简介:甲磺酸阿帕替尼片是口服小分子抗血管生成抑制剂新药,主要通过高度选择性地抑制血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)酪氨酸激酶的活性,阻断血管内皮生长因子(VEGF)与其受体结合后的信号转导通路,从而强效抑制肿瘤血管生成,发挥抗肿瘤作用。上市前的一系列临床研究表明阿帕替尼具有一定的客观有效性和明显的生存获益,严重不良反应的发生率低,患者耐受性良好,已于2014年10月17日经国家食品药品管理监督总局(CFDA)批准作为国家1.1类新药上市,用于晚期胃癌或胃食管结合部腺癌三线及三线以上治疗。为了更好地指导临床上合理、有效地应用阿帕替尼,中国临床肿瘤学会(CSCO)抗肿瘤药物安全管理专家委员会组织了相关领域的多学科专家学者,根据阿帕替尼上市前、后的国内用药情况,参考其他抗血管生成抑制剂的使用经验,共同讨论,多次修改,最终形成了本共识,以供临床医师参考。
简介:目的研究阿帕替尼联合化疗治疗晚期胃癌的临床疗效和不良反应。方法2014年7月至2016年7月,选择既往化疗失败、疾病进展或复发转移入住江苏省肿瘤医院的晚期胃癌患者,分别采用阿帕替尼加以紫杉类、伊立替康类和氟尿嘧啶类药物为基础的化疗方案,另选择同期未接收阿帕替尼的化疗患者作为对照组,评价阿帕替尼联合化疗的治疗效果,并对不良反应结果进行分析。结果共入组71例,均可以评价疗效。其中39例仅接受化疗(对照组),32例为阿帕替尼加化疗(实验组)。对照组的客观缓解率为15.4%,疾病控制率56.4%;实验组的客观缓解率为50.0%,疾病控制率84.4%。治疗过程中可见蛋白尿、高血压、白细胞减少、贫血等不良反应,但多为0-Ⅱ度。结论阿帕替尼联合化疗能够提高晚期胃癌的治疗效果,且不良反应可控。
简介:目的分析阿帕替尼治疗晚期软组织肉瘤(STS)的临床疗效和安全性。方法回顾性分析31例一线及以上化疗失败的晚期STS患者的临床资料。所有患者口服阿帕替尼250mg/d、425mg/d或500mg/d,持续用药至疾病进展或出现不可耐受的不良反应,分析STS患者的近远期临床疗效。结果31例晚期STS患者的客观有效率(ORR)为16.1%,疾病控制率(DCR)为77.4%,中位无进展生存时间(PFS)为4.6个月(95%CI:1.5~12.0),12周疾病无进展率为64.5%,中位总生存时间(OS)为8.0个月(95%CI:3.0~12.0)。常见的1~2级不良反应为高血压、蛋白尿、手足综合征、白细胞减少、口腔溃疡和出血。3级非血液学不良反应为出血、蛋白尿和声音嘶哑。结论阿帕替尼治疗一线及以上化疗失败的晚期STS患者,有一定的临床疗效,不良反应可耐受。
简介:目的:探讨帕米膦酸二钠对不同程度病情的累及股骨近端多发性纤维结构不良的治疗方法及临床疗效。方法2009年6月至2012年1月,我院收治的累及股骨近端的多发性纤维结构不良者24例,其中男14例,女10例,年龄8~61(平均24)岁。手术+术后帕米膦酸二钠治疗组11例,其中肿瘤刮除植骨内固定术8例,不刮除病灶单纯行内固定者3例;单纯应用帕米膦酸二钠治疗组13例。术后或第一次治疗后,每3个月按疗程应用帕米膦酸二钠,共2年。所有病例于治疗前及每次给予帕米膦酸二钠前检测骨代谢指标骨钙素和I型胶原C端肽,并行影像学检查。采用VAS评分系统评价治疗前后的疼痛变化,Harris髋关节评分系统评价髋关节功能。观察有无药物不良反应。结果本组24例共接受了205次帕米膦酸二钠治疗。所有病例均获24~55个月的随访,中位随访时间42个月。治疗后第2年血清骨钙素水平(80.195±64.75)μg/L较治疗前(147.198±104.86)μg/L明显降低,差异有统计学意义(P=0.000),血清I型胶原C端肽水平(0.672±0.61)μg/L较治疗前(1.396±0.6)μg/L也明显降低,差异有统计学意义(P=0.000)。手术+术后应用帕米膦酸二钠的11例中仅有1例出现病情恶化,再次骨折,其余10例内固定均牢靠,7例骨量增加,3例病情无变化。单纯应用帕米膦酸二钠治疗的13例仅有1例病情恶化,其余12例均有不同程度的骨量增加、溶骨区减少、骨皮质增厚。所有病例治疗后疼痛逐渐减轻,末次随访VAS评分平均为优,手术+药物治疗组:末次随访VAS评分(1.33±1.1)明显小于治疗前VAS评分(7.25±1.7);单纯药物治疗组:末次随访VAS评分(1.17±1.5)小于治疗前VAS评分(5.83±1.3),差异均有统计学意义(P=0.002)。所有病例髋关节功能明显恢复,末次随访Harris评分平均为良,手术+药物治疗组�
简介:目的:研究雷帕霉素(Rapamycin,RAPA)对伯基特淋巴瘤细胞株Raji中基质金属蛋白酶(MMP-2,MMP-9)表达水平的影响,探讨雷帕霉素在伯基特淋巴瘤细胞株Raji转移方面的作用。方法:以伯基特淋巴瘤细胞株Raji为实验对象,应用Transwell迁移实验、Westernblot、qPCR技术来检测雷帕霉素对Raji细胞迁移能力,MMP-2、MMP-9的蛋白和mRNA表达水平的抑制情况。结果:雷帕霉素可显著抑制Raji的迁移能力,且呈浓度依赖性,当雷帕霉素浓度为1nmol/L时抑制作用最强(P〈0.05);Raji细胞中MMP-2、MMP-9蛋白及mRNA的表达水平有明显的下降趋势,且呈浓度依赖性,mRNA的表达水平在作用48h时最低。结论:雷帕霉素可以显著抑制伯基特淋巴瘤细胞株Raji的迁移能力,降低MMP-2、MMP-9的蛋白及mRNA的表达,抑制淋巴瘤细胞的转移。
简介:目的探讨甲磺酸阿帕替尼在多线治疗失败的晚期结肠癌治疗中的疗效及不良反应。方法收集2016年6月至2017年12月31例多线治疗失败的晚期结肠癌患者,接受甲磺酸阿帕替尼单药(n=7)或联合化疗(n=24)治疗。阿帕替尼初始剂量为425mg/d,联合化疗药物包括替吉奥、伊立替康或奥沙利铂。采用RECIST1.1版标准和NCICTC3.0版标准分别评价近期疗效和不良反应,并观察全组患者的无进展生存期(PFS)。结果治疗4周后31例可评价疗效的患者中,获部分缓解(PR)5例、稳定(SD)18例、进展(PD)8例,有效率(RR)为16.1%(5/31),疾病控制率(DCR)为74.2%(23/31)。治疗8周后30例可评价疗效的患者中,获PR3例、SD18例、PD9例,RR为10.0%(3/30),DCR为70.0%(21/30)。接受阿帕替尼单药或联合化疗近期疗效的差异无统计学意义(P〉0.05)。31例患者的中位PFS为3.5个月,不同性别、年龄、肿瘤原发部位、转移部位及是否联合化疗之间PFS的差异无统计学意义(P〉0.05)。不良反应主要为高血压、蛋白尿、手足综合征、肝功能异常、血液系统毒性和乏力,以1~2级为主。高血压及蛋白尿发生率较高,均为16.1%。结论甲磺酸阿帕替尼治疗多线治疗失败的晚期结肠癌的近期疗效显著,毒性可控,可作为多线治疗失败的晚期结肠癌患者的一种有效的治疗选择,以期延长患者的生存期。