简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物2.1—2.8,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物2.1—2.8对粘虫Mythimnaseparata3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物(2.5和2.6)在20mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7%和50.0%。
简介:采用Hansch—Fujita的定量构效关系方法,以电性参数(Hammetσ)、疏水性参数(clogP)、立体效应参数(MR)、氢键受体和供体等物理化学参数作为变量,对苯甲醛衍生物、苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物进行了构效关系研究。结果表明,苯甲酸衍生物和苯甲醛缩氨基硫脲衍生物的结构与活性的关系非常相似。在此三类化合物中,氢键受体、立体效应(MR)参数和疏水效应(clogP)参数是影响化合物抑制活性的最主要因子。
简介:以苦皮藤CelastrusangulatusMax.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物S),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物(a~g),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimnaseparate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物d和f)在10mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2%和82.7%。
简介:建立了柑橘中虱螨脲、灭幼脲、氟啶脲和除虫脲4种苯甲酰脲类农药同时检测的超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法。样品采用QuEChERS前处理技术,超高效液相色谱-串联质谱电喷雾负离子模式检测测定。结果表明:在0.01~0.2μg/mL范围内,4种供试农药的质量浓度与其相应的峰面积间呈良好的线性关系,相关系数(r)均大于0.994。在0.01、0.05和0.1mg/kg3个添加水平下,4种农药的平均回收率为92%~105%,相对标准偏差(RSD)为0.4%~3.3%(n=5)。4种农药在柑橘中的定量限(LOQ)均为0.01mg/kg。该方法准确、灵敏、简单,适用于同时测定柑橘中4种苯甲酰脲类农药的残留量。
简介:为明确植物生长调节剂苯肽胺酸对作物的生物学效应,以辣椒为供试植物,芸苔素内酯为对照药剂,研究了苯肽胺酸不同浓度处理对辣椒植株抗逆生理指标及产量的影响。结果表明:200.0mg/L质量浓度的苯肽胺酸可显著提高辣椒植株的抗逆性,与空白对照相比,辣椒叶片中类黄酮、总酚以及游离脯氨酸含量分别提高了10.06%~21.19%、7.42%~16.95%以及8.46%~241.26%;丙二醛含量下降了28.58%~52.79%;超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性分别提高了2.31%~9.00%、4.20%~471.72%和34.98%~121.19%。200.0mg/L的苯肽胺酸处理具有明显增产效果,与空白对照相比,产量增加了13.91%。研究表明,苯肽胺酸的生物学效应与芸苔素内酯类似,可诱导辣椒抗逆性增强,且具有一定增产效应。
简介:以采自山东、河南、安徽、陕西等地麦田及非农田的10个猪殃殃Galiumaparine生物型为试材,运用单剂量甄别技术对不同生物型对苯磺隆的抗药性进行了检测,并以温室盆栽法及皿内抗性水平测定法验证其可靠性和可行性。结果表明:在甄别剂量(有效成分)85mg/L下,猪殃殃不同生物型萌发率存在显著性差异,可以较好区分猪殃殃抗、感生物型;温室盆栽法及皿内抗性水平测定法结果一致,除采自山东泰安和陕西周至的麦田猪殃殃对苯磺隆仍处于敏感状态外,其他3个地区麦田猪殃殃均产生了不同程度的抗药性,且均与皿内单剂量甄别法结果一致,表明皿内单剂量甄别法具有可靠性和可行性。
简介:为探讨猪殃殃Galiumaparine抗药性生物型(R)对苯磺隆的抗性机制,测定了苯磺隆对猪殃殃抗性、敏感(S)生物型体内靶标酶[乙酰乳酸合成酶(ALS)]、代谢酶[谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)]及抗氧化酶[超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化物酶(POD)]影响的差异。离体试验结果表明,苯磺隆对R、S生物型猪殃殃ALS的抑制中量(IC50)分别为0.682、0.718μg/L(有效剂量),R、S生物型猪殃殃ALS对苯磺隆的敏感性不存在差异。活体试验结果表明,苯磺隆茎叶喷雾处理后,R、S生物型ALS活力均表现为先上升,但S生物型上升幅度小,且随后快速下降,第3d即回落至对照之下,并维持在低于对照的水平,而R生物型ALS活力在第2d可达对照的4.10倍,第5d基本回落至对照水平,之后基本维持在对照水平;R生物型GSTs活力在第1d即开始上升,最高可达对照的2.40倍,而S生物型则表现为先下降,然后小幅回升,最高为对照的1.61倍,两者在10d左右均回落至对照水平;R生物型SOD活力与对照基本相同,而S生物型虽略有下降,但R、S间不存在显著差异;两者POD活力虽均有大幅提高,但亦不存在显著差异。结果表明,低水平抗药性生物型猪殃殃对苯磺隆产生抗性的原因可能是ALS过量表达及GSTs对苯磺隆的代谢作用加强,而不是由于ALS的敏感性下降,同时POD、SOD在减轻药害中也具有一定作用。
简介:为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-羟基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出良好的杀菌活性,其中化合物3i在50mg/L时对灰霉病菌和纹枯病菌的抑制率分别为89.16%±1.73%和81.27%±1.38%,与对照药剂腐霉利(88.58%±1.64%和79.62%±1.15%)相当。初步的构效关系结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。
简介:建立了氯虫苯甲酰胺在甘蔗和土壤中残留的高效液相色谱检测方法,应用该方法对氯虫苯甲酰胺在甘蔗和土壤中的残留消解规律进行了研究。样品用乙腈提取,经Florisil固相萃取柱及N-丙基乙二胺(PSA)净化,紫外检测器检测,外标法定量。结果表明:当添加水平为0.05~2mg/kg时,氯虫苯甲酰胺在甘蔗植株地上部分(包括茎秆和叶片)、茎秆(去除叶片后的地上至肥厚带部位)和土壤中的平均回收率为77%~97%,相对标准偏差(RSD)为3.4%~11.6%。氯虫苯甲酰胺在3种基质中的最小检出量(LOD)均为0.2ng,最低检测浓度(LOQ)均为0.05mg/kg。两年两地的田间残留试验结果表明:0.4%氯虫苯甲酰胺颗粒剂在甘蔗下种时一次沟施后覆土,以有效成分用量120和180g/hm2施药时,在土壤中的原始沉积量在1.18~3.57mg/kg之间,半衰期为12.4~18.2d;成熟时采收,甘蔗茎秆中氯虫苯甲酰胺的残留量低于0.05mg/kg。参照我国制定的甘蔗上氯虫苯甲酰胺的临时最大残留限量(TMRL)值0.05mg/kg,按照推荐剂量及推荐剂量的1.5倍分别施药1次,成熟时采收甘蔗是安全的。
简介:对2-氨基-5-芳基-1,3,4-噁二唑的合成进行了深入研究,找到了一种基于HBr-H2O2体系的绿色合成新方法,并以此为中间体,合成了18个未见报道的苯甲酰脲类目标化合物,所有化合物均通过核磁共振、高分辨质谱、红外光谱的分析鉴定。生物活性测试结果表明,在500mg/L浓度下该系列目标化合物均未表现出显著的杀虫活性。