板蓝根药理活性的研究进程

(整期优先)网络出版时间:2020-04-20
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板蓝根药理活性的研究进程

覃春叶

广西两面针亿康药业股份有限公司  545000

摘要】板蓝根为祖国传统医学预防、调理和治疗疾病较常用的一种传统药材,为十字花科植物菘蓝(IsatisindigoticaFort.)的干燥根。查阅资料发现,中医治疗该疾病主要应用其清热解毒的功效,即现代医学中的抗病毒治疗。伴随着现代化学技术和化学工艺的发展,板蓝根中多种化学成分被发现,各种化学成分的药理活性也逐渐被提取和应用。与此同时,通过实践研究也发现,板蓝根的化学成分十分复杂,并不是发现的所有化学成分均具有积极的作用机制,部分化学成分也可能发挥毒性作用。因此,即使该药物具有药性温和的特点,在提取各种活性成分应用于临床时也应保持高度谨慎。本文在查阅资料,对板蓝根的主要药理活性进行综述,旨在进一步加深医疗领域对该药物作用机制的认识,将该药物合理应用于疾病的预防、调理和治疗中,使该药物能够实现真正意义上的造福患者。

关键词】板蓝根;药理活性;化学成分;抗病毒;免疫调节

我国记载板蓝根这一药材可追溯到的医学古籍为《神农本草经》,自此之后,历代本草均有对该药物的描述。《本草便读》中记载:“板蓝根为靛青根,入肝胃血分,具有清热、解毒、辟疫、杀虫之功”。现阶段,我国医疗领域主要将该药物应用于病毒性感冒、病毒性感染等病毒性疾病和上呼吸道感染等感染性疾病的治疗中,进一步证实该药物具有良好的抗病毒、抗菌功效。进入新世纪以来,微量物质分离、提取技术日益成熟,国际上对各种天然药物的开发应用也不断深入[1]。板蓝根中复杂的化学成分无疑会引起广大研究者的关注,目前开发板蓝根的药理活性已成为国内的热点研究内容。

1.板蓝根的主要化学成分

目前国内外已经报道的板蓝根的主要化成分可划分为吲哚生物碱类、苯并噁嗪酮类生物碱、萜类、苯乙醇苷类、喹唑啉酮类生物碱、木脂素类、甾体类七类。

1.1吲哚生物碱类

该类化学成分是指具有吲哚母核的天然化合物,该类化合物在自然界中大量存在,约占人类已经探明生物碱的四分之一,主要由色氨酸衍生而成,在结构上有较明显的特征可寻,目前根据结构的不同可分为色胺吲哚类、单萜吲哚类、单吲哚类等。药理研究已经证实,板蓝根的该类化学成分中的靛玉红具有抗白血病功效,且药效已得到临床实践的证实[2]

1.2苯并噁嗪酮类

该类化学成分最早由国内研究学者在本世纪初报道。国内研究学者在实验中首次分离出了苯并噁嗪酮类生物碱中的2-羟基-1,4-苯并噁嗪-3酮。随后,国内研究学者又从南板蓝根中提取出了两个苯并噁嗪酮类生物碱糖苷。但查阅资料并未发现国内有较多关于板蓝根该类化学成分的应用研究。

1.3萜类

迄今为止,国内外报道的提取自板蓝根中的萜类化合物主要为双环单萜类和三萜类。实践研究证实,这两类萜类化合物在结构和功能上均存在明显差异,超过90%的单萜被用于制作精油,而三萜类化合物则主要被医疗领域用于抗病毒治疗、抗感染治疗和抗肿瘤治疗。

1.4苯乙醇苷类

该类化学成分归属于酚苷类化合物,在自然界中广泛存在于双子叶植物中。从板蓝根中提取出的苯乙醇苷主要为双糖苷。近年来,国内外均已有研究表明板蓝根中的该类化学成分具有抗病毒、抗菌、免疫调节、抗炎等多种药理活性[3]

1.5喹唑啉酮类生物碱

时至今日报道的板蓝根中的喹唑啉酮类生物碱并不多,均为从马蓝中提取,其中报道最多的为4(3H)-喹唑啉酮,但关于该类化学成分药理活性的研究报道也较少。

1.6木脂素类

该类化合物由两分子丙苯素衍生物聚合而成,迄今为止功从板蓝根中分离得到8个木脂素糖苷,关于该类化合物的药理活性尚无较多研究报道。

1.7甾体类

该类化合物是对有甾体母核的一类化合物的统称。板蓝根中的该类化合物发现较早,于上个世纪70年代后期被首次报道,具体种类为β-谷甾醇,为从南板蓝根中提取。之后国内开展的板蓝根活性成分研究中发现了更多结构复杂且多样的甾体类化合物。本文查阅到的最新资料中记录共从板蓝根中分离出7种甾体类化合物。

2.板蓝根的主要药理活性

2.1抗病毒

查阅资料发现,国内外报道的最多的板蓝根药理活性均为抗病毒作用,且有部分报道根据所抵抗病毒种类的不同对板蓝根的抗病毒作用进行了较细致的划分,目前已经临床实践证实的抵抗病毒种类主要为流感病毒、呼吸道合胞病毒、单纯疱疹病毒、肝炎病毒[4-5]

2.1.1抗流感病毒

有国内研究学者进行动物实验研究发现,板蓝根生物碱可明显延长感染甲型流感病毒小鼠的存活时间。还有研究学者分析板蓝根中黄酮类化合物与神经氨酸酶之间的相关作用,结果发现板蓝根中的该类化合物多神经氨酰酶具有较明显的抑制作用。国外一项实验研究将板蓝根中的多种化学成分与流感病毒进行相互作用,结果显示实验中应用的大部分化合物对流感病毒的病理机制具有抑制作用,进一步证实板蓝根中具有较好的抗病毒活性。

2.1.2抗呼吸道合胞病毒

查阅资料发现,国内报道的关于板蓝根中化学成分抗呼吸道合胞病毒的试验研究较少。但已经报道的研究中,仍有大部分研究证实板蓝根的化学成分具有抗呼吸道合胞病毒作用[6]。如其中一项谨慎性较高的研究,分别采用Western Blot法、RT-qPCR、ELISA检测含板蓝根活性成分的血清对呼吸道合胞病毒感染感染的RAW264.7细胞中关键分子的基因和蛋白表达的干预作用,结果发现试验血清对目标细胞的天然免疫信号通路TLR3中关键信号分子具有下调作用,并通过该作用机制维持干扰素INFβ的适度表达,最终通过干预干扰素的表达发挥抗呼吸道合胞病毒作用。

2.1.3抗单纯疱疹病毒

国内一项研究分别采用四甲基偶氮唑盐微量酶反应比色法(MTT法)、酶联免疫吸附试验(ELISA)、RT-PCR检测板蓝根对单纯疱疹病毒(HSV-1、HSV-2)的抑制作用及对干扰素表达的影响。结果显示板蓝根中化学成分不仅能够有效抑制呼吸道合胞病毒的活性,且可诱导干扰素INFα、INFβ的表达。并由此推测,板蓝根中活性成分的抗单纯疱疹病毒作用可能通过诱导干扰素表达实现。另一项国内研究检测板蓝根乙酸乙酯部位对HSV-1是否有抑制作用,结果显示板蓝根乙酸乙酯的8个部位对HSV-1具有抑制作用,且病毒活性抑制率均高于50%,并根据该研究结果得出,板蓝根乙酸乙酯部位为较直接的抗单纯疱疹病毒活性部位。

2.1.4抗肝炎病毒

关于板蓝根对肝炎病毒的活性是否具有影响国内外均有报道。国内研究学者采用固相放射免疫测试法检测乙肝患者含有板蓝根化学成分血清中乙肝表面抗原(HBsAg)、乙肝e抗原(HBeAg)的含量,并将乙肝患者的正常血清作为对照,结果显示,含药血清中的HBsAg含量和HBeAg含量均明显少于未含药的血清,还有一项研究采用ELISA法和RIA法检测板蓝根注射液对乙肝患者病毒载量及乙肝抗原、抗体的影响,结果显示板蓝根注射液可在一定程度上减少乙肝患者乙肝抗原、抗体的表达和病毒载量。上述研究所得结果均表明板蓝根的化学成分具有抗肝炎病毒活性。

2.2抗菌

板蓝根的抗菌活性也是板蓝根药理活性的热点研究内容之一。近年来,不断有国内研究学者发现,我国临床上应用的板蓝根注射液、复方板蓝根含片对链球菌、肺炎克雷伯菌的活性具有较显著的抑制作用[7]

2.3免疫调节

板蓝根化学成分的免疫调节作用已经得到大量动物实验研究的证实。如一项研究检测板蓝根不同部位对小鼠免疫功能的影响,结果显示板蓝根中多糖能够改善免疫抑制小鼠的白细胞红细胞比例和血红蛋白的表达[8]

2.4抗内毒素

内毒素是指病原微生物裂解后所释放的毒素,长期研究证实内毒素的病理机制复杂,可诱发多种重大疾病。国内一项研究发现,板蓝根中丁香酸、苯甲酸等多种活性成分具有良好的抗内毒素作用。动物实验证实,板蓝根注射液可降低内毒素致发热家兔的体温。

4.总结

回顾全文得出,虽然现阶段板蓝根化学成分的多种药理活性已在我国医疗领域得到较好的应用,但该药物化学成分复杂,对其药理活性的探索和应用对于药学研究人员而言仍是一项艰巨任务,在未来一段时间内仍将是我国医药领域的一项重要研究内容。

参考文献:

[1]Xiao Ping,Ye Weiyang,Chen Jianwei,Li Xiang.Antiviral activities against influenza virus(FM1) of bioactive fractions and representative compounds extracted from Banlangen(Radix Isatidis)[J].Journal of Traditional Chinese Medicine,2016,36(03):369-376.

[2]董福越,徐科一,黄远.HPLC同时测定板蓝根颗粒中2种关键抗病毒成分的含量[J].中国现代应用药学,2019,36(18):2245-2248.

[3]许会芹,何立巍,侯宪邦.板蓝根乙酸乙酯部位抗病毒活性组分及相关化学成分研究[J].南京中医药大学学报,2019,35(04):465-470.

[4]刘自尧,屈青松,杨芳,等.槐耳—板蓝根双向发酵过程中成分含量的变化及菌质抗炎活性研究[J].环球中医药,2019,12(12):1799-1804.

[5]王林,金传山,张伟,等.基于板蓝根中(R,S)-告伊春含量研究板蓝根加工方法[J].安徽中医药大学学报,2019,38(03):85-88.

[6]史海龙,杜秋霞,张明星,等.基于网络药理学方法探讨板蓝根颗粒治疗上呼吸道感染作用机制[J].辽宁中医药大学学报,2017,19(11):150-154.

[7]陈瑞华,谢婷,田冰,等.板蓝根多糖通过TLR4-NF-κB通路对结核大鼠肺部炎症影响的机制研究[J].海南医学院学报,2019,25(16):1215-1218+1223.

[8]李海霞,刘坤璐,贾培媛,等.板蓝根多糖IIP-A-1和IIP-2作为疫苗佐剂的免疫原性[J].中国药理学与毒理学杂志,2019,33(01):22-29.