简介:摘要目的讨论柳氮磺吡啶药用研究。方法查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论口服后少部分在胃肠道吸收,通过胆汁可重新进入肠道(肠-肝循环)。未被吸收的部分被回肠末段和结肠的细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶,残留部分自粪便排出。磺胺吡啶及其代谢产物也可出现于母乳中。
简介:摘要:从氨基醇和2,6-吡啶二酸类衍生物出发,我们进一步合成了一系列手性吡啶咪唑类配体。手性双咪唑啉配体的结构变化可以简单地通过调整1,2-氨基醇及其衍生物以及相应的胺来实现。进一步拓展了手性咪唑类配体分子库。
简介:摘要目的观察伊曲康唑联合硝酸咪康唑治疗复发性念珠菌性外阴阴道炎(RVVC)的效果及安全性。方法70例复发性念珠菌性外阴阴道炎患者随机分为观察组(n=35)和对照组(n=35),对照组给予口服伊曲康唑治疗,观察组给予口服伊曲康唑联合硝酸咪康唑栓阴道外用,6个月经周期后对比两组治疗效果及不良反应。结果观察组维持治疗后7d、疗程结束时、疗程结束后1个月治愈率均明显高于对照组,差异均有显著性(P<0.05);两组的不良反应发生率无显著差异(P>0.05)。结论联合用药治疗RVVC效果显著,短期内复发率低,可推广使用。
简介:以2-氯-2-氯甲基-4-氰基丁醛(CCC)为原料,采用三光气作为氯化剂,通过环合反应合成了2-氯-5-氯甲基吡啶。通过单因素实验和正交优化实验确定了环合反应的工艺条件,并对环合反应的机理进行了探讨。优化后的反应条件为:以甲苯为反应溶剂,反应温度为90℃,物料滴加时间为2h,n(CCC)∶n(三光气)∶n(DMF)=1∶0.35∶0.9,采用滴加三光气甲苯溶液的方式投料。在优化工艺条件下,反应收率为86.2%,纯度为99.2%,反应收率高于三氯氧磷工艺15%以上,废水减少80%以上,废固减少30%以上,是一条适合工业生产的工艺路线。
简介:2-硝基-5-溴吡啶是合成抗乳腺癌药物帕博西尼的中间体。以2-氨基吡啶、溴素为原料合成2-硝基-5-溴吡啶,并对其反应条件进行了优化。其溴化反应最佳工艺参数为院反应时间3h,反应温度25℃,2-氨基吡啶与溴素的摩尔比为1.0∶1.0。其最佳氧化反应条件为院反应时间20h,反应温度45℃,H2O2加入5当量,浓硫酸加入15当量。这种合成方法反应条件温和,环境污染小,适宜工业化生产,总收率30.0%。产品结构经过1HNMR表征确证。