硝苯地平缓释片（I）释放度检查影响因素研究

硝苯地平缓释片（I）释放度检查影响因素研究

李振军刘德宾姜君崔慧颖

李振军刘德宾姜君崔慧颖

（天津太平洋制药有限公司天津300385)

【摘要】通过实验分析，确定硝苯地平缓释片（I）释放度检测过程中的影响因素，为有效控制硝苯地平缓释片（I）释放度检验，保证检验结果准确性和可靠性。本实验主要从避光、滤膜、溶液稳定性三个方面进行比较，经实验得出，避光效果及滤膜吸附对此项检测有较大影响，检验时应做好相关处理，溶液稳定，正常检验周期内不会影响检验结果。

【关键词】硝苯地平；释放度；滤膜；避光；稳定性

【中图分类号】R453【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2015）16-0075-02

1.概述

硝苯地平缓释片（I）为缓释制剂，硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。作为缓释制剂，本品释放平稳，保证血药浓度稳定，每天2次服用，随着时间的延长，药物缓慢释放，血药浓度逐渐降低。一次服药，可维持有效血药浓度12小时。

按国家食品药品监督管理局药品标准YBH00282013检验。本品需检查释放度，根据质量标准要求，按中国药典2010年版二部附录第一法，采用溶出度第二法装置，以盐酸溶液（9→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经1、2、4和8小时分别取溶液10ml，滤过，并及时在操作容器中补充上述盐酸溶液10ml，分别取续滤液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2010年版二部附录IVA），在237nm波长处测吸光度，依照质量标准计算每片在不同时间的释放量，每片在1、2、4、8小时的释放量应分别为标示量的15～35%，30～55%，50～70%，70%以上。

2.实验仪器及试剂

智能溶出仪（ZRS-8G，天津市天大天发科技有限公司）；紫外-可见分光光度计（UV2600，日本岛津）；电子天平（XS-105，梅特勒）；试剂（天津市康科德科技有限公司）；溶出介质（盐酸溶液（9→1000））。硝苯地平缓释片（I）（天津太平洋制药有限公司生产，130801、130802、130803）。

3.实验内容

溶液的制备，按释放度检查法及该产品质量标准要求检查，分别于避光条件及非避光条件操作，对避光操作时，经滤膜过滤，弃去初滤液5ml与不弃初滤液比较释放度数据。取释放度4小时溶液于避光常温下放置，分别于0、8、12小时时测定吸光度，比较不同条件下所测得数据情况，检测数据如下：

由以上数据可得，释放度溶液在12小时内是稳定的。

4.结论

硝苯地平缓释片（I）在释放度检测过程中以下因素会产生较大影响：1-避光效果2-初滤液，一定要对环境光线做好处理，全过程避光操作。同时滤膜的使用注意，先润洗滤膜后再取样，且首次使用滤膜应弃去初滤液5ml(排入溶出杯中)。避光环境中存放，溶液稳定，放置时间在8小时内影响较小，正常检验时间内数据稳定可靠。

【参考文献】

[1]高燕，张静，李忠东，硝苯地平缓释片溶出度的测定，中国医院用药评价与分析，2013年第13卷第1期52.

[2]国家药典委员会，中华人民共和国药典二部，北京，中国医药科技出版社，2010,附录87.

[3]天津太平洋制药有限公司，国家食品药品监督管理局标准YBH00282013

[4]李存玉硝苯地平缓释片有（Ⅰ）还有（Ⅱ）.