简介：4-甲基甲卡西酮，合成的刺激剂，是安非他明、卡西酮类物质。英文名称为Mephedrone，也称为Meph，drone，MCAT。据报道在中国合成，其化学结构和非洲东部khat植物中的卡西酮类化合物相似。有片剂或粉末，使用者可以吞服、鼻息或注射，它和MDMA、安非他明和可卡因有相似的效果。当使用Mephedrone时，产生刺激效果的同时产生副作用，磨牙最为常见。研究Mephedrone在人和老鼠中的代谢物，可以在尿液中检测到。Mephedrone潜在的神经毒性还未知，但是科学家们已经从它和其他药物的相似性中得到其可能的危害。许多人在使用Mephedrone后死亡，但是一些死亡的原因后期发现是由于其他因素引起的。Mephedrone于1929年首次合成，但是没有广为人知直到2003年重新发现。据报道2007年Mephedrone在网络销售，2008年法律强制会已经注意到这个化合物，2010年在欧洲大部分国家均有报道，尤其在英国特别流行。2008年以色列首次规定Mephedrone非法，同年瑞典也规定其非法。2010年很多欧洲国家规定其非法，同年12月欧盟规定其在欧洲非法。在澳大利亚、新西兰和美国，被认为是其他非法药物的类似物，被和FederalAnalogAct类似的法律控制。在美国，只有做为人类消费品才能出售，如标识为“植物食品”或“浴盐”就能合法出售。

简介：目的探讨4-(2-羟基苯亚甲胺)-安息香酸(HBAB)聚合物膜玻碳电极的制备、性质及对血红蛋白的电化学测定法.方法用电化学循环伏安法研究了修饰电极的性质及其对血红蛋白的电催化还原.结果HBAB聚合物膜修饰电极在0.50MH2SO4溶液中于-0.2～+0.6(vs.Ag/AgCl)电位范围内呈现一对氧化还原峰;表观电位E°'随pH值增加向负方向移动,HB-AB聚合物膜修饰电极对血红蛋白具有良好的电催化还原作用.结论血红蛋白浓度在7.0×10-8～5.6×10-7mol·L-1的范围内与峰电流成线性关系,6次连续的血红蛋白测试结果的标准偏差是2.3%,结果令人满意.

简介：文献报道鬼臼脂素在@H3)3SiCl/Nal/MeCN反应体系中得到氧化产物4-去氧-C环芳构化鬼臼脂素.而本文作者采用α-不饱和苦鬼臼脂素在同样的反应体系中却得到了部分还原产物C环氧化鬼臼脂素.根据鬼臼脂素和苦鬼臼脂素的结构差异,作者对发生这一现象的原因进行了报道和分析.

简介：摘要 目的：建立白及糖浆中1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2－异丁基苹果酸酯含量的测定方法。方法：采用HPLC法，以乙腈-0.1%磷酸溶液（25:75）为流动相，流速为1.0mL/min，检测波长223nm，柱温为30℃，对白及糖浆中1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2－异丁基苹果酸酯的含量进行测定。结果：1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2－异丁基苹果酸酯进样浓度的线性关系良好，回归方程为Y=15132471.8232X+7553.0798（n=6,r2=0.9998），平均回收率为98.71%，RSD为0.6%（n=6）。结论：HPLC能够快速、准确地测定白及糖浆中的1,4－二[4-（葡萄糖氧）苄基］-2-异丁基苹果酸酯的含量，为其药效的检测与研究提供科学依据，HPLC方法简便、准确，可适用于白及糖浆的质量控制。

简介：目的探讨丁酸氢化可的松软膏中氢化可的松含量的测定方法。方法采用HPLC法进行含量测定（岛津CIS—ODS柱.（150mm×4.6mm，5μm）。流动相为甲醇：水：乙醚（62：38：2）。流速1．0ml／min。检测波长240nm。结果在30～450μg／L浓度范围内呈良好线性关系，r=0．9993。平均回收率为99．89G（RSD为0．54）。结论HPLC法测定丁酸氢化可的松软膏中的丁酸氢化可的松含量。方法简便、快速、准确。对药品的质量控制有重要意义。

简介：本文报道了18个(E)4芳酰氧基苯基丙烯酸类衍生物的设计与合成。其中17个化合物未见文献报道。所有目标物的化学结构经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证。初步体外抑癌试验结果表明,在03μmol·L-1浓度下化合物3e、3f、3g、3h、3k、4h和4j对小鼠艾氏腹水癌(EAC)呈现显著抑制作用。

简介：目的对丁酸氢化可的松乳膏进行质量标准研究。方法主要采用观察法、装量差异法、高效液相色谱法。结果丁酸氢化可的松乳膏主峰平均保留时间12.305min；浓度在0.0105～0.0419mg/ml范围内，校正因子与浓度呈良好的线性（r=0.99995）；平均回收率为99.8%；稳定性和重复性均良好。结论本标准可以对丁酸氢化可的松乳膏进行质量控制。

简介：根据^1H-^13CCOSY和HMBC谱分析，对2－羟基－3，4，6，7－四甲氧基－9，10－二氢菲的核磁共振氢谱和碳谱信号进行了全归属。

简介：本文研究了通过CuI催化的分子内和分子间4-碘色氨酸衍生物的N-芳基化反应引入天然产物indolactamV的缬氨酸片段,以完成其全合成,发现4-碘色氨酸的分子内反应生成了吡咯并喹啉衍生物。

简介：本文以咖啡酸苯乙酯为先导物设计合成了一系列（1E）-2-（3＇,4＇-二羟基苯基）乙烯磺酸苯酯类化合物作为抗肌萎缩侧索硬化症的药物,并对其神经保护作用进行了活性评估,结果表明将咖啡酸苯乙酯的羧酸酯结构替换成磺酸酯结构后,在LPS诱导BV2细胞产生炎症测定药物神经保护活性的模型中,化合物的活性没有明显提高在过氧化氢H2O2诱导PC12细胞氧化损伤测定药物神经保护活性的模型中,所合成的化合物神经保护作用与咖啡酸苯乙酯处于同一水平。

简介：病例：患者,女,58岁,4年前无明显诱因出现面色苍白、身体乏力,到我院诊断为慢性粒细胞白血病。患者长期自服羟基脲1.5g,日2次化疗。近两年患者慢性进行性出现面部、双手皮炎、四肢皮肤色素沉着,干燥脱屑,口腔溃疡,食欲减退,近3个月口腔溃疡逐渐加重,

简介：人体内细胞的正常代谢及致癌物的活化代谢均可产生大量的活性氧自由基（reactiveoxygenspecies,ROS）,ROS在许多慢性疾病的发生、发展及演变过程中起着至关重要的作用。适量的ROS有利于维持人体内环境稳态及正常免疫功能,一但过量的ROS在细胞内积聚,则会影响核酸结构和代谢,引起DNA损伤。

简介：红花（CarthamustinctoriusL．）为菊科植物干燥的花。具有活血通经、祛瘀止痛的功效，是传统的活血化瘀类中药。红花中明确的化学成分有200多种，主要含色素、黄酮类化合物、酚酸、脂肪酸、挥发油、多炔及其他成分。色素主要包括红色素和黄色素，红花黄色素是其主要的水溶性成分，属于查耳酮类化合物。

简介：目的:观察4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(Hyd)对小鼠移植性肿瘤的抑制作用,以确定该化合物的应用前景.方法:采用小鼠肉瘤180和肝癌22及人胃癌异种移植裸鼠肿瘤模型,观察Hyd对小鼠移植性肿瘤生长的影响.结果:通过口服灌胃给药,不同浓度Hyd对小鼠移植性肉瘤S180抑制率可达到46.4%～59.6%(P<0.01～0.001);对小鼠移植性肝癌H22抑制率可达到39.3%～51.6%(P<0.05～0.001);对裸鼠人胃癌异种移植瘤的抑制率可达到18.1%～59.0%.结论:Hyd对小鼠移植性肝癌H22和小鼠移植性肉瘤S180有明显抑制作用,对人胃癌裸小鼠异种移植性肿瘤也有明显抑制作用.

简介：目的采用高效液相色谱法测定盐酸奥布卡因滴眼液中盐酸奥布卡因及4-氨基-3-丁氧基苯甲酸的含量。方法采用RP-HPLC法,C18柱（4.6mm×250mm,5μm）;流动相为0.75%醋酸铵缓冲液（每1000mL中含三乙胺10mL,用冰醋酸调节pH值为6.5）-乙腈（60∶40）;检测波长235nm。结果盐酸奥布卡因在0.0320～0.2883mg.mL^-1（r=1.000,n=5）与峰面积呈良好线性关系,其平均回收率（n=9）为99.1%,RSD=0.44%;4-氨基-3-丁氧基苯甲酸在0.63～5.70μg.mL-1（r=0.9997,n=5）与峰面积呈良好线性关系。结论本方法操作简便、方法可靠、结果准确、灵敏度高,重复性好,可作为该产品质量控制的方法。

简介：目的：建立高效液相色谱法（HPLC）测定奥美沙坦酯中氯代烷基结构类潜在基因毒性杂质（4-氯甲基-5-甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮（杂质1）和4,5二氯甲基-1,3-二氧杂环戊烯-2-酮（杂质2））。方法：采用色谱柱为KromasilEternity5-PhenylHexyl柱250×4.6mm；检测波长：215nm，流动相A：乙腈：2.04g？L-1磷酸二氢钾溶液（用1.73g/L磷酸溶液调节pH值至3.4）（20：80）；流动相B：2.04g？L-1磷酸二氢钾溶液（用1.73g？L-1磷酸溶液调节pH值至3.4）：乙腈（20：80），进行梯度洗脱，流速为1.0mL·min-1，柱温40℃，进样量10μL。结果：杂质1和杂质2与主峰分离良好，在浓度为0.1066~0.7104μg·mL-1和0.1235~0.6174μg·mL-1范围内杂质1和杂质2的线性关系良好（相关系数分别为1.0000和0.9971）；杂质1和杂质2的平均回收率分别为98.09%和114.85%，RSD（n=9）分别为7%和7%。结论：经方法学验证，本法准确性好、灵敏度高，适用于奥美沙坦酯中的杂质1和杂质2的定量控制。

简介：目的观察羟基磷灰石－阿霉素抗癌复合物局部注射，阿霉素在体内的释放过程及其抗肿瘤作用。方法在B超引导下向兔肝左叶内注入羟基磷灰石－阿霉素抗癌复合物。应用荧光分光光度仪测定注射羟基磷灰石－阿霉素抗癌复合物后，阿霉素在组织及血浆中的浓度，并与无羟基磷灰石的对照组比较。结果此复合药物可在组织中维持有效治疗浓度1000ng·g^-15d左右，同时与对照组相比注射后即时外周血浆浓度下降的1／2。结论该复合药物局部应用可提高及维持组织有效治疗浓度，减少毒副作用。

简介：目的：制备羟基喜树碱（HCPT）脂质体，并对其质量进行评价。方法：采用薄膜分散-高压乳匀法制备羟基喜树碱脂质体；用激光粒度分析仪测定其Zeta电位、粒径大小；考察其在0．9％NaCl溶液、水、5％葡萄糖溶液中8h的稳定性；用凝胶柱层析法考察包封率；采用薄膜透析法考察体外释药性质。结果：羟基喜树碱脂质体Zeta电位为（-33．1±1．3）mV，平均粒径（182．5±5．6）nm，8h内在水、5％葡萄糖溶液中稳定性良好；包封率（91．2±1．2）％；体外释药曲线符合Higuchi方程Q=1．2916t^1/2＋0．3098，r=0．9803。结论：本试验制备的羟基喜树碱脂质体稳定性好，大小均匀，包封率高，并具有延缓药物释放的性质。

简介：对比研究羟丁酸钠和氯胺酮对原代培养大鼠心肌细胞的毒性作用。方法将经原代培养成活4d后的大鼠心肌细胞分为5组，每组6孔。包括对照组，小剂量（HL，3×10^-3mol·L^-1)与大剂量（HH，3×10^-2mol·L^-1)羟丁酸钠组和小剂量（KL，1×10^-5mol·L^-1)与大剂量（KH，1×10^-4mol·L^-1）氨胺酮组。各组均于实验开始后8h终止反应，评定心肌细胞博动功能，观察细胞形态学改变、测定心肌细胞酶及电解质变化。结果与对照组相比，KL组心肌细胞博动频率明显加快（P<0.05），而KH组减慢（P<0.05)。细胞形态学亦有相应变化。KH组LDH和AST释放量增加（P<0.05)，ALP活性下降（P<0.05)。而HL、HH组的上述指标均无明显变化。各组间电解质变化未见显著差异。结论高浓度的氯胺酮具有直接的心肌抑制作用，而低浓度的氯胺酮却有正性变时性和变力性作用。无论低学浓度或高浓度的羟丁酸钠，均未见心肌细胞毒性作用。

简介：2006年1月20日，FDA发布信息：百时美施贵宝公司修改了羟基脲（Hydroxycarbamide）胶囊的说明书，增加了有关皮肤血管毒性的警告。