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摘要:阿司匹林属于解热止痛药的一种,在临床上得到广泛应用,其阿司匹林的药理学特性一直在研究,不断有新的发现,为临床有所贡献。本文对阿司匹林的药理学特性及临床应用进行了分析和总结,为临床使用提供资料。
关键词:阿司匹林;药理学特性;临床应用
阿司匹林在临床上应用已有百年历史,在阿司匹林问是初期其主要用于临床解热、止痛,效果明显;随着科学的不断进步,对阿司匹林的研究逐步加深,阿司匹林对多种疾病得到广泛应用,如在感冒、头痛、神经痛、关节痛、风湿痛等多种疾病均有效果,目前,阿司匹林在抗血栓中应用广泛,对于心血管事件的预防起到了很大的作用,大大减少了心血管事件的发生,为临床做出了巨大贡献。
1阿司匹林的药理学特性
阿司匹林又名乙酰水杨酸,是一种结晶粉末状物品,该药品无臭、味略酸、在水中微溶、在乙醇中易溶解。患者口服阿司匹林后多数在小肠吸收、少数在胃部吸收,在2h以内达到峰值,阿司匹林在吸收后会被胃黏膜、血浆、红细胞等水解为水杨酸并分布在全身组织,能够进入关节腔,也可通过胎盘。阿司匹林的主要代谢途径为肝代谢,代谢产物为水样尿酸及葡萄糖醛酸结合的物质,大剂量使用阿司匹林可能会导致中毒。
2临床应用
2.1解热、镇痛、抗感染作用
阿司匹林最原始的作用为解热、止痛,阿司匹林解热的主要机制为能够对体温中枢进行调节,使前列腺素的合成进行抑制,导致体温降低;阿司匹林的止痛作用的作用机制主要为通过对痛觉刺激的脉冲进行抑制,从而对致痛物质的活性进行抑制,达到一致中枢神经系统的中枢作用,达到止痛的效果;阿司匹林的抗感染作用机制主要为对炎性组织中前列腺素的合成进行抑制,减少感染发生。临床上在慢性钝痛、感冒、发烧等病症中广泛应用。
2.2预防缺血性事件发生
临床研究结果显示,阿司匹林对脑梗死患者的疗效确切,在缺血性中风治疗中得到显著效果,同时阿司匹林在缺血性心血管事件中的预防效果应用广泛。随着我国进入老龄化,急性脑梗死患者的发病率呈不断上升的趋势,严重威胁中老年人的身体健康。脑梗死患者在应用阿司匹林和低分子肝素能够取得较好效果,能够显著降低患者血浆浓度和纤维蛋白浓度,对抗血小板聚集,改善血液循环,预防缺血性事件发生。
2.3预防和降低癌症的发生率
有研究显示,阿司匹林能够增加天然杀伤细胞水平、干扰素和白细胞介素的释放,使癌症患者的免疫功能得到康复,对于抗癌具有明显的效果。关于美国一项调查表明,使用阿司匹林和降低胆固醇的药物合用,使结肠癌患者的发病率降低20%,可见阿司匹林能够有效减少发生结肠癌的风险。香港一项研究表明,长期使用阿司匹林患者,患有胃癌的风险减少22%,同时还有研究表明阿司匹林具有抗乳腺癌、皮肤癌的发生率。
2.4抗氧化反应
阿司匹林有抗氧化特性,临床研究阿司匹林和羟自由基、超氧阴离子自由基和H2O2是否发生反应,结果显示,阿司匹林能够有效清除羟自由基,但不能对超氧阴离子自由基和H2O2发生反应。通过阿司匹林的抗氧化反应,能够对二氧化硅诱导脂质过氧化、DNA链断裂产生抑制效果,对细胞起到保护作用。
2.5提高机体免疫力和抗衰老作用
研究显示,阿司匹林能够对免疫力分子干扰素和白细胞介素的生成具有促进作用,对免疫具有增强的效果,由此可知阿司匹林对由于机体衰老导致记忆力减退的老年患者具有良好的效果。有研究表明阿司匹林还具有抗衰老的作用,主要作用机理为阿司匹林能够对角膜组织中糖元的合成进行抑制,延续角膜的老化,从而使人体角膜组织保持良好的弹性,起到抗衰老的效果。
3阿司匹林的副反应
3.1胃肠道反应
胃肠道反应是阿司匹林主要的副反应,阿司匹林对胃粘膜的损伤较为明显,可能还会导致多发性溃疡、溃疡性直肠炎等疾病。阿司匹林对胃粘膜损伤的主要机制为:由于阿司匹林能够对前列腺素的合成产生抑制作用,是胃粘膜毛细血管括约肌收缩,导致血流量减少,能量代谢出现障碍,导致胃粘膜上皮细胞受损,对胃粘膜带来损伤。
3.2过敏反应
阿司匹林又名乙酰水杨酸,乙酰水杨酸在人体内能够使蛋白乙酰化,诱发变态反应,使患者出现麻疹、哮喘、过敏性休克等,导致使用哮喘患者应用阿司匹林能够诱发哮喘,被临床称为“阿司匹林哮喘”;阿司匹林的过敏反应主要发病机制为该药能够对环氧酶活性进行抑制,导致花生四烯酸代谢受到感染,使呼吸道收缩性、扩张性前列腺素的比例失衡,导致呼吸道狭窄,导致发生哮喘。
3.3其他过敏反应
阿司匹林在临床上应用广泛,其出现的不良反应较多,其中还包括凝血障碍、代谢性酸中毒等,同时阿司匹林还有一些不良反应的个例,如大剂量使用阿司匹林会导致中毒性肝炎、水杨酸和血液发生反应出现贴丢失,发生缺铁性贫血;阿司匹林抑制肾上腺素的合成减少肾脏血流减缓,出现间质性肾炎等。
4小结
阿司匹林是具有悠久历史的药物,其用途仍在不断开发和研究中,是一种典型的老药新用的代表,其效果在医学界得到了充分的认可。随着阿司匹林在临床上的应用越发广泛,我们应及时对其药理学作用进行更进一步的认识,同时对于阿司匹林可能出现的并发症进行积极预防,最大限度的减少不良反应发生,发挥药物的价值为临床提供服务。
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