简介:摘要目的建立甲磺酸多沙唑嗪缓释片释放度研究方法。方法采用高效液相色谱法考察释放介质、装置及转速对释放度的影响。结果以pH6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速100rpm,加沉降篮条件下该药释药行为良好。结论该法可作为甲磺酸多沙唑嗪缓释片释放度测定方法。
简介:摘要目的评价载左氧氟沙星脱细胞角膜基质透镜的体外药物释放特点,并探讨1-(3-二甲氨基)丙基二亚胺/N-羟基琥珀酰亚胺(EDC/NHS)交联对其载药的影响。方法收集重庆爱尔眼科医院屈光科在飞秒激光辅助的角膜小切口基质透镜取出术(SMILE)中获取的角膜基质透镜,采用高质量浓度氯化钠(NaCl)联合核酸酶制备脱细胞角膜基质透镜。采用随机数字表法将脱细胞角膜基质透镜随机分为正常组、0.5%左氧氟沙星组、3%左氧氟沙星组和5%左氧氟沙星组,每组4个,正常组未进行任何处理,载药各组将脱细胞角膜基质透镜分别浸泡于质量分数0.5%、3%、5%左氧氟沙星溶液中3 h进行载药实验。采用EDC与NHS 5∶1混合液对脱细胞角膜基质透镜进行交联,用随机数字表法将脱细胞角膜基质透镜随机分为非交联组、0.01 mmol EDC组、0.05 mmol EDC组和0.25 mmol EDC组,按照分组将脱细胞角膜基质透镜浸入不同浓度EDC/NHS中交联4 h,然后浸于3%左氧氟沙星溶液中进行载药实验。采用高效液相色谱法(HPLC)测定各组载药角膜基质透镜缓释的药物质量浓度;以光谱扫描法测定各组角膜基质透镜透光率;采用扫描电子显微镜观察各组脱细胞角膜基质透镜的表面超微结构。结果载药后1、7、14、21 d,0.5%、3%、5%左氧氟沙星脱细胞角膜基质透镜释放的药物浓度总体比较差异有统计学意义(P<0.05);0.01、0.05和0.25 mmol EDC组释放的药物浓度均高于非交联组,差异均有统计学意义(均P<0.01),其中0.05 mmol EDC组各时间点释放的药物质量浓度最高。所有交联组的药物缓释时间可达21 d,随时间延长各组释放的药物质量浓度呈缓慢下降趋势,差异有统计学意义(P<0.05)。非交联组和正常组透镜平均透光率分别为(88.68±1.19)%和(91.55±1.16)%,差异无统计学意义(P>0.05);载药脱细胞角膜基质透镜的平均透光率较正常组下降,差异有统计学意义(P<0.05)。扫描电子显微镜观察结果显示,交联后透镜的胶原纤维间空隙缩小,纤维排列紧密,以0.25 mmol EDC组最明显。结论EDC/NHS交联能提高脱细胞角膜基质透镜载药效果,可能与胶原纤维空隙缩小有关。载药交联脱细胞角膜基质透镜具有良好的体外药物缓释效果。
简介:目的对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片进行体外释放度考察,为临床合理用药提供依据。方法根据盐酸二甲双胍缓释片标准(进口药品注册标准JX20010451)及相关参考文献,采用溶出度转篮法的装置进行体外释放实验,以pH6.8磷酸盐缓冲液1000mL为释放介质,转速为100r·min^-1,温度为(37±0.5)℃,用紫外分光光度法进行含量测定。分别对不同厂家的盐酸二甲双胍缓释片,进行体外释放试验,计算累积释放百分率,绘制释放曲线;计算f2相似因子。结果两种进口制剂的相似因子f2为93.54。不同国产制剂与进口制剂的相似因子f2依次为:47.80、48.10、49.67、66.27、47.65、70.53、67.05;各国产制剂与BIOVAIL制剂的相似因子f2依次为:49.21、49.49、51.25、67.00、49.05、68.22、67.21。结论不同国产制剂与进口制剂的体外释药行为存在明显差异。
简介:摘要目的构建氯化镁(MgCl2)微米缓释抗钙化的组织工程小口径血管。方法联合应用Triton X-100+脱氧胆酸钠盐、DNA/RNA核酶对绵羊颈动脉行脱细胞处理,制成组织工程小口径血管支架,HE染色,电镜下观察脱细胞情况和血管支架性能。采用复乳法超声破碎高速搅拌挥发法,制备载有MgCl2的微米抗钙化缓释微球颗粒。检测缓释微球的粒径、包封率、载药量(率)及测出缓释曲线。应用碳二亚胺盐酸盐/琥珀酸亚胺(EDC/NHS)交联人工小口径血管,采用冷冻干燥技术将载有MgCl2的微米缓释微球与血管支架结合,电镜下观察结合情况。检测标本血管厚度、拉力强度和压力承受值。结果羊颈动脉经脱细胞处理后能去除各类细胞,并保持支架原有性能。载有MgCl2的微米抗钙化缓释微球粒径(1.31±0.02)μm,相对均匀,微球颗粒包封率82.79%,载药量(率)2.98%,25天内存在缓慢释放,释放率达81.08%。载有MgCl2的缓释微球颗粒与小口径组织工程血管能有效紧密结合。结论以聚乳酸-羟基乙酸共聚物为载体制成的载有MgCl2的缓释微球颗粒可缓释镁离子,这为构建抗钙化组织工程小口径血管奠定了基础。
简介:目的考察富马酸喹硫平缓释片的制备并通过D-混合设计法优化处方。方法采用湿法制粒压片工艺制备盐富马酸喹硫平缓释片,选择处方中HPMCK4M、HPMCK100LV和柠檬酸钠的使用量作为考察因素,以药物在1、6、12、20h时间点的释放度作为评价指标,利用D-混合设计法优化富马酸喹硫平缓释片处方,并比较自制制剂与参比制剂的释放度以及在4种释放介质中释放曲线的相似性。结果富马酸喹硫平缓释片的最优处方组成为:HPMCK4M、HPMCK100LV和柠檬酸钠的用量分别为8.3%、16.7%和15.0%,制备的富马酸喹硫平缓释片释放度符合质量标准,与参比制剂相比在4种释放介质中的相似因子f2分别为77.3、82.6、79.1和77.9。结论利用D-混合设计法优化的富马酸喹硫平缓释片处方体外释放符合质量要求,有望进一步生产放大。
简介:目的探讨消旋聚乳酸-左氧氟沙星骨植入缓释片体外抗骨感染效果。方法应用溶剂混悬挥发法制备骨植入缓释片,观察其对金黄色葡萄球菌标准菌株(S.aureusATCC25923)、大肠埃希菌标准菌株(EscherichiacoliATCC25922)、铜绿假单胞菌标准菌株(PseudomonasaeruginosaATCC27853)的抑菌效果。结果消旋聚乳酸-左氧氟沙星骨植入缓释片在46天实验时间内对S.aureusATCC25923、EscherichiacoliATCC25922、PseudomonasaeruginosaATCC27853有良好的抑菌效果。结论消旋聚乳酸可作为药物缓释系统的一种可降解材料载体,为可降解材料治疗骨感染提供了新的思路。
简介:摘要:目的:研究、分析察体外冲击波碎石术联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗泌尿结石的效果。方法:抽取2022年2月至2023年2月我院收治的泌尿结石患者作为本次研究对象,共60例,随机分为对照组(30例)、观察组(30例),分别予以体外冲击波 碎石术、体外冲击波碎石术联合盐酸坦索罗辛缓释胶囊治疗。结果:相较于单一碎石术治疗的对照组,采取碎石术与盐酸坦索罗辛缓释胶囊联合治疗方案的观察组治疗总有效率较高,组间有较大差异(P<0.05);碎石术与盐酸坦索罗辛缓释胶囊的联合应用后,观察组患者的VAS、USS评分呈明显下降趋势,反观对照组情况则相对欠佳,两组有明显差异(P<0.05)。结论:在泌尿结石的治疗中,体外冲击波碎石术与盐酸坦索罗辛缓释胶囊的联合应用效果明显,值得进一步推广。