鸢尾苷的药理活性研究进展

鸢尾苷的药理活性研究进展

万京华王强

万京华王强

（武汉科技大学基础医学院430080）

摘要：鸢尾苷是鸢尾及其鸢尾科植物的主要有效成分，鸢尾民间常用草药，药用价值高。本文就近几年来鸢尾苷的药理活性研究进展进行简要综述。以期为进一步研究开发和利用具有丰富资源的植物鸢尾提供参考。

关键词：鸢尾苷药理活性研究进展

鸢尾苷是鸢尾的主要成分。鸢尾作为民间常用草药，性寒，味辛、平。有活血祛瘀，祛风利湿，解毒，消积的功能。主治跌打损伤，风湿疼痛，咽喉肿痛，食积腹胀，疟疾；外用治痈疖肿毒，外伤出血。研究表明具有抗病毒、抗炎、镇痛、止咳等作用，临床上主要用于治疗上呼吸道感染[1]；本文就近几年来鸢尾苷的药理活性研究进展进行简要综述。

1抗炎抗过敏作用

鸢尾苷对组胺、醋酸所致的小鼠皮肤或腹腔毛细血管通透性增高、巴豆油所致耳肿胀均有抑制作用。对大鼠的透明质酸酶或甲醛性足肿胀及棉球肉芽组织增生也均有明显的抑制作用[2]。鸢尾苷在试管中有抗透明质的酸酶的作用，且不为半胱氨酸阻断，还能抑制大鼠的透明质酸酶性浮肿，而不抑制角叉菜胶性浮肿。用荧光光谱法研究鸢尾苷结果表明，鸢尾苷对透明质酸酶有明显的抑制作用[3]；鸢尾苷对透明质酸酶具有荧光猝灭作用，猝灭方式为静态猝灭。对大鼠因腹腔注射氮芥引起的腹水渗出亦有抑制作用[4]。鸢尾苷对环氧合酶和脂氧合酶均有抑制作用成[5]。提示射干有效成分的抗炎作用途径之一可能与抑制环氧合酶和脂氧合酶的作用有关。此类化合物具有较强的生物活性，也对许多炎症等疾病的发生起着重要作用，

2抗细菌作用

于军研究表明鸢尾苷对常见致病性球菌、杆菌均有不同程度的抑制作用[6]。在亚抑菌浓度体外实验时，给小鼠灌胃100mg生药/kg，使小鼠体内绿脓杆菌的R质粒消除4.4%,这种消除与体外给药不同，系多重耐药性丢失,使90%以上的R质粒消除菌对庆大霉素、卡那霉素、链霉素和四环素均敏感[7]。

3抗真苗作用

鸢尾苷能抑制眼部致病性浅部真菌[8]，即皮肤癣菌：红色毛癣菌、石裔样毛癣菌、羊毛状小孢子菌、絮状表皮癣菌、许兰氏毛癣菌、石裔样小孢子菌、断发毛癣菌、紫色毛癣菌、须癣毛癣菌、犬小孢子菌[9-10]。电镜观察显示，随着药物浓度增高或作用时间延长，使红色毛癣菌细胞壁变粗糙，出现破坏性空洞，最后乃至崩溃，同时使菌丝逐渐肿胀，细胞壁逐渐增厚，细胞器肿胀变性，胞内出现高电子密度颗粒，最终变性坏死[11]

4抗病毒作用

体外实验发现鸢尾苷对流感病毒、腺病毒、埃可病毒、柯萨奇病毒、疱疹病毒有抑制作用[12]。最近报道鸢尾苷明显对抗流感病毒、腺病毒致细胞病变、对单纯疱疹病毒致细胞病变有延迟发生作用。整体实验表明小鼠灌胃鸢尾苷能显著抑制流感病毒致肺脏/体质量比升高，显示出鸢尾苷抑制病毒致小鼠肺炎发生发展作用[13]

5止咳祛痰作用

鸢尾根有明显祛痰作用，能显著增加小鼠呼吸道排痰量[14]。鸢尾苷还具有止咳作用，对浓氨水引起小鼠和枸橼酸诱导豚鼠咳嗽均有显著的抑制作用[15]。

6抗细胞增殖和抗癌作用

研究表明鸢尾苷对人胃癌细胞株一定的抑制作用l[16]。王金凤[17]等通过对高脂模型大鼠灌胃结果发现鸢尾苷不同剂量组均可显著抑制其表达，表明NF—KBp65的抑制可能与鸢尾苷发挥抗As的作用有关。研究认为鸢尾苷的抗动脉粥样硬化作用与其抑制MCP—l、IcAM一1的过度表达有关。通过给荷瘤肺癌小鼠皮下注射鸢尾苷，能逐渐明显地抑制肿瘤体积变大。给荷S180肉瘤小鼠腹腔注射鸢尾苷也明显抑制肿瘤增重。给皮下接种前列腺癌LNCaP细胞的裸鼠喂饲含射干提取物(含鸢尾苷)饲料能明显降低肿瘤发生率和肿瘤生长。

7抑制血管生成

肿瘤生长和转移依赖于血管生成。鸢尾苷元抑制小牛肺动脉内皮细胞增殖，明显抑制鸡胚血管生成.

8抑制细胞内信号转导通路

鸢尾苷及其在胃肠道的分解物鸢尾苷元类异黄酮是特异性磷脂酰肌醇转换抑制剂，抑制表皮生长因子(EGF)诱导A431细胞磷脂酰肌醇转换的LC50约为lmg／L，不抑制EGF受体蛋白酪氨酸激酶，通过抑制EGF、磷酸化EGF受体和Bcl-2蛋白表达，即抑制EGF／EGFR(受体)产生的信号转导通路，减少细胞内丝状肌动蛋白水平，对抗EGF引起的细胞支架消失和细胞聚集，从而诱导骨髓性白血病细胞分化成成熟粒细胞或凋亡。

9抗致癌物诱变作用

一些试验表明鸢尾苷及其代谢物鸢尾苷元通过抑制诱变剂呋喃糠酰胺、4-硝基喹啉-1-氧化物，N-甲基-N'一亚硝基胍和Trp-P-1刺激鼠伤寒沙门氏菌的umu基因表达，产生抗诱变作用。还能抑制细胞色素P4501A活性，提高小鼠肝癌细胞(HepaIClC7)醌还原酶活性，表明此二化合物通过抑制细胞色素P4501A同工酶将前致癌物代谢活化成致癌物，还通过提高醌还原酶活性促进致癌物去毒代谢，产生抗诱变的化学防癌作用。

10肿瘤细胞毒作用

鸢尾苷不仅对正常细胞有保护作用，而且对肿瘤细胞有明显毒性作用，其中对L1210和SNUC4；对P388和A549作用明显。

11抗氧化和清除自由基以及细胞保护作用

自由基被认为与炎症、自身免疫、肿瘤、衰老等疾病的形成有直接关系，黄酮类化合物具有清除自由基和抗氧化的能力[18]。鸢尾苷具有较显著的抗氧化作用力[19]。有关黄酮构效关系的研究发现，多羟基的黄酮类化合物清除自由基的能力比较强。鸢尾苷具有清除H202、羟自由基能力[20]。给小鼠灌胃鸢尾苷显著降低CCl4损伤肝细胞所致的血浆ALT、AST和LDH活性升高，对CCl4肝中毒小鼠还能降低β-葡糖苷酸酶活性和提高还原型谷胱甘肽含量[21]。离体肝细胞培养试验也证明鸢尾苷对特丁基过氧化物损伤肝细胞有保护作用。

12降血糖作用

王金凤等[22]采用高胆固醇膳食诱导大鼠高脂血症动物模型，通过灌胃鸢尾苷发现，口服鸢尾苷具有良好的降脂作用。通过肝组织的免疫组织化学检测及RT-PCR检查发现，鸢尾苷可以上调肝LDL-RmRNA及蛋白质的表达，与高脂模型组相比差异显著。给链佐星致高血糖大鼠灌胃鸢尾苷100mg/Kg，lOd都能显著抑制组织(如晶状体、坐骨神经和红细胞)内山梨醇累积[40]。从射干中分离得到的鸢尾苷对大鼠晶状体醛糖还原酶也有抑制作用，提示射干的异黄酮还有防治糖尿病并发症作用。Wu[23研究发现射干叶提取液能降低血糖，它不仅能降低正常大鼠的血糖，同时能提高健康大鼠的血液中胰岛素的水平。而且还能降低STZ诱导的糖尿病大鼠的血糖，药理实验显示射干叶提取液中降低血糖的有效成分是异黄酮苷类物质，鸢尾苷是是其主要成分。

13消化系统药理作用

给兔灌胃鸢尾苷都能促进唾液分泌，鸢尾苷可能是促进唾液分泌的活性成分之一。给麻醉大鼠十二指肠内注射射干75％乙醇提取物3g、10g生药／kg都能持久地促进胆汁分泌，3h的胆汁分泌平均增加率分别为26.1％和34.3％[24]。射干75％乙醇提取物有弱抗溃疡作用，灌胃剂量分别为5g、15g生药／kg时对小鼠水浸应激性、盐酸性和吲哚美辛-乙醇性溃疡形成的抑制率在26％～48％之间[54]。给小鼠灌胃射干75％乙醇提取物5g生药／kg和10g生药／kg有显著的抗蓖麻油小肠性腹泻，抗腹泻作用持续8h以上，4h腹泻次数分别减少51.1％和67.4％。但对番泻叶大肠性腹泻对抗作用大为减弱，4h腹泻次数减少分别仅为17.2％和24.2％。射干75％乙醇提取物对小鼠墨汁胃肠推进运动无抑制作用[26]。

结束语

鸢尾作为常见的观赏植物，是庭园中的重要花卉之一。鸢尾作为民间常用草药，全年可采。有活血祛瘀，祛风利湿，解毒，消积的功能。主治跌打损伤，风湿疼痛，咽喉肿痛，食积腹胀，疟疾；外用治痈疖肿毒，外伤出血。现代研究表明具有抗病毒、抗炎、镇痛、止咳等作用。临床上主要用于治疗上呼吸道感染。近年来发现其具有显著的抗肿瘤活性，在癌症的临床治疗上也显示出较好的成效。还发现其有良好的保肝护肝作用，在肝炎、肝硬化的治疗中有一定应用前景。中国是一个肝病大国；鸢尾在我国广泛分布，易于栽培繁殖，这为进一步的研究开发和利用提供了丰富的植物资源。因此，挖掘这一丰富的宝贵资源，进一步深入研究鸢尾的化学成分和药理活性，特别是在抗肿瘤药物的研究上，具有很好的开发前景。

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