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  • 简介:目的:寻找断节参中具有抑制α-葡萄糖苷酶活性的成分。方法:采用体外抑制α-葡萄糖苷酶活性模型进行追踪,用各种色谱法分离,根据理化性质和谱学数据鉴定结构,筛选出活性较强的单体化合物并进行酶活性抑制动力学研究。结果:断节参乙醇提取物的乙酸乙酯溶性部位具有显著的抑制α-葡萄糖苷酶活性,从中分离出3个化合物,其中断节参苷H和青阳参苷B两个皂苷类化合物具有较强抑制α-葡萄糖苷酶活性,IC50分别为21.90、35.32mg·L-1,明显高于阳性对照药阿卡波糖(IC50=1017.41mg·L-1)。酶活性抑制动力学反应结果表明,两个皂苷对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为非竞争性抑制剂。结论:断节参苷H和青阳参苷B为首次报道对α-葡萄糖苷酶有抑制活性。

  • 标签: 断节参 Α-葡萄糖苷酶 断节参苷H 青阳参苷B 抑制类型
  • 简介:目的:在对中药鬼箭羽药效学研究的基础上,初步探讨其各提取组份SML-1,SML-2,SML-3,SML-4对于脂肪细胞的降糖作用机制.方法:采用分离的大鼠脂肪细胞,用高浓度葡萄糖和胰岛素诱导脂肪细胞胰岛素抵抗模型,观察鬼箭羽各提取组份对于胰岛素抵抗模型脂肪细胞的葡萄糖摄取的影响以及对于正常脂肪细胞,低浓度胰岛素刺激脂肪细胞的影响.结果:鬼箭羽各提取组份SML-1,SML-2,SML-4(10μg/ml)对脂肪细胞葡萄糖的基础摄取率有所提高.SML-2,SML-3(100μg/ml);SML-1,SML-2,SML-3,SML-4(10μg/ml);SML-1,SML-3,SML-4(1μg/ml);SML-1,SML-2,SML-3(0.1μg/ml)对于低浓度胰岛素(1.2nmol/L)刺激的外周葡萄糖摄取均有协同增强作用.SML-1,SML-2,SML-3,SML-4(100μg/ml);SML-1,SML-2,SML-3,SML-4(10μg/ml);SML-1,SML-2(1μg/ml);SML-1,SML-2(0.1μg/ml)可以提高胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取水平.结论:鬼箭羽各提取组份可以促进正常脂肪细胞低浓度胰岛素刺激脂肪细胞的葡萄糖摄取,促进胰岛素抵抗脂肪细胞的葡萄糖摄取可能是其降糖作用机制之一.

  • 标签: 中药 鬼箭羽提取物 脂肪细胞 葡萄糖摄取 药效学 胰岛素抵抗
  • 简介:目的:研究蛇葡萄素钠对人肺腺癌SPC-A-1细胞、人正常胚肺MRC-5细胞的毒性作用。方法:应用MTT法检测细胞增殖,流式细胞仪检测细胞周期和细胞凋亡;透射电子显微镜(TEM)观察细胞超微结构的变化。结果:MTT法实验表明,蛇葡萄素钠、卡铂显著抑制SPC-A-1细胞的增殖,呈现浓度依赖性,IC50分别为57.18±9.42ug/ml、33.56±11.2ug/ml,但对MRC-5细胞增殖的抑制作用不明显,IC50分别大于5000ug/ml及500ug/ml;流式细胞检测分析表明,25~100ug/ml的蛇葡萄素钠可使SPC-A-1细胞增殖阻滞于S期,G0/G1期细胞明显减少,且呈浓度依赖性,50、100ug/ml的蛇葡萄素钠可使SPC-A-1细胞发生明显凋亡,而蛇葡萄素钠对MRC-5细胞周期及凋亡的影响不明显。蛇葡萄素钠浓度为50、100ug/ml时,透射电镜下可见SPC-A-1细胞表现出典型的凋亡特征,而MRC-5细胞变化不明显。结论:蛇葡萄素钠对肿瘤细胞具有较强的毒作用,对正常细胞毒性较小。

  • 标签: 蛇葡萄素钠 肿瘤细胞株 正常细胞株 细胞毒性 细胞凋亡 超微结构
  • 简介:目的:研制杉碱甲胃漂浮片,考察其漂浮和释药性能。方法:干粉直接压片制得杉碱甲胃漂浮片,并用HPLC检测杉碱甲在人工胃液中的释放量。结果:杉碱甲胃漂浮片的迟滞时间小于5min,持续漂浮时间都大于12h,12h的累积释药量大于90%。释药行为符合Higuchi方程,释药机制为非Fick扩散。结论:研制的杉碱甲胃漂浮片具有良好的漂浮特性和释药特性。

  • 标签: 石杉碱甲 胃漂浮片 漂浮和释药性能
  • 简介:目的:优选千层塔的最佳提取工艺。方法:应用单因素考察和正交设计试验,以杉碱甲含量为指标,考察提取工艺条件。结果:确定了最佳的杉碱甲提取工艺,即10倍量pH=1的硫酸浸提12h,超声30min,酸化2次,用NaOH碱化调pH=9;经硅胶柱色谱法分离出杉碱甲。结论:所选工艺条件具有科学、实用的特点。

  • 标签: 石杉碱甲 提取 正交设计 PH
  • 简介:目的:观察葡萄籽原花青素对自发性高血压大鼠(SHR)左室重塑的保护作用并探讨其机制。方法:8周龄雄性SHR24只随机分成4组,每组6只:模型组、葡萄籽原花青素50mg/kg剂量组和200mg/kg剂量组、卡托普利组(30mg/kg)。6只同龄雄性Wistar-Kyoto大鼠设为对照组。治疗8周后,测定尾动脉收缩压(SBP);观察大鼠左室结构,测量左室后壁厚度;Masson染色下观察心肌血管周围胶原纤维情况并测量心肌血管周围胶原面积(PVCA);生化法和ELISA法分别检测左室心肌组织中NO和AngII含量;Westernblot测定心肌组织中ET-1蛋白表达。结果:葡萄籽原花青素能显著降低SHR尾动脉SBP,减轻左室壁增厚,减少心肌组织胶原、AngII含量和ET-1蛋白表达,增加NO含量。葡萄籽原花青素200mg/kg剂量组的作用尤为显著。结论:葡萄籽原花青素对SHR左室重塑有减轻作用,可能与葡萄籽原花青素降低尾动脉SBP、减少AngII含量、ET-1蛋白表达和增加NO产生有关。

  • 标签: 葡萄籽原花青素 自发性高血压大鼠 左室重塑 NO ET
  • 简介:目的:考察蛇葡萄素钠单用及与卡铂合用对人肺腺癌GLC-82细胞增值的抑制作用,初步探讨蛇葡萄素钠抑瘤作用机制。方法:应用MTT法考察蛇葡萄素钠单用及与卡铂合用对人肺腺癌GLC-82细胞的细胞毒作用;使用流式细胞仪检测凋亡相关基因Caspase-3的表达。结果:MTT实验结果表明,蛇葡萄素钠在浓度为12.5~200μg/ml的剂量范围内对GLC-82细胞的增殖有浓度依赖性的抑制作用;卡铂在浓度为3.13~100μg/ml的剂量范围内对GLC-82细胞的增值有浓度依赖性的抑制作用;25、50μg/ml的蛇葡萄素钠对卡铂25μg/ml抑制GLC-82细胞增殖的作用具有协同效应;流式细胞仪检测结果表明,12.5~50μg/ml的蛇葡萄素钠与卡铂25μg/ml联合用药组作用于GLC-82细胞12h后,Caspase-3表达上调,且有浓度依赖性。结论:蛇葡萄素钠单用对GLC-82细胞的增殖具有一定的抑制作用,与卡铂合用,对GLC-82细胞增殖具有协同抑制效应;蛇葡萄素钠诱导细胞凋亡的机制之一可能是通过激活细胞内的Caspase-3,从而促进凋亡的发生。

  • 标签: 蛇葡萄素钠 卡铂 人肺腺癌GLC-82细胞 细胞凋亡 Caspase-3
  • 简介:目的:建立确定葡萄糖绝对构型的方法。方法:葡萄糖经衍生化引入对溴苯甲酰基发色团,从粗产物中分离出口型衍生物,再用配备圆二色(CD)检测器的手性高效液相进行分析。结果与结论:D型和L型葡萄糖的β型衍生物在手性高效液相上得到较好分离,通过β型衍生物的保留时间、色谱峰的方向(正峰或倒峰)以及在线扫描的圆二色谱图来确定葡萄糖的绝对构型。

  • 标签: 葡萄糖 绝对构型 圆二色检测器 手性高效液相
  • 简介:目的:建立超高效液相色谱三重四极杆串联质谱法(UPLC-MS/MS)同时测定不同产地吊苣苔中4个苯乙醇苷类成分的方法,分析比较不同产地吊苣苔中苯乙醇苷含量差异。方法:采用ACQUITYUPLCBEHC18色谱柱(100mm×2.1mm,1.8μm);以0.1%甲酸-水(A)-0.1%甲酸乙腈(B)溶液为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.5mL·min^-1;柱温为40℃,采用电喷雾离子源,负离子检测方式,得到相应的提取离子流图。结果:不同产地吊苣苔中4个苯乙醇苷含量有明显差异,结论:该方法操作简便、准确、重复性好,对寻找高含量苯乙醇苷的资源植物及产地具有重要的理论指导意义。

  • 标签: 吊石苣苔 苯乙醇苷 UPLC—MS/MS
  • 简介:目的:研究苔类植物地钱中具有微管抑制活性的大环双联苄类化合物。方法:在具有微管抑制活性的地钱提取部分中,利用LC-DAD/MS/MS方法检测其中的大环双联苄,通过制备高效液相分离和纯化此类化合物、光谱方法鉴定其结构,利用稳定表达EYFP—tubulin的HeLa细胞株考察其抑制微管活性。结果:LC—DAD/MS/MS检测到11个双联苄类化合物,经分离纯化得到其中8个并鉴定为:异地前素C(1)、片叶苔素C(2)、新地前素A(3)、地前素A(4)、异片叶苔素C(5)、片叶苔素B(6)、羽苔素E(7)和地前素C(8)。化合物4和8具有显著的抑制微管解聚活性。结论:化合物3—7均为首次从该植物中分得,并首次报道联苄类化合物具有微管抑制活性。

  • 标签: 石地钱 LC-DAD/MS/MS 双联苄 微管
  • 简介:目的:探讨陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26)豆甾醇-3-O-β-D-吡哺葡萄糖苷对人肝癌SMMC-7721细胞增殖的影响。方法:将不同浓度单体A(BM-26)与人肝癌SMMC-7721细胞分别在24、48、72h处理后,采用MTT法,测定吸光度A值,并计算细胞增殖抑制率,检测陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26)对肿瘤细胞增殖的影响。结果:不同质量浓度陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26)对人肝癌SMMC-7721细胞均有抑制作用:24h处理时,质量浓度为8、40、200μg·ml^-1,1、5、25mg·mL^-1组与对照绀相比较,吸光度A值有显著性降低(P〈0.01或P〈0.05);48h处理时,质量浓度为0.3、1.6、8、40、200μg·mL^-1,1mg·mL^-1组与对照组相比较,吸光度A值有显著性降低(P〈0.01或P〈0.05);72h处理时,质量浓度为8、40性g·mL^-1组与对照组相比较,吸光度A值有显著性降低(P〈0.01或P〈0.05)。其中质量浓度为8μg·ml^-1时,在24、48、72h抑制率分别为45%、41%、36%。结论:陕重楼单体A(BM-26)对人肝癌SMMC-7721细胞增殖具有一定的抑制作用,甘‘最蛆抑制质量浓度为8μg·mL^-1,有效抑制质量浓度范围是8~40μg·mL^-1。

  • 标签: 陕重楼甾体皂苷类单体A(BM-26) 人肝癌SMMC-7721细胞 细胞凋亡