头孢类抗菌药物的分类、特点及联用禁忌

头孢类抗菌药物的分类、特点及联用禁忌

杨梅

雅安职业技术学院附属医院 四川 雅安 625000

头孢类抗菌药物是分子中含有头孢烯的半合成抗菌药物,属于β-内酰胺类抗菌药物,是β内酰胺类抗菌药物7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,具有相似的杀菌机制。这类药物可以破坏细菌的细胞壁，并在繁殖期杀菌。它对细菌有较强的选择作用，但对身体几乎没有毒性。它具有抗菌谱广、抗菌作用强、抗青霉素酶、过敏反应少于青霉素等优点。因此，它是一种高效、低毒、广泛应用于临床的重要抗菌药物。

1.头孢类抗菌药物的分类及特点

（1）第一代头孢

开发较早，主要针对革兰氏阳性菌，但对于革兰氏阴性菌的治疗效果较差。常见药物有头孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定等，适用于咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎等疾病的治疗。

（2）第二代头孢

在第一代头孢菌素基础上，增加了对革兰氏阴性菌的抗病能力，但对于抗革兰氏阳性菌的作用不如第一代头孢，如头孢呋辛、头孢孟多等，适用于敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、皮肤及软组织等感染性疾病的治疗。

（3）第三代头孢

第三代头孢菌素抗菌谱较一、二代更广，增加了对革兰氏阴性菌的抗病能力，但对于抗革兰氏阳性菌的作用不如第四代头孢，如头孢克洛、头孢曲松等，适用于急性细菌性鼻窦炎、急性膀胱炎、尿道炎等疾病的治疗。

（4）第四代头孢

如头孢吡肟、头孢匹罗等，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌以及厌氧菌等均有抗菌活性，同时具有广谱抗菌作用，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能,还对葡萄球菌有抗菌作用，适用于严重细菌感染性疾病的治疗。

2.头孢类抗菌药物的不同点

①第一代头孢菌素对G+菌（包括耐药的金葡菌）作用最强，第二代次之，第三代较弱；但对G- 杆菌的作用则第三代显著超过第二代与第一代头孢菌素；②第一代头孢菌素均不易穿透血脑屏障；第二代中仅头孢呋辛在脑膜有炎症时可透过血脑屏障，并需用较大剂量才有效；第三代头孢菌素大多数可透过血脑屏障；③第一代头孢菌素的肾毒性较第二代和第三代大；④第一代和第二代头孢菌素对绿脓杆菌均无效，第三代中的头孢西定、头孢磺苄和头孢哌酮均有很强的抗绿脓杆菌作用。

3.联用禁忌

（1）香豆素类抗凝药：头孢菌素类抗菌药物可降低维生素K的肠道吸收，使抗凝药作用增强。

（2）丙磺舒：可降低头孢噻吩、头孢噻啶的肾清除率，使抗菌药物血药浓度升高，可能增加肾损害。

（3）乙醇：头孢菌素类抗菌药物可使乙醇氧化被抑制，发生“戒酒硫样反应”。故用药期间及停药3日内不要饮酒。本类药与乙醇联用时，体内乙醛蓄积而呈醉酒样反应，表现为面红、胸闷、血压下降、恶心、呕吐、失神、呼吸困难、心跳、头痛、痉挛等。

（4）强利尿药：如呋塞米，与头孢噻吩、头孢噻啶联用时增加肾中毒的可能性。机制：阻碍头孢菌素肾排出，使血清和组织中药浓度升高。呋塞米可增加头孢噻啶的肾毒性，并降低头孢噻啶在脑中的浓度。甘露醇可降低头孢唑林血药浓度，加重肾毒性。必须联用时应权衡利弊，同时注意剂量的调整。

（5）氨基糖苷类抗菌药物：与头孢菌素类联用可起协同作用。但肾毒性也会加重，故肾功能不良者慎用，避免在同一容器中使用。庆大霉素与头孢噻啶联用，可使肾毒性相加，多粘菌素E与头孢噻吩联用，可引起肾功能衰竭。妥布霉素、卡那霉素、、链霉素等与头孢菌素类联用均可导致肾毒害。

（6）非甾体抗炎药：尤其是阿司匹林，与头孢哌酮联用时，由于血小板的累加抑制作用可增加出血的危险性。

（7）抗酸药：会减少头孢类药物的吸收，尽量避免同服，或者增加间隔服用时间。