浅谈影响药物制剂稳定性因素及提高方法

浅谈影响药物制剂稳定性因素及提高方法

林琦

海南普利制药股份有限公司 海南海口 570100

摘要：药物制剂的稳定性是药物的整体概念和体外特性。也就是说，该药物的制备工艺、贮存工艺和临床应用都应具有相应的稳定性。性能的稳定性具有重要意义。它与临床效果、治疗效果还有患者的安全都重要关系，近几年我国经济水平提高，人们对医疗的要求也逐渐有了一定提升。医务工作者对制剂的稳定性给予了足够的重视，制剂的稳定性也得到了明显的增强。

关键词：药物制剂；稳定性；因素；提高

引言

制剂的稳定性直接关系到制剂的安全性和有效性。药物制剂的降解不仅会大大降低药效，而且会产生副作用，甚至在药品生产过程中会带来很大的质量损失。因此，在处方设计、原料合成和药物生产过程中，应注意药物制剂的稳定性，并始终贯彻执行。

一、药物制剂稳定性概述

至于药物的使用，最基本的条件之一就是安全性，这对疾病的诊断有一定的影响。总而言之，它是最安全，最稳定，最有效率的。其中，安全是最关键的，稳定是保证有效性的重要前提。对于独立的患者，用药是否合理是用药后主要的判断标准，并通过对患者的临床护理效果体现出来。一旦药物是危险的，那么危险必须反映在病人身上。因此，药物稳定性的控制非常重要，这也是作者研究的现实意义。药物在整个生产和应用过程中都应保持稳定性。

二、药物制剂稳定性的主要影响因素

药物制剂的稳定性可分为化学稳定性、物理化学稳定性和生物稳定性。一般来说，药物化学稳定性的变化主要反映在药物内部的化学反应中，如水解反应、氧化反应等。在化学物理方面，制剂的化学稳定性主要通过形状、溶解度和气味等影响。生物稳定性下降是指药物受到微生物的污染，而失去原本最好的效果。

具体如下: 第一，药物的水解作用。有些酯类、酰胺类比较容易发生水解、反应。如果含有这些成分的药物与空气接触，或者如果药物本身含有一定量的水，药物的稳定性将大大降低; 水的含量越多，或者空气的湿度越高，药物的稳定性就越差。

二是药物制剂的氧化。药物的氧化过程是影响药物变性的主要因素之一，对药物制剂的稳定性、性质和有效性有很大影响。氧化，换句话说，它也可以有许多其他化学反应，如水解，光解等。一般来说，由醇类、烯醇类、芳香胺类、吡唑啉酮类、噻嗪类等组成的药物有很高的氧化速率。因此，对这些药物的储存要格外小心。

2.1环境因素

外部因素也是环境因素，它包括许多方面的因素。一般来说，最常见的环境因素是包装材料。药品包装材料种类繁多，不同的制剂会与不同的材料发生反应，因此在选择包装材料时应注意材料的组成。有些玻璃在一定条件下会释放碱性物质，或不溶性碎片会产生脱落，导致药物的稳定性。

首先，温度的变化也会影响对药物的反应，通常会上升约10摄氏度，随着温度的下降，这种反应会被抑制。

第二，灯光。一些药物制剂在光线下会分解，通常储存在棕色玻璃瓶中以保持其稳定性。第三，湿度、湿度的影响。在所有制剂中，水对固体配方的影响最大，在制剂表面形成一层水化膜并分解。

第四，氧气的影响。一般来说，大量的空气残留在药物制剂的容器中，如果空气中有氧气，空气就会溶解在水中，与大多数药物一起氧化，从而促进降解过程。

2.2处方因素

配方因素主要是指一些理化因素，如PH值、离子强度、溶剂等活性剂。首先，PH值与化学反应密切相关，许多氧化和水解实验一般都需要根据PH值原理进行，PH值越高，碱度越高，OH浓度越高，作为催化剂，使药物更容易氧化。

相反，PH值越低，H+ 浓度越高这里发生的是水解反应。其次，溶剂的极性越大，水解产物的极性越大。药物降解的速率主要受离子强度的影响，主要是通过OH-产生反应。所以，虽然在药物中添加金属盐也有助于提高铁离子的强度，但这些方法都对中性药物并不起作用。另外，在不同程度地影响药品的稳定性，因此维他命D3会减少药品的稳定性。

三、对药物制剂稳定性的提高方法

3.1采用适合的溶媒

溶剂的主要作用是降低药物的水解速度。当药物分子的电荷等于催化水解分子的电荷时，介电常数较低的溶剂可以更适当地控制水解速度，从而提高试剂的化学稳定性。当催化或水解分子的电荷与药物分子的电荷不同时，为了提高药物制剂的化学稳定性，需要使用介电常数较高的溶剂。为了处理试剂的化学稳定性，通常需要计算试剂的离子电荷，然后与水解离子进行比较，以选择最合适的溶液。

3.2适宜温度的控制

温度是影响某些易水解或氧化药物稳定性的主要外部因素。只要把温度控制在这些药物的适当范围内，就可以降低药物恶化的概率。实际上，温度的变化也会对药品包装材料产生影响，进而间接影响药品本身。因此，温度控制是至关重要的，因为它往往是必要的保持较低的温度，以便更稳定。

3.3选择合适的PH值进行调节

并不是所有的药物制剂都有相同的酸度或碱度; 大多数制剂有所不同。因此，每种药物的最佳PH值应在配制时确定，然后药物贮存环境的PH值应保持在适当的PH值范围内。如环境的酸碱值过高或过低，可用盐酸或氢氧化钠调校。但是，这种方法对药液PH值的稳定性不强。在实际生产中，会使用缓冲器进行调整。然而，重要的是要注意，缓冲液本身可以催化一些药物，所以在加入缓冲液之前，通过实验确定溶液的最佳浓度，这样，PH值就可以调整。

3.4包装改善

对于易吸湿的药品，可以采用防潮包装; 对于易溶于光的药品，可以改变包装材料的颜色和物质，从而减少药物、物质和物质之间的相互作用; 对于易氧化的药品，可以采用小包装或单剂量包装，或者采用超临界二氧化碳和氮气容器，可以采用小包装或单剂量包装。当包装材料对固体药物的稳定性至关重要时，最好通过高热负荷试验、长期贮存试验以及高温、高湿、轻量贮存试验，对超高温加速试验结果进行检验，筛选出优质的包装材料。

四、结束语

总之，药物的稳定性、性别决定、确定使用药物时，必须注意，加强药物制剂在生产、储存、使用等过程中的管理，采取有效措施防止或减缓药物的分解。这不仅可以保证用户的安全，而且有利于改进、提高药品的使用效率、物质资源的利用率，避免资源的浪费。

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