哌唑嗪、谷维素、间羟胺的新用途

哌唑嗪、谷维素、间羟胺的新用途

张文

黑龙江省江滨农场职工医院154243张文

关键词：哌唑嗪、谷维素、间羟胺新用途

哌唑嗪为突触后α肾上腺素受体阻滞药，使周围血管扩张，周围血管阻力降低，起降压作用。降压时很少发生反射性心动过速，因此对心排血量影响很小。本品能扩张动脉和静脉，降低心脏的前负荷与后负荷，使左心室舒张末期压下降，心功能改善，故可用于治疗心力衰竭。本品治疗心力衰竭起效快，１小时达高峰，持续６小时。本品对肾血流量与肾小球滤过率影响小。，具有扩张合身血管平滑肌，降低外周阻力，降低血压，临床上用于治疗高血压。近年报道哌唑嗪治疗前列腺增生及门脉高血症。

1、前列腺增生症：人体前列腺组织内a1受体占优，哌唑嗪具有阻断a1受体作用，它能抑制异常肥大肌内组织腺体，松驰膀胱颈和前列腺束，降低尿流阻力，改善前列腺梗阻症状。有文献报导：患者采用哌唑嗪治疗前列腺增生症前，应特别注意排除膀胱结石和前列腺癌或膀胱癌的病例。

2、门脉高压症：Miiis报道哌唑嗪对全身动静脉均有扩张作用，由于肝内血管扩张，降低了门脉血流阻力，从而降低了门脉压，持续用药可引起肝静脉压力梯度持续降低约17%，而心排出量及动脉压无明显改变。有关临床应用，剂量等需进一步研究。

二、谷维素：谷维素主要作用于间脑的植物神经系统与分泌中枢，从而改善和调节植物神经功能失调、内分泌平衡障碍及精神失调等症状。一般用于周期性精神病、妇女更年期综合征、月经前期紧张症、脑震荡后遗症、血管性头痛、植物神经功能失调及各种神经官能症等。常用剂量为每次10～20毫克，每日3次口服。但临床效果不够明显，近年来日本采用大剂量谷维素治疗高脂血症，胃十二指肠溃疡有一定的效果。

1、高脂血症：黄氏报道52例高脂血症（其中单纯高胆固醇血症10例，单纯高甘油三酯血症16例，二者均高者26例），用谷维素治疗剂量为每日3次，每次100㎎，两周为一疗程。另36例高脂血症患者，采用烟酸机醇作对照，剂量为每日3次，每次400㎎，四周为一疗程。治疗前后分别测血清胆固醇的总有效率为73%，对照组为63%，两组无显著差异。而降低血清甘油三脂的总有效率，谷维素组为84%，对照组为37%，两组有显著差异，说明谷维素的降甘油三脂的作用明显优于烟酸肌醇。

2、消化性溃疡：管野二郎报道9例X线检查胃体部后壁龛，口服谷维素300㎎/d（不服其他药物），结果7例有效，临床疼痛症状减轻，壁龛明显缩小或愈合。另外，又将61例活动期胃溃疡患者分成两组，对照组30例应用抗酸药，抗胆碱药静点（SOICOSEYYI），谷维素组31例，除用上述药物外，加服谷维素150㎎/d，用药8周。结果谷维素驵用内窥镜检查治愈率为9.5%，对照组为70%，二组有显著差异。谷维素的抗溃疡作用机理可能通过植物神经中枢抑制迷走神经活动，产生抑制胃泌素作用，抑制胃液分泌和抗胃溃疡作用。

三、间羟胺：主要激动α受体，升压效果比去甲肾上腺素稍弱，但较持久，有中等度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，供皮下注射、肌注及静注。可增加脑及冠状动脉的血流量，肌注后，5分钟内血压升高，可维持1.5～4小时之久。静滴1～2分钟内即可显效。适用于各种休克及手术时低血压。在一般用量下，不致引起心律失常，因此也可用于心肌梗死性休克。是一种a1受体兴奋剂，临床上用于各种休克以及手术时低血压的治疗。近年来报道间羟胺可用于治疗各种阴茎异常勃起。

本品主要直接激动α肾上腺素受体而起作用，亦可间接地促使去甲肾上腺素自其储存囊泡释放，对心脏的β1受体也有激动作用。由于血管收缩，收缩压和舒张压均升高，通过迷走神经反射使心率相应地减慢，对心排血量影响不大。

肌内注射约10分钟起效,皮下注射5～20分钟,作用持续约1小时;静脉注射1～2分钟起效,作用持续20分钟。主要在肝内代谢，代谢物大多数经胆汁和尿液排出，尿液酸化可增加以原形自肾排泄。

1984年Byindiey首先报道了间羟胺海绵体内注射治疗阴茎异常勃起，取得显著效果。最近BIOCK报告19例阴茎异常勃起患者，其中10余例因使用药物向海绵体内注射罂粟碱和酸妥拉明等寻求诱导性勃起反应。采用海绵体内注射间羟胺治疗有效，间羟胺的剂量为2㎎（溶于4mi生理盐水），如仍不能使起勃起消退，可再注入一次。结果在给于间羟胺后3-5min，有13例异常勃起消退，6例失败。药物的作用机理为在性刺激后阴茎海绵体平滑细胞舒张导致血窦扩张，使相等时间内静脉血液回流量减少而形成勃起。注射间羟胺后，兴奋海绵体内的a受体使平滑机细胞收缩而减少动脉血流，血窦含血量下降，增加阴茎静脉回流。要注意对患有严重高备压或心肌梗塞，心绞痛的患者需在医师指导下应用，因药物引起周围血管和冠状动脉收缩可加重心绞痛发作以及心肌梗塞。