的胃肠道吸收是产生药物疗效的重要前提。

口服制剂给药后，吸收需要经过肝脏，其中一部分药物受到肝中药酶的代谢，再进入体循环系统。口腔粘膜粘附制剂经粘膜吸收的药物不经肝脏直接进入体循环。不同口服剂型药物的溶出速度不同，其吸收的速度与程度相差很大，这种差异必然回影响药物的起效时间，作用强度，作用持续时间，不良反应等。

药物从血液向组织器官分布的速度取决于组织器官的血液灌流速度和药物与组织器官的亲和力。药物在作用部位的浓度，除主要与透入作用部位和离开作用部位的相对速度有关外，尚与肝脏代谢速度，肾或胆汁的排泄速度有关。药物在体内分布后的血药浓度与药理作用持续时间有关，故往往血药浓度来判断药效。

药物的分布是指药物吸收后，由循环系统送至体内各脏器组织的过程。分布过程通常很快完成，药物在血浆与组织器官中达到相对平衡。药物的分布不仅与疗效密切相关，而且还关系到药物在组织的蓄积与副作用等安全问题。

药物代谢是指药物在体内所经历的化学结构的转变。药物在体内的代谢反应都是酶反应，药物口服吸收进入体循环前，要受到胃肠道和肝脏药物酶的代谢，如果代谢作用较大时，可能使给药剂量中大部分受到代谢，结果进入全身循环的药量很少，使药物作用减弱甚至无效。这是导致目前许多药物不能口服给药或口服给药后生物利用度低的一个重要原因。因此如何利用制剂技术，尽量减少和避免首过作用，提高药物的生物利用度具有重要意义。

由于药物代谢酶的活力和数量有一定限度，当体内药物量不断增加到一定程度，达到药物代谢酶的最大代谢能力时，代谢反应会出现饱和现象，此时表现出代谢能力下降的特征。消化道黏膜中的代谢酶较易被饱和，可通过增大给药量或利用某中制剂技术，造成代谢部位局部高浓度，使降低药物代谢的速度，增加药物的吸收量。

药物代谢不仅直接影响药物作用的强弱和持续时间的长短，而且回影响药物治疗的安全性，因此掌握药物代谢规律，对于设计更合理的给药途径，给药方法，给药剂量及对制剂处方的设计，工艺改革和指导临床应用都有重要意义。

不同的给药途径，不同的剂型以及各种因素对药物代谢酶的活性的影响导致临床药物治疗时产生代谢的差异，使药物在不同个体内的疗效和毒副作用产生差异，因此人们通过对药物代谢特性的研究，探索药物代谢的规律，并进一步利用药物代谢的规律和部位，有目的的提高药物的生物利用度和药效，避免和降低药物的毒副作用，提高药物的安全性。可见药物代谢不仅与药效和毒副作用有关，而且与药物制剂设计和提高药物制剂的有效性和安全性也有密切关系。

药物排泄是指体内药物以原形或代谢的形式排出体外的过程。药物的排泄与药效，药效维持时间及毒副作用等密切相关。当药物的排泄度增大时，血中药物量减少，药效降低以致不能产生药效；由于药物相互作用或疾病等因素影响，排泄速度降低时，血中药物量增大。此时如不调整剂量，往往会产生中毒现象。

排泄的途径和速度等依据药物的种类而异。肾脏是药物排泄的主要器官，一般药物的大部分代谢产物通过肾脏随尿排出，也有的药物以原形随肾清除。有些药物可以通过胆汁分泌进入肠道，最后随粪便排出。药物及其代谢产物还可以通过汗腺，唾液腺，乳腺等途径排泄。挥发性药物和吸入性麻醉剂等可通过呼吸系统排出体外。

蒙医药文献对各种剂型中药物的吸收，分布早有不少论述。

多数蒙药均以口服为主要给药途径。“服药十种法”中提到“服治寒性病及蛔虫病等药，早晨空腹给药。对胃有刺激性汤剂在饭后给药”等等。

汤剂是指将药材粗粒加水煎煮，去渣取汁服用的液体剂型。汤剂可充分发挥方药多种成分的综合疗效和特点。液体吸收快，奏效迅速，给药途径广泛等特点。

散剂是指一种或多种药材混合而制成的粉末状制剂。散剂的表面积较大，因而具有易分散，奏效快的特点。服用后可不经崩解和分散过程，所以吸收较其它固体口服剂型快，生物利用度较高。散剂的粒子大小，溶出速度，药物和其它成分间发生的相互作用等都可能影响散剂中药物的吸收。

丸剂是药材细粉或药材提取物加适宜的黏和合剂或其他铺料制成的球形制剂，丸剂是与汤剂，散剂等比较，内服后在胃肠道中溶散缓慢，发挥药效迟缓，但作用持久，故多用于慢性病及根除疾病余邪。

这些都说明药物的剂型不同，吸收和分散速度不同，故而药效也不同，剂型不同会影响药效，制作工艺也对药效有一定的影响。

不同处方，不同药物，不同的有效成分应择各自相适的剂型。若根据所选择的剂型要求制定的工艺路线不能使有效成分最大限度地提取出来，并保留于原料药中，就制剂疗效差，不稳定，无法制订质量规格和标准，则所选择剂型就不合理。为了客观地评价所确定剂型的合理性，要有资料证明所选择剂型最优。

参考文献

[1]张兆旺,主编.中药药剂学.中国中医药出版社，2003；5：83.152.544.

[2]梁文权,主编.生物药剂学与药物动力学.人民出版社，2000.

[3]王.额尔敦.主编.蒙药制剂学.民族出版社，1990.