麻醉性镇痛药的种类介绍

麻醉性镇痛药的种类介绍

张庆会

上海市静安区闸北中心医院 上海 200070

麻醉性镇痛药是指能作用于中枢神经系统解除或减轻疼痛并能消除因疼痛而引起的情绪反应的药物，经典代表药是吗啡。阿片类药物原义是专指天然的阿片生物碱及半合成的衍生物，而阿片样物质是指能与阿片受体结合并能引起激动效应的天然或合成的物质。

麻醉性镇痛药是全身麻醉中不可缺少的药物。常用药物有：

一、吗啡

是从鸦片中提取出的阿片类药物。作用于大脑边缘系统可消除紧张和焦虑，并引起欣快感，有成瘾性。能提高痛阈，解除疼痛。对呼吸中枢有明显抑制作用，轻者呼吸减慢，重者潮气量降低甚至呼吸停止，并有组胺释放作用而引起支气管痉挛。

①用于其他镇痛药治疗无效的急性锐痛，如严重创伤、战伤、烧伤、晚期癌症等引起的疼痛。吗啡缓释片主要适用于重度癌痛。②用于心肌梗死而血压尚正常者的镇静，并减轻心脏负担。③用于暂时缓解心肌梗死、左心室衰竭、心源性哮喘患者出现的肺水肿症状。④用于麻醉和手术前给药，使患者安静并进入嗜睡状态。

由于吗啡具有良好的镇静和镇痛作用，常作为麻醉前用药和麻醉辅助药，并可与催眠药和肌松药配伍施行全静脉麻醉。

二、芬太尼

芬太尼是一种麻醉镇痛药，属于阿片受体激动剂，药理作用与吗啡类似。在现代全身麻醉中，我们一般复合使用三种药物：全身麻醉药、麻醉镇痛药和肌肉松弛药，而芬太尼就是目前最为常用的一种麻醉镇痛药，几乎每个全麻病人都会使用。只要你做过无痛胃肠镜或无痛人流，那么你其实也已经使用过它哦。临床应用镇痛剂量或麻醉剂量都很少引起低血压。麻醉期间可作为辅助用药，或用以缓解插管时的心血管反应。芬太尼静脉复合全麻时，常用于心血管手术的麻醉。

三、舒芬太尼

舒芬太尼是一种新型强效阿片类镇痛药，激动阿片类μ受体，脂溶性强，镇痛效价约为芬太尼 5～ 10倍，舒芬太尼的分布容积小、消除半衰期短，其作用持续时间和苏醒时间均短于芬太尼，而且反复用药后很少有蓄积作用。

在应用舒芬太尼和芬太尼静脉全身麻醉患者的研究表明，停止用药至患者能够对医生的指令作出反应所需的时间为芬太尼的 1 /3，恢复至允许拔管的时间为芬太尼的1 /2。舒芬的安全范围大于芬太尼与吗啡。

舒芬太尼是一种人工合成的强效高选择性阿片受体激动药，具有抑制肾上腺素分泌、增加迷走神经张力、抑制代谢和应激反应的作用，能阻断气管插管时来自喉部刺激的传入，从而减轻气管插管时心血管反应。

与等效剂量的芬太尼相比，舒芬太尼具有更多的优点，包括起效更快，手术应激引起的血流动力学及激素水平变化更小，此外，舒芬太尼能减轻老年患者全麻诱导过程中对血流动力学指标的影响，意识恢复时间、气管拔管时间均明显短于芬太尼。

四、瑞芬太尼

瑞芬太尼是一种超短效阿片类药物，是目前麻醉中应用最广泛的阿片类药物之一，因其良好的药理特性，即超短的静脉输注即时半衰期，它正在越来越多地用于麻醉日间手术和其他学科领域。

瑞芬太尼为芬太尼类μ型阿片受体激动剂，在人体内1 min左右迅速达到血脑平衡，在组织和血液中被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其他芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇痛作用及其不良反应呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮䓬类药物合用有协同作用。瑞芬太尼的μ型阿片受体激动作用可被纳洛酮所拮抗。另外瑞芬太尼也可引起呼吸抑制、骨骼肌（如胸壁肌）强直、恶心呕吐、低血压和心动过缓等，在一定剂量范围内，随剂量增加而作用加强。盐酸瑞芬太尼剂量高达30 μg/kg静脉注射（1 min内注射完毕）不会引起血浆组胺浓度的升高。

瑞芬太尼只能用于静脉给药，特别适用于静脉持续滴注给药，给药前须用以下注射液之一溶解并定量稀释成25 μg/ml、50 μg/ml或250 μg/ml浓度的溶液：灭菌注射用水，5%葡萄糖注射液，0.9%氯化钠注射液，5%葡萄糖氯化钠注射液，0.45%氯化钠注射液。瑞芬太尼在稀释的过程中应保持无菌状态，配制后应尽快使用，如需保存，于室温下保存不超过24 h，未使用完的稀释液应丢弃。用上述注射液稀释后可以与乳酸林格氏液或5%葡萄糖乳酸林格氏液共行一个快速静脉输液通路；连续输注给药时必须采用定量输注装置，可能情况下，应采用专用静脉输液通路。停药后，应清洗输液通路以防止残留瑞芬太尼的无意输入，避免当其他药物经同一输液通路给药时，可能出现呼吸抑制及胸壁肌强直。

五、可待因

可待因是阿片中的天然成分，其止痛效力大约是吗啡的1/12，为弱阿片类典型药物，主要用于轻度至中度的止痛。可待因口服吸收良好，生物利用率大约平均为40%，与吗啡相仿。其止痛作用主要通过部分在体内生物转化成吗啡而产生，临床主要使用口服片剂，一般不主张大剂量使用。

可待因32mg和阿司匹林600mg的止痛效力难以区分，当二者合用时，有明显的相加作用，因此在临床常以联合用药的方法使用。

可待因是一种弱阿片类药物，往往增加用药量后，增加副作用而不增加疗效，因此不宜以增大剂量来治疗剧烈的疼痛，而是改用吗啡来治疗较剧烈的疼痛。

注意事项：

（1）可待因的副作用与吗啡类似，最常见的副作用是便秘，但较吗啡轻。恶心呕吐较少见。正常使用可待因很少发生呼吸抑制。

（2）有资料表明，可待因的中毒剂量为500~1000mg，过量使用可待因可以引起神经中枢系统的兴奋，甚至引起惊厥。

（3）可待因的生理依赖性较吗啡弱，在临床上癌痛患者基本无身体依赖或成瘾现象，但极少数患者改用吗啡后仍不愿意停用可待因，患者自觉继续服用可待因感到舒适，一般向患者说明合理使用镇痛药的意义，均可以顺利停用可待因。

（4）可待因的副作用较吗啡少而且轻微，绝大多数的患者可以很快适应，一般不会因为副作用而停药。

（5）可待因是一种弱阿片类药物，值得注意的是应加用非甾类药物如扑热息痛、阿司匹林和布洛芬等，而并不是使用可待因代替非甾类药。

疼痛是许多疾病的一种症状，镇痛药在发挥镇痛作用的同时，还可减轻或消除紧张、烦躁不安等不愉快的情绪反应。利用镇痛药消除疼痛，固然是一个重要因素，但病人的精神状态对疼痛的感受和对药物的疗效也有显著影响。因此，在使用药物治疗的同时，患者首先要有战胜疾病的信心，这样才能收到事半功倍的效果。

镇痛药不能轻易地使用，应在明确病因的前提下使用，否则，容易掩盖疾病真相，延误诊治;另外，镇痛药仅限于急性剧烈疼痛时用，而且是短期的，不能反复多次使用。另外镇痛药的效用大小，取决于疼痛的类型和严重程度，不同途径给药的作用开始与持续时间，以及不良反应的严重程度。