简介：(一)急性毒性:小鼠口服4g/kg,腹腔注射1g/kg;大鼠口服2g/kg,观察一周均未见动物死亡。(二)长期毒性:大鼠、狗连续口服不同剂量的药物6～8月,饮食、活动等均未见异常,肝、肾功能,血象与对照组相比,无明显变化,病理组织检查,无药物性病变。(三)三致毒性:致畸试验阳性,88mg/kg与利福平相似出现胚胎毒性。

简介：利福喷丁是我国首创商品化抗结核的利福霉素药物,与利福平比较具有高效、长效、毒付反应小三大特点。利福喷丁的化学结构是以环戊基取代利福平第三位碳原子上侧链最后一基因甲基,使药物产生更强的亲脂性,易透过结核菌的脂膜进入菌体杀菌。虽然利福霉素药物均有相同的母核结构为杀菌作用的基础,但利福喷丁灭菌浓度比利福

简介：本文采用乙酰胆硷的量效曲线法求其PD2及其拮抗阿托品、樟抑碱、山莨菪碱,红占豆醇及千里光B藏的PA2。结果显示:阿托品的PA2值最大,为9.9,其后依次为樟抑碱,PA3为8·92,山莨菪硷PA2为8·53,千里光B硷PA2为8.14,红古豆醇呈现部份激动剂效应。用红古豆醇处理后,豚鼠回肠肌对乙酰胆碱的Po2值为5.7,用红古豆

简介：左旋咪唑具有驱虫和免疫调节的作用,进行剂型改变后,作成左旋咪唑搽剂是否仍保持原有的药理作用,为此我们作了左旋咪唑搽剂对免疫系统的影响,实验结果表明:该搽剂对特异性炎症反应,如肉芽肿,蛋清性炎症及巴豆油所致小鼠耳肿胀没有抗炎作用,与生理盐水比较无显著性差异,对非特异性炎症反应中的原发性炎症没有抗炎作

简介：目的：通过DEM对内皮细胞二甲基精氨酸二甲胺水解酶（DDAH）活性的影响,探讨内皮细胞NO通路功能障碍的可能机制及其在动脉粥样硬化发病中的作用.方法：在内皮细胞培养中加入不同浓度DEM、作用不同时间,以求出能明显降低细胞内GSH浓度、但却不明显影响细胞存活率的最适DEM剂量和时间.以最适DEM剂量和时间顸处理内皮细胞后,继续培养24小时,检测各时间段的GSH含量、DDAH活性及NO产量.细胞存活率检测用MTT法;细胞内GSH含量用荧光测定法;DDAH活性用酶反应后分光光度法检测L-瓜氨酸的生成量;用NO试剂盒检测上清液中NO含量.结果：MTT结果显示DEM最佳的作用浓度为0.6umol/L,时间为半小时,该浓度DEM处理内皮细胞30分钟后,GSH含量已明显降低,但内皮细胞生存率仅比对照组轻微下降,未明显影响细胞存活率;GSH浓度的检测显示,经DEM预处理后半小时细胞内GSH含量已较对照组明显降低（降低28.7%,p＜0.05）,随后逐步回升,12小时反超正常水平,随后回落,至24小时时恢复至正常水平;DDAH活性的检测显示,经DEM预处理后DDAH活性随之降低,至2小时时达最低值（降低80.07%,p＜0.01）,以后DDAH活性逐渐恢复,24小时后亦出现反超,呈类似于GSH改变的趋势,但时间略滞后;培养液中NO含量在DEM预处理后持续下降,同样于2小时时达最低水平,随后逐步回升,变化趋势与DDAH基本相似.上述三者相似的变化规律提示,DDAH酶活性中心-SH受损可能是内皮细胞NO通路功能障碍的重要机制.结论：氧化应激造成NO系统功能障碍的机制可能与DDAH巯基的损伤密切相关.提示保护DDAH的巯基、修复巯基损伤应是对抗各种NO通路损伤因素、包括氧化应激损伤的重要途经之一.

简介：IBM-86001系新的喹诺酮类广谱抗菌剂。初步毒理学研究表明:本品急性毒性较低。小鼠口服LD50为4571mg/kg,静注LD50为

简介：目的:对国产司帕沙星颗粒剂的体内外抗菌作用进行试验考察.方法:采用琼脂二倍稀释法测定司帕沙星颗粒对临床分离290株革兰阳性、阴性细菌的体外抗菌活性及体内保护作用,并与司帕沙星原料及环丙沙星进行比较.结果:司帕沙星颗粒剂体内外均具有其原料药相同的抗菌作用.对所试甲氧西林敏感金葡菌(MSSA)和甲氧西林耐药金葡菌(MRSA)菌株及表皮葡萄球菌、嗜血流感杆菌均具有较强抗菌活力,MIC50依次为0.125、0.125、0.06,0.06mg·L-1;本品对革兰氏阴性杆菌的MIC50＜0.5(0.03～0.5)mg·L-1.司帕沙星颗粒剂口服对金葡菌98192,铜绿假单胞菌98212感染小鼠的ED50分别是0.30mg·kg和7.1mg·kg-1与原料药的0.29mg·kg-1与7.2mg·kg基本相同.结论:国产司帕沙星颗粒和司帕沙星原料有相同的体内外抗菌作用.

简介：1．1对象本法选择口腔门诊中经X线片诊断为根尖周炎，有自发痛、叩击痛和渗出液，且单用煤酚醛或碘仿、CP等封药，自发痛及叩击痛不能消失者92例，其中男40例，女52例，年龄从15～68岁不等，根尖炎病程从2周到3年半，有瘘管者64例，无瘘管者28例。

简介：目的:探讨正电子显像剂2-18F-2脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的临床应用,对制备的18F-FDG进行无热源试验研究.结果:18F-FDG对肿瘤的早期诊断、良恶性的鉴别及检测肿瘤的复发与转移具有较高的准确性、敏感性和特异性.结论:18F-FDG对肿瘤的诊断、神经精神疾病、心血管疾病的应用和研究其有极高价值,其制剂无热源试验为阴性,显示可用于临床.

简介：目的:评价氟康唑胶囊剂治疗肺部真茵病的临床疗效与不良反应.方法:采用氟康唑胶囊口服开放治疗肺部真菌病38例.氟康唑200mg,每日一次,首剂加倍,疗程2～4w.结果:痊愈率和有效率分别为65.79%与86.84%,真茵清除率为87.5%.不良反应发生率为10.53%,主要表现为恶心、腹泻、腹痛等,多为轻度,勿需处理可自行缓解.结论:口服氟康唑胶囊剂治疗肺部真茵病临床疗效确切,不良反应少,使用方便,为安全有效的抗真茵制剂.

简介：IMB—86001系我所合成室新研制的第三代喹诺酮类抗菌药物,我们对合成样品进行了体外抗菌活性研究。本文报道了IMB—86001的体外抗菌活性,并与其它喹诺酮类药物进行了比较。实验结果表明:IMB—86001是一个广谱强效喹诺酮类抗菌药,其对革兰氏阳性(G~+)及阴性(G~-)菌均有胶强的抗菌活性,对G~-菌的抗菌作用更强,如对大肠杆菌、肺炎杆菌、变形杆菌、

简介：组织型纤溶酶原激活剂(t-PA)是以丝氨酸为活性中心的蛋白酶。它激活纤溶酶原成为纤溶酶,这依赖于纤维蛋白,它不能单独激活循环血流中的纤溶酶原。由于其对纤维蛋白有很高的亲和力,故血栓形成时,它能特异地和血栓中的纤维蛋白结合,纤溶酶也通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合,形成三元复合物。这样的机理决定了t-PA可选择性地溶解血栓中的纤维蛋白,而对血流中的纤维蛋白原、凝固因子等没有破坏作用。但由于t-PA在体内的半衰期甚短(约5分钟),且在血浆中已被纤溶酶原激活抑制剂抑制,故临床上溶栓时需大剂量连续用药,不仅费用昂贵而且有引起系统性纤溶系统出血的危险。因此设计半衰期延长,且亲和力不变甚至提高的t-

简介：目的:探讨脑出血后脑动脉血流动力的改变及钙拮抗剂对其的影响.方法:回顾25例脑出血患者及15例使用尼莫地平的脑出血患者病后48小时内至病后4周的经颅多普勒(TCD)动态观察资料,以大脑中动脉(MCA)的平均血流速度(Vm)及脉动指数(PI)为指标进行对比分析.结果:脑出血后两侧MCA的Vm均可降低,PI均可增高,但血肿侧较对侧更为显著,病后1周左右上述改变最为显著,病后4周左右恢复至病初水平;尼莫地平可使脑出血后脑血液动力学参数的改变程度减轻,恢复至病初水平的时间缩短.结论:脑出血后血肿占位效应和由此引起的脑组织缺血水肿是脑出血致死致残的主要原因之一,TCD可通过对脑底动脉流速、阻力指数的观察,对其发生、演变及严重程度进行判断;尼莫地平可以改善脑血肿周围缺血状态,对改善预后有积极作用.