简介：摘要目的制备探针N-18F-氟乙基-托法替尼，探讨其用于类风湿关节炎(RA)诊疗的可行性。方法采用"两步法"对托法替尼进行18F-氟乙基修饰，应用高效液相色谱(HPLC)对探针的标记率和放化纯进行测定，并考察探针的体内外稳定性。BABL/c小鼠(正常组；n＝3)和胶原诱导型关节炎(CIA)模型鼠(实验组；n＝3)注射N-18F-氟乙基-托法替尼，另设阻断组(CIA模型鼠注射托法替尼+N-18F-氟乙基-托法替尼；n＝3)，3组小鼠行microPET显像，观察关节炎性反应部位对N-18F-氟乙基-托法替尼的摄取情况，计算每克组织百分注射剂量率(%ID/g)及关节/肌肉(T/M)比值。采用单因素方差分析和最小显著差异t检验分析数据。结果N-18F-氟乙基-托法替尼的合成时间约为120 min，产率约1%，比活度>13.6 GBq/μmol，放化纯>99%。探针在PBS、血浆和体内温育2 h后，放化纯仍大于95%。MicroPET显像示，注射后30 min，N-18F-氟乙基-托法替尼在CIA模型鼠关节部位的摄取高于正常组和阻断组[(10.22±1.64)、(2.71±0.26)和(2.81±0.33) %ID/g；F＝58.26, t值：7.83、7.67, P值：0.001、0.002]；T/M比值也高于正常组和阻断组(24.73±5.77、2.75±1.36和2.89±0.54；F＝40.64, t值：6.42、6.53, P值：0.003、0.003)。结论成功制备了探针N-18F-氟乙基-托法替尼，其体内外稳定性佳，体内显像性能良好，具有较好的临床应用前景。