简介:目的:研究20(R)-人参皂甙Rg3人体药代动力学.方法:高效液相色谱一紫外检测法.结果:8名健康志愿者单剂量口服3.2mg@kg-120(R)-人参皂甙Rg3,其药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax为0.66±0.10h,Cmax为16±6ng@mL-1,Tinα为0.46±0.12h,T1/2β为4.9±1.1h,T1/2(Ka)为0.28±0.04h,AUC0-∞为77±26ng@mL-1@h;6名健康志愿者单剂量口服0.8mg@kg-1Rg3,由于血药浓度低,可测数据点少,未进行模型模拟;两组给药剂量与相应Cmax实测值比较,二者成正比关系.结论:本品口服吸收快,消除也较快,但血药浓度很低.在所试剂量范围内,20(R)-人参皂甙Rg3属一级动力学吸收、消除过程.
简介:摘要 目的:预测人参皂苷Rg3治疗结肠癌的作用靶点及信号通路,探索其对结肠癌细胞的影响及分子机制。方法:应用SWISS Target Prediction数据库及STRING数据库获取药物的作用靶点,利用GEO数据库相关芯片预测结肠癌相关靶点,通过DAVID数据库对交集靶点进行GO、KEGG通路富集分析,运用GEPIA数据库对交集靶点进行生存分析。结果:预测获得药物靶点140个,疾病相关靶点1309个,药物与疾病交集靶点21个。富集分析发现人参皂苷Rg3通过调节p53、HIF-1、PI3K-Akt-FOXO信号通路介导其对结肠癌细胞增殖、迁移与凋亡的影响。生存分析发现CCNA2、RUNX1、ERBB2、AURKA、CCNB1与患者生存预后显著相关。结论:人参皂苷Rg3多通路、多靶点影响结肠癌细胞增殖、迁移与凋亡
简介:目的:观察人参皂苷Rg1治疗性给药对缩窄腹主动脉所致大鼠左心室肥厚的影响。方法:SD大鼠随机分为假手术组、模型组、Rg1(3.75,15mg/kg)组以及左旋精氨酸(L-arg)200mg/kg组。后4组用腹主动脉缩窄术(AAC)造模,手术3周后腹腔注射给药共4周。给药末监测大鼠血流动力学,称心脏质量以计算左室肥厚指标(即左室肥厚指数,LVHI=左室重,体重)和左室重,右室重(LVW/RVW),用实时荧光定量PCR(Real-TimePCR)法检测心房利钠因子(ANF)和钙调神经磷酸酶(CaN)mRNA的表达。结果:与假手术组比较,模型组的血压、左室内收缩压、左室舒张期末压、LVHI和LVW/RVW均显著升高,±dp/dtmax降低,ANF和CaNmRNA表达明显上调。Rg1和L-arg给药不影响血压及左室内收缩压,但显著降低左心室舒张期末压(LVEDP)而增加±dp/dtmax,并使LVHI和LVW/RVW减低,ANF和CaNmRNA表达下调。结论:Rg1具有抗压力超负荷所致左心室肥厚作用,并可能与其抑制CaN信息通路有关。
简介:目的:观察人参茎叶皂甙(GSL)促进氟脲嘧啶(5-FU)对小鼠S180实体瘤的抑瘤作用.方法:采用昆明种小鼠,随机分组进行实验,分别给予不同剂量人参茎叶皂甙与氟脲嘧啶配伍使用,观察其对小鼠S180实体瘤抑瘤率的差别.结果:低剂量人参茎叶皂甙(15mg*kg-1)与氟脲嘧啶(1.5mg*kg-1)组方对小鼠S180实体瘤有显著的抑瘤作用(抑瘤率达26.90%,P<0.05),对胸腺无抑制作用;阳性对照药5-FU(25mg*kg-1)的抑瘤率为36.61%,但其对胸腺有显著抑制作用;而人参茎叶皂甙(100mg*kg-1)单用对小鼠S180实体瘤抑瘤率为27.44%.结论:低剂量人参茎叶皂甙(15mg*kg-1)显著促进5-FU(1.5mg*kg-1)对小鼠S180实体瘤的抑瘤作用而无胸腺抑制作用,可并减少5-FU的毒副作用.
简介:目的:建立舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb,和三七皂苷R1含量的HPLCI]定方法。方法:采用DiamosilC18柱(4.6X250mm,5gm),流动相乙腈一水,梯度洗脱,柱温30℃,流速lmL/min,203nm波长下检测。结果:人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1、三七皂苷R,分别在0.442~11.050gg(r=0.9999)、0.344~8.600μg(P=0.9999)、0.208~5.200gg(r=0.9995)范围内线性关系良好,平均回收率分别为98.93%(RSD为1.7%1、98.88%(RSD为1.4%)、98.98%(RSD为1.4%)。结论:以HPLC法检测舒胸片中人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1和三七皂苷R1,方法简便、准确、灵敏度高、重复性好。
简介:目的:研究人参皂苷Rg2对拟血管性痴呆大鼠学习记忆的影响,并探讨其与谷氨酸离子型受体基因表达的关系。方法:双侧颈总动脉永久性结扎制备拟血管性痴呆大鼠模型,人参皂苷Rg2治疗后,检测大鼠自发性活动变化并用水迷宫法检测大鼠学习记忆变化;采用RT-PCR方法检测海马NR1、NR2A、NR2B和GluR2基因表达的变化。结果:拟血管性痴呆大鼠自发性活动显著减少,学习记忆能力明显下降,表现为信息游泳时间和选择游泳时间延长;人参皂苷Rg22.5、5.0、10.0mg/kg能剂量依赖性地增加大鼠自发性活动,缩短信息游泳时间和选择游泳时间,提高选择正确率,显著改善大鼠学习记忆障碍。拟血管性痴呆大鼠海马谷氨酸离子型受体亚基NR1mRNA表达显著增加,而NR2A、NR2B和GluR2mRNA的表达均显著降低,人参皂苷Rg2能逆转此变化。结论:人参皂苷Rg2能显著改善大鼠学习记忆障碍,机制可能与其有效调节脑内谷氨酸受体亚基基因的表达有关。
简介:目的:人参皂苷Rg1是人参、三七等人参属药材的主要活性成分。众多研究表明人参总皂苷和三七总皂苷具有心血管方面的活性及治疗作用。本研究旨在观察人参皂苷Rg1单体心肌保护作用及作用机制。方法:培养大鼠乳鼠心肌细胞,缺氧3小时复养1小时后检测心肌细胞乳酸脱氢酶(LDH)的渗漏,心肌细胞内总超氧化物歧化酶(T-SOD)和过氧化氢酶(CAT)的活性,还原型谷胱甘肽的含量。利用DFH为探针检测细胞内活性氧(ROS)水平,Fluo-4探针检测细胞内钙水平。采用WesternBlot技术检测细胞PKCe在细胞膜和细胞浆的分布,以及ERK1/2、P38和JNK的蛋白磷酸化水平,选择PMA为PKCε的激动剂,PD98059、SP600125、SB203580为ERK1/2、P38和JNK的抑制剂。结果:人参皂苷Rg1具有缺氧一复氧损伤保护作用,可明显降低乳酸脱氢酶的渗漏。人参皂苷Rg1可抑制ROS的产生,并可升高细胞内的抗氧化酶活性。与模型组比较Rg1120μM处理组T-SOD、CAT、GSH分别升高85.8%、73.1%和36.9%,细胞内ROS水平下降了63.8%。
简介:我科从1996年2月至今临床应用β—七叶皂甙钠治疗手外伤肿胀15例,取得明显效果,现将一年来的应用结果总结如下。1临床资料1.1性别与年龄男10例,女5例;最小年龄8岁,最大年龄54岁,平均24岁。1.2病种断指再植8例,肌腱断裂缝合术5例,手指皮肤缺损植皮术2例。1.3肿胀程度判定指标较正常皮肤肿胀,但皮肤纹理尚存在为(+),皮肤肿胀,伴皮纹消失但无水泡为(++),出现水泡即为(+++)。1.4临床上皮肤肿胀情况皮肤肿胀(++)13例,(+++)2例。1.5β—七叶皂甙钠使用方法β—七叶皂甙钠20mg用生理盐水250ml溶解后,静脉点滴,每日一次。