临床麻醉性镇痛药应用分析

临床麻醉性镇痛药应用分析

孟祥雨

山东省济南市长清区中医医院山东济南250300

摘要：麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药。麻醉镇痛药在临床麻醉应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，或用于术后镇痛。但麻醉药会产生耐受性和依赖性，所以必须严加管理。本文就临床所用的麻醉性镇痛药应用分析进行讨论。

关键词：麻醉；镇痛药；应用

引言：疼痛是许多疾病共有的症状，特别是晚期癌症，它使患者遭受痛苦的折磨。按照人类目前掌握的科学技术，完全可以做到有效控制疼痛，其中最常用且有效的方法就是使用各种镇痛药，尤其是以阿片类药物为代表的麻醉性镇痛药。

1.麻醉性镇痛药概述

麻醉性镇痛药指的是作用在中枢神经系统用于解除或者减少疼痛，改变疼痛情绪，加大剂量时则可以使患者昏睡的一种药物。麻醉性镇痛药一般也可叫做阿片类药物。麻醉性镇痛药的经典代表是吗啡，它是阿片的天然生物碱，1803年首次从阿片中分离出来，1925年确定其化学结构。1939年合成的哌替啶是第一个合成麻醉性镇痛药。1942年合成的烯丙吗啡，首次发现有拮抗吗啡的作用。近些年来，许多新的麻醉性镇痛药及其拈抗药相继合成，为临床麻醉提供了一系列可供选用的药物。

2.临床麻醉性镇痛药应用分析

麻醉镇痛药在临床麻醉应用很广，可作为术前用药、麻醉辅助用药、复合全麻的主药，以及用于术后镇痛。由于麻醉性镇痛药基本都可产生依赖性，必须按国家颁发的《麻醉药品管理条例》严加管理。

2.1麻醉性镇痛药的分类

按药物的来源分类，可分为下列三类：天然的阿片生物碱，如吗啡、可待因；半合成的衍生物，如：二乙酰吗啡（即海洛因）、双氢可待因；合成的麻醉性镇痛药，按其化学结构不同，又分为：①苯基哌啶类，如哌替啶、苯哌利啶、芬太尼族；②吗啡南类，如羟甲左吗南；③苯并吗啡烷类，如喷他佐辛；④二苯甲烷类，如美沙酮。

2.2临床应用

麻醉性镇痛药上要用于镇痛，尤其适用于严重创伤，急性心肌梗寒等引起的急性疼痛，以及手术后疼痛。

临床麻醉中，这类药主要用于麻醉前用药，使病人镇静，现在认为除非病人有急性疼痛，此类药物不必作为常规应用，近年来这类药主要用作静脉复合麻醉或静吸复合麻醉。

阿片类药物镇痛机理涉及到脊髓及脊髓以上多个神经系统，吗啡与其它作用在受体上的阿片类激动剂会选择性抑制伤害性的反射，当鞘内给药或局部脊髓背有滴注时，镇痛的效果较为显著.其它感觉传导通常不受影响。

吗啡是阿片中的主要生物碱，在阿片中的含量约为10％，临床所用的制剂为其硫酸盐或盐酸盐。其药理的突出作用是镇痛，作用于脊髓、延髓、中脑和下丘脑等痛觉传导区阿片受体而提高痛阈，对伤害性刺激不再感到疼痛；吗啡有明显的呼吸抑制作用，表现为呼吸频率减慢，潮气量变化则因给药途径而异，静脉注射后一般减少，其他途径给药时先增加后减少。应用过量吗啡可造成急性中毒，其突出表现是昏迷、严重呼吸抑制和瞳孔针尖样缩小。此外，还可有血压下降、体温下降以及缺氧所致的抽搐。最后因呼吸麻痹而致死，吗啡急性中毒的解救，主要的是气管插管后进行人工通气，补充血容量以维持循环，并给子特异性拮抗药。

哌替啶是苯基哌啶的衍生物。哌替啶的商品名杜冷丁，化学名1-甲基-4-苯基哌啶-4-羧酸乙酯。哌替啶的作用都与吗啡相似，哌替啶的镇痛强度约为吗啡的1／10，肌肉注射哌替啶50mg。可使痛闻提高50％；肌肉注射125mg，使痛闻提高75％，吗啡15mg的效应。其作用持续时间约吗啡的1/2—3／4。静脉注射后作用持续约30—60分钟，但其残存的镇痛作用可持续4—6小时。这两药的镇静作用较吗啡稍弱，也可产生轻度欣快感。反复使用也容易产生依赖性。

左吗南是唯一商业化的阿片受体激动剂，其左旋体有效，药理作用与吗啡相似。但恶心呕吐发生少，左吗南口眼效果差，皮下注射左吗南2mg，镇痛时间比吗啡长。左吗南代谢较慢.半衰期为12～16h。短间隔蓐复给药可导致药物蓄积。左吗南作用于受体，但高剂量时也激动受体.由此可解释吗啡和左吗南之间无竞争性耐受现象。

激动/桔抗相混台的阿片药物：纳洛酚（nalorphine）、环氨辛（cyclazoeine）、纳布酚（nalhuphine）是竞争性μ受体拮抗药。其镇痛作用的发挥主要是通过激动受体。苯他佐辛（pentaaocine）是弱的μ受体拮抗剂，在激动受体的同时可能有部分受体激动作用，常用于慢性严重性疼痛治疗，或者作为有药物滥用问题患者的维持用药。尽管苯他佐辛也有产生药物依赖的危障，但这种风险与吗啡娄药物相比较小。服给药更不易致监用。苯他佐辛30～60mg非腑遭给药的镇痛效果与可待网60mg口服相当；纳布酚是混合的阿片类激动/拮抗剂，其作用与苯他佐辛相似。纳布酚对μ受体的拈抗作用强于苯他佐辛，烦躁不安等副作用发生率比苯他佐辛低；丙睹啡（Buprenorphtne）衍生于蒂巴因，是半合成的高脂溶性阿片类药。它比吗啡的效价强25～5O倍，丁阿诺啡可用于镇痛治疗，也有丁丙诺啡用于阿片依赖患者维持治疗的报遭，这一点仍待进一步证明。

2.3不良反应

局麻药的毒性症状通常表现在中枢神经系统及循环系统，通常中枢神经系统的症状要早在循环系统。中毒现象表现在中枢神经系统的时候，患者先出现多动语及欣快感，同时伴有头晕、耳鸣、舌麻、复视、惊厥、抽搐，如果不及时采取措施，患者将可能言语淡漠，呼吸困难，进而昏迷。在给药快、浓度高时毒性的反应将更容易出现。

3.结语

阿片类药物广泛应用于疼痛治疗，除了缓解疼痛外，还可引发其他广泛的生物效应。副作用中有些会特别的严重，如呼吸抑制及生理依赖。临床所用阿片几乎都可引起耐受和依赖。阿片受体的克隆及其结构和功能特性的分析最终会使无成瘾性而又极少副作用的阿片类药问世，对受体选择性高的激功制会减少滥用并降低呼吸抑制的发生，这具有选择性的激动剂在治疗慢性疼痛方面可能有特别意义。

参考文献：

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